Наклофен дуо: инструкция по применению

Капсулы, 75 мг

Одна капсула содержит

кишечно-растворимые пеллеты:

активное вещество - диклофенак натрия 25 мг,

вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сферы),  гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза,  магния карбонат тяжелый,  метакриловая кислота-этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30%, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), карбоксиметилцеллюлоза натрия, макрогол, натрия гидроксид,

пеллеты с пролонгированным высвобождением:

активное вещество - диклофенака натрия 50 мг,

вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сферы), гидроксипропилцеллюлоза, аммония метакрилата сополимер (тип В), аммония метакрилата сополилимер (тип А), триэтилцитрат, тальк,

состав оболочки капсулы:

корпус: титана диоксид (Е 171),  желатин,

крышечка: индигокармин FD&C Blue 2 (E 132),  титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой сине-голубого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до кремового цвета.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01АВ05

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема диклофенак всасывается быстро. Абсорбция  превышает 90%, однако биодоступность составляет около 60% «при первом прохождении» за счет метаболизма в печени.

При пероральном приеме  максимальная  концентрация в сыворотке достигается в течение от 1 до 16 часов, в зависимости от типа препарата.

Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата оптимальная концентрация в плазме крови (Сmax) ниже той, которая создается при введении диклофенака короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема».

Так как диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, прием пищи уменьшает скорость всасывания, что приводит к задержке и снижению  пикового сывороточного уровня активного вещества. Хотя прием пищи снижает скорость абсорбции, это не уменьшает ее масштабы. После повторного применения, прием пищи не оказывает влияния на сывороточные уровни диклофенака.

Распределение

99% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, преимущественно

с альбумином.

Диклофенак легко проходит в синовиальную  жидкость, где максимальная концентрация достигает  60-70% от сывороточного уровня. В течение 3-6  часов после приема, концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови.

Диклофенак выводится из синовиальной жидкости медленнее, чем из сыворотки.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения диклофенака составляет 1-2 часа. При легкой почечной или печеночной недостаточности, он остается неизменным. 
Диклофенак почти полностью метаболизируется в печени, главным образом,  путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится неизменном виде.  Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пожилых пациентов нет  никакой существенной разницы во всасывании, распределении, метаболизме и выведении.

Фармакодинамика

Наклофен дуо содержит диклофенак в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофен дуо обладают немедленным и пролонгированным эффектом.

Наклофен дуо оказывает  противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием биосинтеза простагландинов, связанных с угнетением активности циклооксигеназы, влиянием на кининовую систему и способностью угнетать перекисное окисление липидов. В период лечения диклофенаком снижается уровень простагландинов в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

В результате снижения уровня простагландинов ограничивается повреждение клеточных мембран, что и влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие Наклофен дуо  способствует уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов. При травмах и в послеоперационном периоде Наклофен дуо  уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

- воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит

- дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез

- микрокристаллические артриты: подагра, псевдоподагра

- внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит,  миозит, тендинит, синовиит

Как анальгетик, Наклофен дуо используется при травмах мягких тканей, первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии, после хирургических вмешательств

Капсулу следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды,  во время или сразу после приема пищи.

Взрослым назначают внутрь по 1 капсуле (75 мг) 1-2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Максимальная суточная доза 150 мг. При наличии тяжелых симптомов, особенно утром, суточную дозу (2 капсулы) можно дать за один прием или через короткий промежуток времени. Если прием капсул Наклофен дуо совмещается с другими лекарственными формами, суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Курс лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается врачом.

Часто (от 1% до 10%)

-  повышение уровня трансаминаз

-  тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит

-  головокружение (вертиго)

-  головная боль, головокружение

Нечасто (от 0,1 до 1 %)

-  инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, отеки, учащенное сердцебиение, боль в груди

Редко (от 0,01% до 0,1%)

-  гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая  бронхоспазм, гипотензию и шок)

-  сонливость

-  бронхиальная астма (включая одышку)

-  гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы, перфорации, гематемезис, мелена, кровавый понос

-  желтуха, гепатит, нарушение функции печени

-  крапивница

Очень редко (от 0,01%):

-  анемия (включая гемолитическую, апластическую анемию), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз

-  ангионевротический отек (включая отек лица)

-  дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства

-  парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, дисгевзия, ишемический инсульт

-  расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия

-  звон в ушах, нарушение слуха

-  гипертензия, васкулит

-  пневмония, пневмонит

-  колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные интестинальные стриктуры, панкреатит, геморрой

-  фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность

-  буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, алопеция, пурпура, аллергическая пурпура, зуд

-  острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз

-  ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфекцией

Клинические исследования и последовательные эпидемиологические данные указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанные с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).