Норколут Рудный

Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные эстрена. Норэтистерон.

Код АТХ G03DC02

Норколут показан для применения у взрослых по следующим показаниям:

- геморрагическая метроррагия (дисфункциональные маточные кровотечения)

- предменструальный синдром (включая предменструальную мастодинию)

- отсрочка менструации (при нарушении менструального цикла с укорочением секреторной фазы)

- эндометриоз

- меноррагия

- дисменорея

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- период полового созревания

- диагностированная или предполагаемая беременность

- период лактации

- наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

• венозная тромбоэмболия (ВТЭ) — наличие венозной тромбоэмболии в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА])

• установленная наследственная или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S

• обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией

• высокий риск венозной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска

- наличие или риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

• артериальная тромбоэмболия — наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардия)

• нарушение мозгового кровообращения — наличие инсульта в настоящее время или в анамнезе или предшествующих ему состояний (например, транзиторная ишемическая атака, ТИА)

• установленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)

• наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой

• высокий риск развития артериальной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных:

- сахарный диабет с симптомами сосудистых нарушений

- тяжёлая форма артериальной гипертензии

- тяжелая форма дислипопротеинемии

- тяжёлое заболевание печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации функциональных показателей печени)

- опухоль печени (доброкачественная или злокачественная) в настоящее время или в анамнезе

- диагностированные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочной железы)

- идиопатическая желтуха или выраженный зуд во время предыдущей беременности

- кровотечение из влагалища неясной этиологии

- нелеченая гиперплазия эндометрия

- одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, а также с препаратами, содержащими глекапревир/пибрентасвир

- наследственная непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или глюкозо-галактозноая мальабсорбция

При длительном применении повышенную осторожность следует проявлять в следующих случаях:у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек, у пациентов с бронхиальной астмой, эпилепсией, предрасположенностью к тромбозу, у пациентов с гепатитом и нарушениями функции печени.

Перед началом терапии необходимо выполнить тщательное обследование молочных желез и провести гинекологический осмотр. Кроме того, необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.

Способность других лекарственных средств оказывать влияние на препарат Норколут

Взаимодействие может происходить с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, что в свою очередь может привести к увеличению клиренса половых гормонов и к изменению профиля маточных кровотечений, а также снижению терапевтического эффекта. Индукция ферментов печени может наблюдаться уже через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов печени обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция печеночных ферментов может сохраняться до 4 недель.

Вещества, повышающие клиренс половых гормонов: барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз), и возможно также фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Вещества с вариабельным действием на клиренс половых гормонов:

Многие комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, в том числе комбинации с ингибиторами протеазы ВГC могут увеличивать или уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. Совокупный эффект этих изменений может быть, в некоторых случаях, клинически значимым.

Поэтому, для определения возможных взаимодействий и любых соответствующих рекомендаций следует ознакомиться с кратким описанием характеристик продукта сопутствующих лекарственных препаратов для лечения ВИЧ / ВГС.

Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов):

Клиническая значимость потенциальных взаимодействий с ингибиторами ферментов не установлена. Одновременное применение мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как противогрибковые препараты группы азолов (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок, может увеличить концентрацию эстрогенов и/или прогестагенов в плазме крови.

Было установлено, что эторикоксиб в дозах 60–120 мг в сутки увеличивает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4–1,6 раза соответственно при одновременном приеме с КОК, содержащим 0,035 мг этинилэстрадиола.

Способность препарата Норколут оказывать влияние на другие лекарственные средства

Половые гормоны могут влиять на метаболизм определенных действующих веществ. Соответственно, их концентрация в плазме и тканях может увеличиваться (например, циклоспорин) или уменьшаться (например, ламотриджин).

Клинические данные показывают, что этинилэстрадиол угнетает клиренс субстратов изофермента CYP1A2, вызывая небольшое (например, теофиллин) или среднее (например, тизанидин) увеличение их концентрации в плазме крови.

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, в комбинации с рибавирином или без него, или глекапревир/пибрентасвир ассоциируется с повышением активности AЛT.

Лабораторные исследования

Прием половых гормонов может влиять на результаты отдельных лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также концентрации транспортных белков плазмы крови, таких как кортикостероид-связывающий глобулин и фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена, свертываемости крови и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за пределы нормальных значений лабораторных показателей.