Наклофен (раствор): инструкция по применению

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

3 мл раствора содержат

активное вещество - натрия диклофенак 75 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически свободный от механических включений

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ M01AB05

Фармакокинетика

Распределение

Пик сывороточной концентрации достигается в течение 20-30 мин. Диклофенак натрия связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином, на 99%, легко проходит в синовиальную жидкость, где концентрация достигается от 60 до 70% от сывороточного значения.

Через 3- 6 часов после введения, концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак натрия выводится из синовиальной жидкости медленнее, чем из сыворотки.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения препарата составляет от 1 до 2 часов. При легкой степени почечной или печеночной недостаточности, это время остается без изменений.

 Практически весь диклофенак натрия метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выделяется неизменном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пожилых пациентов, всасывание, распределение, метаболизм и выведение существенно не меняются.

Фармакодинамика

Наклофен - нестероидныый противовоспалительный препарат с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым угнетает синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком натрия, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

Наклофен показан для лечения всех форм ревматических заболеваний и для облегчения и снятия симптомов различных видов боли.

-  воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты

-  дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез

-  микрокристаллические артриты: подагра, псевдоподагра

-  внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит

-  другие воспалительные и болезненные состояния мышечно-скелетной системы

Как анальгезирующее средство, Наклофен используется при повреждениях мягких тканей, в различных стоматологических процедурах, после хирургических вмешательств, при тяжёлых мигренозных приступах, при почечных или желчных коликах.

При выраженных болях вводят 3 мл (75 мг) внутримышечно один раз в сутки. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области, вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область.

Не рекомендуется смешивать с другими препаратами в одном шприце.

При появлении возможности, лечение следует продолжить с другими формами препарата (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки с пролонгированным высвобождением, капсулы, суппозитории).

Парентеральное введение рекомендуется ограничить до 2-х дней.

Больным с почечной и печеночной недостаточностью Наклофен следует назначать с осторожностью.

Пациентам пожилого возраста Наклофен следует назначать в наименьшей эффективной дозе.

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома

Часто(≥1/100, ≤1/10):

-  головная боль, головокружение

-  вертиго

-  тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм,  анорексия,

-  повышение сыворточных аминотрансфераз

-  кожная сыпь

-  реакции, боль, уплотнение в месте инъекции

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

-  запор

Редко (≥1/10000  <1/1000):

-  повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоид-ные реакции (включая бронхоспазм, артериальную гипотензию и шок)

-  сонливость, усталость

-  астма (в том числе одышка)

-  гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, диарея, геморрагическая, мелена, желудочно-кишечные язвы с или без кровотечения или перфорация

-  желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз

-  крапивница

-  отеки, развитие некроза в месте инъекции

Очень редко (<1/10000):

-  анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

-  ангионевротический отек (включая отек лица)

-  дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции

-  дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции

-  парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения

-  нарушения зрения, нечёткость зрения, двоение в глазах

-  звон в ушах, нарушения слуха

-  сердцебиение, боли в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

-  артериальная гипертензия, васкулит

-  пневмония

-  колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, стриктуры кишечника, подобные диафрагме, панкреатит

-  молниеносный гепатит и печеночная недостаточность

-  буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), дерматит эксфолиативный, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд

-  почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, протеинурия

-  абсцесс в месте инъекции

При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено.

Клинические исследования и последовательные эпидемиологические данные указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта), связанные с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении. (Смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).