Нитресан 10 мг: таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с расделительной риской на одной стороне таблетки и с указанием дозировки «10» на другой стороне, диаметром 7 мм.
Нитресан 20 мг: таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с расделительной риской на одной стороне таблетки и с указанием дозировки «20» на другой стороне, диаметром 7 мм.
Разделительная риска не предназначена для разламывания таблетки на две равные половины.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные. Дигидропиридиновые производные. Нитрендипин.
Код АТX С08СА08.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика Абсорбция и биодоступность
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта 88 %. Биологический полупериод абсорбции составляет 30–60 минут. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1–3 ч после приема препарата, средняя максимальная концентрация составляет около 6,1–19 мкг/л.
Учитывая выраженный эффект «первичного прохождения» через печень (first-pass эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20–30 %. Распределение
96–98 % нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином). Гемодиализ неэффективен. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 5–9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны. Биотрансформация/Выведение
После перорального введения нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект). Метаболизируется в печени, в основном путем окисления. Метаболиты фармакологически неактивны. Менее 0,1% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Нитрендипин выводится преимущественно через почки: около 77 % от принятой дозы, остальная часть нитрендипина выводится через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) нитрендипина после приема внутрь составляет около 8–12 часов. Нитрендипин и его метаболиты не кумулируют в организме.
Поскольку нитрендипин выводится преимущественно посредством метаболизма в печени, пациенты с хроническим заболеванием печени имеют более длительный период выделения и в 2–3 раза более продолжительный Т1/2 нитрендипина. У пациентов с нарушением функции почек не требуется специальной коррекции дозы. Фармакодинамика
Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство.
Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.