Найз: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (cтепень 114), крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный

 

Таблетки от белого до почти белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

 

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

 

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5 - 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5 – 6,5 мг/л. Объем распределения: 0,19 – 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 – 4,95 часа,           4-гидроксинимесулида – 2,89 - 4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

 

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

- лечение острой боли

- первичная дисменорея.

Найз^® следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

 

Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней.

Таблетки принимают с достаточным количеством воды.

 

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со

следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10),

нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<

1/10000).

часто (≥ от 1/100 до < 1/10):

- диарея, тошнота, рвота (кровавая рвота, язвенный стоматит)

- повышение уровня печеночных ферментов обострение колитов и болезни Крона

нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100):

- головокружение

- гипертензия, сердечная недостаточность

- одышка

- запор, метеоризм, гастрит

- зуд, сыпь, повышенная потливость

- отеки

редко(≥ 1/10000 до < 1/1000):

- анемия, эозинофилия

- повышенная чувствительность

- гиперкалиемия

- чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения

- нечеткое зрение

- тахикардия

- геморрагия, лабильность артериального давления, приливы

- эритема, дерматит

- дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания

- слабость, астения

очень редко(<1/10000):

- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

- анафилаксия

- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

- вертиго

- расстройство зрения

- астма, бронхоспазм

- боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

- инфаркт миокарда или инсульт

- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз

- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

- гипотермия

Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных действий выражены особенно сильно, просим обратиться к врачу