Наклофен (суппозитории): инструкция по применению

Суппозитории ректальные, 50 мг

Один суппозиторий содержит

активное вещество - натрия диклофенак 50 мг

вспомогательное вещество - твердый жир

Суппозитории конической формы от белого до кремового цвета.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакокинетика

Абсорбция

После ректального введения, диклофенак натрия всасывается быстро, достигает пиковой концентрации в сыворотке крови в течение 1 часа.
При использовании суппозиториев, прием пищи не влияет на сывороточные уровни  диклофенака натрия.

Распределение

Связывание диклофенака натрия с белками сыворотки крови, главным образом, с альбумином, составляет около 99%.

Диклофенак натрия легко проходит в синовиальную жидкость, где достигает 60 - 70%  от значения сывороточной концентрации. Через 3 часа и  до 6 часов, концентрации активного вещества и его метаболита в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак натрия выводится из синовиальной

жидкость медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения составляет 1 - 2 часа.

При почечной или печеночной дисфункции легкой степени он остается без изменений.
Практически весь диклофенак натрия метаболизируется в печени, в основном, путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пожилых пациентов всасывание, распределение, метаболизм и выведение

существенно не меняются.

Фармакодинамика

Наклофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым синтез простагландинов, которые  играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

 Во время лечения Наклофеном, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Наклофена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Наклофен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при

движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Препарат оказывает  значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.

Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Наклофен также оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

-  воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей

-  острый приступ подагры

-  посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком

-  приступы мигрени

-  гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)

-  в качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит)

Взрослые

Лечение возможно только с одной формой препарата или с комбинацией, где общая суточная доза не должна превышать  150 мг. Пациентам, которые не переносят пероральное применение, назначают суппозитории в соответствующих дозах.

В начале лечения Наклофен назначается в суточной дозе от 100 до 150 мг  в зависимости от тяжести заболевания, т.е. по 1 суппозиторию  (50 мг) от 2 до 3-х

раз в день.

Обычная поддерживающая доза составляет до 100 мг диклофенака натрия в

день, т.е. по1 суппозиторию два раза в день.

Суппозитории  вводят в прямую кишку, по возможности глубоко.

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг.

В течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сутки, при необходимости. Препарат рекомендуется принимать при появлении первых симптомов. Лечение можно продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от динамики клинических симптомов.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа, Дополнительно, при необходимости, в тот же день можно применить  суппозитории Наклофен в дозе до 100 мг.

Пожилой возраст

У больных пожилого возраста нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) следует использовать с особой осторожностью, хотя фармакокинетика диклофенака не меняется в клинически значимой степени. У таких больных, как правило, выражена склонность к развитию побочных реакций. Рекомендуется использование самой низкой эффективной дозы у ослабленных и пожилых пациентов и у пациентов с низкой массой тела. В период терапии НПВП такие пациенты должны находиться под контролем на предмет развития желудочно-кишечных кровотечений

Почечная недостаточность

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось конкретных исследований у больных с почечной недостаточностью, поэтому не могут быть никаких конкретных рекомендаций по регулировке дозы.

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью диклофенак следует назначать с осторожностью .

Дети 

Наклофен, суппозитории 50 мг противопоказаны для применения у детей до 18 лет.

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Часто (≥1/100, <1/10):

-  головная боль, головокружение

-  тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия

-  повышение сывороточных аминотрансфераз

-  кожная сыпь

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

-  запор

Редко (≥1/10000, <1/1000):

-  повышенная чувствительность, анафилактические и анафилакттоидные реакции (включая бронхоспазм, артериальную гипотензию и шок)

-  сонливость, усталость

-  астма (в том числе одышка)

-  гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечные язвы с кровотечением или без нее или перфорация), проктит

-  желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз

-  крапивница

-  отеки

Очень редко (<1/10000):

-  анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

-  ангионевротический отек (включая отек лица)

-  дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции

-  дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции

-  парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения

-  нарушения зрения, нечёткость зрения, двоение в глазах

-  звон в ушах, нарушения слуха

-  сердцебиение, боли в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

-  артериальная гипертензия, васкулит

-  пневмония

-  колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, стриктуры кишечника, подобные диафрагме, панкреатит

-  молниеносный гепатит и печеночная недостаточность

-  буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), дерматит эксфолиативный, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд

-  почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, протеинурия