Нексивол Астана

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета₁-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ C07AB12

- эссенциальная гипертензия

- лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥ 70 лет.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- печеночная недостаточность или нарушение функции печени

- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоаурикулярную блокаду

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора)

- бронхоспазм, бронхиальная астма

- нелеченая феохромоцитома

- метаболический ацидоз

- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

- артериальная гипотензия

- тяжелые нарушения периферического кровообращения

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Общими для b-адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия

Блокада b-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду b-адренорецепторов необходимо прервать, то b-адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа до этого.

Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердце и сосуды

Как правило, b-адреноблокаторы не назначаются пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.

У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию b-адреноблокаторами следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости – чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии – рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями.

Блокаторы b-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.

Блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью у:

- пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний;

- пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием b-адреноблокаторов на проводимость;

- пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией a-адренорецепторов: блокаторы b-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется.

Обмен веществ и эндокринная система

Нексивол не оказывает влияния на уровень глюкозы у больных диабетом. Несмотря на это, в данном случае необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).

При гиперфункции щитовидной железы b-адреноблокаторы могут маскировать такой симптом заболевания, как тахикардия. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей b-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.

Прочее

Пациентам с псориазом в анамнезе назначать b-адреноблокаторы следует только после тщательной оценки ситуации.

Блокаторы b-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом. Не следует резко прекращать лечение без настоятельной необходимости.

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата

Общими для b-адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.

Совместное применение не рекомендуется:

Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на атриовентрикулярную проводимость и отрицательный инотропный эффект.

Антагонисты кальция типа верапамила/дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может – из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) – привести к усугублению сердечной недостаточности. При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии b-адреноблокаторами, может повышаться вероятность подъема артериального давления (синдром отмены).

При совместном применении требуется особая осторожность.

Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.

Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение b-адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения b-адреноблокаторами. Если пациент принимает Нексивол, то об этом следует сообщить анестезиологу.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя Нексивол не оказывает влияния на уровень глюкозы, однако при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

Баклофен (антиспастический миорелаксант), амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами): при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать.

При совместном применении необходимо учитывать

Гликозиды группы наперстянки: при совместном приеме может замедление атриовентрикулярной проводимости. Однако при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было. Нексивол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Нейролептики, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при совместном применении гипотензивное действие b-адреноблокаторов может усиливаться по принципу суммирования эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): не оказывают влияния на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: при совместном применении могут оказывать противоположное b-адреноблокаторам действие. Действующие вещества, обладающие b-адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной a-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как a-, так и b-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата

Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления выраженной брадикардии и других побочных действий.

При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику Нексивола не оказывало. При условии, что Нексивол принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.

При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Нексивол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.