Нимотоп (таблетки): инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество - нимодипин 30 мг,
вспомогательные вещества: ядро - кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза 15 сР, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «SK» на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин
Код АТХ С08СA06

Всасывание
После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается. Через 10-15 мин после приема таблетки неизмененное активное вещество и продукты метаболизма «первого прохождения» определяются в плазме крови. У лиц пожилого возраста после повторного перорального применения (30 мг 3 раза в сутки) средние максимальные концентрации в плазме крови (Смакс) составляют 7.3-43.2 нг/мл и достигаются через 0.6-1.6 ч (tмакс). У пациентов молодого возраста после однократной дозы 30 мг или 60 мг средние максимальные концентрации в плазме крови составляют 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл, соответственно. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) имеет дозозависимый характер до максимальной изученной дозы 90 мг).
Связывание с белками плазмы и распределение
Нимодипин на 97-99% связывается с белками плазмы крови. Нимодипин проникает через плацентарный барьер в исследованиях in vivo. Несмотря на отсутствие данных, у людей тоже можно предполагать проникновение препарата через плацентарный барьер. В исследованиях in vivo в молоке выявлялись достоверно более высокие, чем в плазме, концентрации нимодипина и/или его метаболитов. В грудном молоке женщин нимодипин определялся в концентрациях, сопоставимых с концентрацией в плазме крови. Нимодипин может определяться в спиномозговой жидкости в концентрациях, составляющих приблизительно 0,5% от концентраций в плазме крови, что в целом эквивалентно концентрации свободного вещества в плазме крови.
Нимодипин выводится метаболическим путем с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4, главным образом, путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфира. Оксилительное расщепление эфира, гидроксилирование 2- и 6- метильных групп и глюкуронизация, как реакция конъюгации, являются дополнительными важными стадиями метаболизма. Три основных метаболита, определяемые в плазме крови, не обладают, или обладают незначимой остаточной терапевтической активностью.
О наличии индуцирующего или ингибирующего влияния на ферменты печени не известно. У людей метаболиты выводятся со скоростью около 50% через почки и около 30% с желчью. Кинетика элиминации линейная. Период полувыведения нимодипина находится в пределах 1,1-1,7 часа. Терминальный период полувыведения, равный 5-10 часов, не представляет значимости в плане влияния на интервал дозирования.
Средняя прогрессия концентраций нимодипина в плазме после внутривенной инфузии 0,015 мг/кг в течение одного часа (n=24, пожилые лица).
Биодоступность
В связи с высокой скоростью метаболизма при «первом прохождении» через печень (85-95%), абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.
Фармакодинамика
Нимодипин является антагонистом кальциевых каналов 1,4-дигидропиридиновой группы. В связи с высокой липофильностью активное вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В ходе доклинических исследований было установлено, что нимодипин, будучи высокоаффинным и селективным к кальциевым каналам L-типа, таким образом, блокирует трансмембранное поступление кальция в клетки. При патологических состояниях, связанных с повышенным поступлением ионов кальция в нервные клетки, например, при ишемии головного мозга, предполагают, что нимодипин улучшает их стабильность и функционирование. Ишемические неврологические нарушения и смертность у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием при применении нимодипина значительно снижаются.

- профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (применяется после предшествующей внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп®)

Пероральный прием таблеток Нимотоп® по 2 таблетки 6 раз в сутки (6 х 60 мг нимодипина) рекомендуется после окончания курса инфузионной терапии длительностью 5-14 дней.
У пациентов с нежелательными эффектами доза препарата может быть уменьшена или лечение может быть прекращено. Может потребоваться коррекция дозы при сочетанном применении с препаратами, ингибирующими или индуцирующими систему цитохрома Р450 3А4.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в частности с циррозом печени, биодоступность нимодипина может быть увеличена за счет снижения эффекта «первого прохождения» и снижения метаболического клиренса. Эффекты, а так же нежелательные эффекты, такие как гипотензия, могут быть более выраженными у данной категории больных.
В таких случаях следует снизить дозу или, при необходимости, рассмотреть вопрос о прекращении терапии.
Детский и подростковый возраст
Безопасность и эффективность применения Нимотопа® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Длительность применения
После окончания курса инфузионной терапии, в течение последующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с интервалом в 4 часа.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно 1 стаканом воды), независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 часов. Следует избегать приема грейпфрутового сока.

Далее представлены нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях (плацебо-контролируемые исследования: нимодипин n=703, плацебо n=692; неконтролируемые исследования: нимодипин n=24964; дата 31.08.2005) распределены по категориям частоты CIOMS III. В рамках каждой группы частоты нежелательные эффекты распределены в порядке снижения серьезности.
Нечасто (> 1/1000 и <1/100)
- тромбоцитопения
- аллергические реакции, сыпь
- головная боль
- тахикардия
- артериальная гипотензия, вазодилатация
- тошнота
Редко (> 1/10000 и <1/1000)
- брадикардия
- кишечная непроходимость
- транзиторное повышение уровня печеночных ферментов
- реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит в месте инфузии