Наклофен (таблетки): инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, спирт цетиловый, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, краситель Sicopharm Rot 30 (железа (III) оксид красный, Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, тальк

Круглые, гладкие, двояковыпуклые, таблетки, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ M01AB05

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1- 4 часов, в зависимости от типа препарата. 

Поскольку диклофенак натрия всасывается в тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость всасывания, что приводит к задержке и снижению максимальной концентрации активного вещества в плазме крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания,  объем всасывания не уменьшается. После повторного применения препарата, прием пищи не оказывает влияния на уровни диклофенака натрия в плазме крови.

Распределение

С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается 99% диклофенака натрия.

Диклофенак натрия легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60–70% уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак натрия выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения составляет 1–2 ч. При легкой степени почечной или печеночной недостаточности, это время остается без изменений.

Диклофенак натрия почти полностью метаболизируется в печени, в основном путем гидроксилирования и метоксилирования.

Примерно 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизменном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пациентов пожилого возраста значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении не наблюдаются.

Фармакодинамика

Наклофен - нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым угнетает синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком натрия, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

Наклофен применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.

-  воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты

-  дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез

-  кристалл-индуцированные артриты: подагра, псевдоподагра

-  внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит

-  другие воспалительные  и болезненные состояния  опорно-двигательного аппарата (в результате травмы, в т.ч. переломы, боли в пояснице, растяжение связок, сухожилий, вывихи)

Как анальгезирующее средство, Наклофен используется при повреждениях мягких тканей, в различных стоматологических процедурах, после хирургических вмешательств, при тяжёлых мигренозных приступах, при почечных или желчных коликах.

Наклофен, таблетки пролонгированного действия, содержащие 100 мг диклофенака натрия, предназначены, в основном, для длительного лечения. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, во время или сразу после приема пищи.

Дозировка для начальной и поддерживающей терапии составляет 1 таблетку (100 мг) один раз в день.

Если необходимо увеличение дозы до 150 мг в сутки, то в этом случае дополнительно можно использовать Наклофен, суппозитории 50 мг.

Пациентам с нарушениями почечной и печеночной функции препарат следует назначать с осторожностью

Пациентам пожилого возраста Наклофен следует применять в наименьшей эффективной дозе.

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Часто(≥1/100, ≤1/10):

-  головная боль, головокружение

-  вертиго

-  тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм,  анорексия,

-  повышение сывороточных аминотрансфераз

-  кожная сыпь

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

-  запор

Редко (≥1/10000  <1/1000):

 повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая бронхоспазм, артериальную гипотензию и шок)

-  сонливость, усталость

-  астма (в том числе одышка)

-  гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, диарея, геморрагическая, мелена, желудочно-кишечные язвы с или без кровотечения или перфорация

-  желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз

-  крапивница

-  отеки

Очень редко (<1/10000):

-  анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

-  ангионевротический отек (включая отек лица)

-  дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции

-  дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции

-  парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения

-  нарушения зрения, нечёткость зрения, двоение в глазах

-  звон в ушах, нарушения слуха

-  сердцебиение, боли в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

-  артериальная гипертензия, васкулит

-  пневмония

-  колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, стриктуры кишечника, подобные диафрагме, панкреатит

-  молниеносный гепатит и печеночная недостаточность

-  буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), дерматит эксфолиативный, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд

-  почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, протеинурия

При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено

Клинические исследования и последовательные эпидемиологические данные указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта), связанные с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении (смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).