Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг или 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 20 мг или 40 мг соответственно),
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип В), натрия карбонат безводный, сорбитол (Е420), кальция стеарат,
состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллоза (2,4-3,6 mPas), повидон (К25), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), пропиленгликоль, *кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия, макрогол 6000, тальк
*30 % дисперсия кроме кислоты метакриловой – этилакрилата сополимера и воды содержит натрия лаурилсульфат (0.7 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов
Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтовато-коричневого цвета, слегка двояковыпуклые
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.
Код АТХ А02ВС02
Фармакокинетика
Пантопразол всасывается быстро, максимальные концентрации (для дозировки 20 мг: 1-1,5 мкг/мл, для дозировки 40 мг: 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2- 2,5 часа после приёма препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз. Абсолютная биодоступность составляет 77 %, приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.
С белками плазмы связывается 98% пантопразола. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс около 0,1 л/ч/кг. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты).
Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, период полувыведения которого лишь немного больше (примерно 1,5 часа), чем у пантопразола.
У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижение дозы при применении пантопразола.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child), период полувыведения продолжительнее (от 3 до 6 часов), AUC выше в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме крови выше в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми.
У пациентов пожилого возраста - небольшое увеличение показателей AUC и Cmax (не имеют клинического значения).
Дети
После применения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте 5 - 16 лет показатели AUC и Cmax находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.
Фармакодинамика
Нольпаза®- замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.
Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.
После перорального приема Нольпазы антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 - 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 - 4 дня после окончания приема.
У большинства пациентов прекращение симптомов достигается в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, обратимое увеличение гастрина. Пантопразол может воздействовать на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Для дозировки 20 мг:
Взрослым и подросткам с 12 лет и старше
- симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- для длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита
Взрослым
- профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП
Для дозировки 40 мг
Взрослым и подросткам с 12 лет и старше
- рефлюкс-эзофагит
Взрослым
- эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Н.pylori
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые не следует разжевывать или раздавливать, их следует проглатывать целиком до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и подросткам с 12 лет и старше
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 20 мг в день. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Если этого времени не достаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать в дозе по 20 мг один раз в день в режиме «по требованию». Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приеме «по требованию» не удается достичь желаемого облегчения симптомов.
Рефлюкс-эзофагит: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 40 мг в день. В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита необходим 4 -недельный курс лечения, в случае необходимости терапию продолжают еще 4 недели.
Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: для длительного лечения рекомендуется поддерживающая доза 20 мг в день с увеличением до 40 мг в день при обострении. После исчезновения симптомов обострения доза может быть снижена снова до 20 мг пантопразола.
Взрослым
Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет 20 мг пантопразола в день.
Эрадикация H.pylori в комбинации с двумя соответствующими антибиотиками: у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с H.pylori, эрадикацию бактерии необходимо осуществлять комбинированной терапией. При рассмотрении следует учитывать официальные местные принципы (например, национальные рекомендации) в отношении бактериальной резистентности и надлежащего использования и назначения антибактериальных средств. В зависимости от резистентности, для эрадикации H.pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:
а) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
б) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки +метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин 250– 500 мг 2 раза в сутки
в) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки+ амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки
+ метронидазол по 400 – 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).
При комбинированной терапии эрадикации бактерии H. pylori, вторую таблетку Нольпаза® следует принять за 1 час до ужина.
Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней (общая продолжительность - до 2 недель). Для обеспечения заживления язв показано дальнейшее лечение после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с отрицательным результатом на H. pylori при монотерапии Нольпазой можно руководствоваться следующими принципами дозирования:
Лечение язвенной болезни желудка: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг.
В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток Нольпаза® по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения язвы желудка обычно необходим 4-х недельный курс лечения, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг. При неэффективности дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки Нольпаза® по 40 мг) в день. Заживление язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно наступает в течение 2 недель, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: для длительного лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями, связанными с повышенной желудочной секрецией, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг). После этого дозу можно увеличить или снизить по мере необходимости, в зависимости от уровня секреции соляной кислоты. При дозах свыше 80 мг в день, дозу следует разделить на два приёма в день. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола свыше 160 мг, но не следует применять дольше, чем необходимо на период адекватного контроля желудочной секреции.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, связанных с повышенной желудочной секрецией, не ограничена и должна быть адаптирована в зависимости от клинической необходимости.
Особая категория пациентов
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.
Нольпазу нельзя применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии H. рylori у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной дисфункцией и у пациентов с нарушенной функцией почек
Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек
Нечасто (от ≥ 1/1, 000 до <1/100)
- нарушения сна
- головная боль, головокружение
- диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запоры, сухость во рту, боли в животе, дискомфорт
- повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-GT)
- сыпь, экзантема, высыпание на коже, зуд
- переломы костей позвоночника, бедра и запястья
- астения, недомогание и утомляемость
Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)
- агранулоцитоз
- реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
- гиперлипидемия, увеличение уровня триглицеридов, холестерина, изменения массы тела, нарушение вкуса
- депрессия (и все обострения)
- нарушения зрения, затуманенное зрение
- повышение уровня билирубина
- крапивница, отек Квинке
- артралгия, миалгия
- гинекомастия
- повышенная температура тела, периферический отек
Очень редко (<1/10 000)
- тромбоцитопения, лейкопения
- дезориентация (и все сопутствующие обострения)
Неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных):
- гипонатриемия, гипомагниемия
- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у генетически предрасположенных пациентов, а также обострение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность
- интерстициальный нефрит
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения
По рецепту
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения
По рецепту
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения
По рецепту
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения
По рецепту
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Асфарма медикал, Казахстан
По рецепту
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Такеда, Германия
По рецепту
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Такеда, Германия
По рецепту
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Такеда, Германия
Без рецепта
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Маклеодз фармасьютикалз, Индия
Без рецепта