ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит


	 активное вещество -&nbsp;монтелукаст натрия&nbsp;4.16 мг (эквивалентно монтелукасту 4,0 мг) или 5.2 мг (эквивалентно монтелукасту 5.0 мг),


	 вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза,&nbsp;&nbsp;натрия сахарин, магния стеарат, ароматизатор вишневый,&nbsp;&nbsp;железа (III) оксид красный Е172.

Состав

Таблетки продолговатой формы розового цвета, без риски (для дозировки 4 мг).


	 Таблетки круглой формы розового цвета, без риски (для дозировки 5 мг).

Описание

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.


	 Код АТХ&nbsp;R03DC03

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Всасывание


	 После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. После приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 10 мг взрослыми натощак средняя максимальная&nbsp;&nbsp;концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность – 64 %. Биодоступность и&nbsp;Cmax&nbsp;не зависят от приема пищи.


	 После приема натощак таблеток жевательных по 4 мг, детьми в возрасте от 2 до 5 лет,&nbsp;Cmax&nbsp;достигалась через 2 часа после приема препарата. Среднее значение&nbsp;Cmax&nbsp;(66%) более высокое, а среднее значение&nbsp;Cmin&nbsp;более низкое, чем у взрослых после приема таблетки в дозе 10 мг.


	 После приема натощак жевательных таблеток по 5&nbsp;&nbsp;мг Cmax&nbsp;&nbsp;достигается в течение 2 часов. Средняя биодоступность – 73 %, которая снижается после приема пищи до 63%.


	 Распределение


	 Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.


	 Биотрансформация


	 Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определялись.


	 Цитохром&nbsp;&nbsp;Р450 2С8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста.&nbsp;&nbsp;Исследования&nbsp;in&nbsp;vitro&nbsp;с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. При этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Влияние метаболитов на терапевтический эффект монтелукаста является минимальным.


	 Выведение


	 Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.


	 Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день кумуляция исходного препарата в плазме составляла примерно 14 %.


	 Фармакокинетика у различных групп пациентов


	 Пожилые


	 Корректировка дозы у пожилых не требуется.


	 Печеночная недостаточность


	 Корректировка дозы у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Нет данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).


	 Почечная недостаточность


	 Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.


	 При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.


	 Профиль концентрации монтелукаста в плазме после приема таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, схожий у подростков&nbsp;≥ 15 лет и молодых людей. Дозировка 10 мг рекомендована для приема пациентами ≥ 15 лет.


	 Фармакокинетические исследования показывают, что профили концентрации монтелукаста в плазме крови после применения жевательных таблеток 4 мг у педиатрических пациентов 2-5 лет и жевательных таблеток 5 мг у педиатрических пациентов 6-14 лет схожи с профилем концентрации монтелукаста в плазме крови для таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, у взрослых пациентов.


	 Фармакодинамика


	 Цистеиниловые лейкотриены (LTC4,&nbsp;LTD4,&nbsp;LTE4) являются провоспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT).&nbsp;&nbsp;CysLT&nbsp;тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки).&nbsp;CysLTs&nbsp;взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, гиперсекрецию слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. При аллергическом рините


	 CysLTs&nbsp;высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита.&nbsp;&nbsp;Интраназальная проба с&nbsp;CysLTs&nbsp;продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа. Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа.


	 Монтелукаст - активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое связывается с высокой афинностью и селективностью с&nbsp;&nbsp;цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами типа-1 (CysLT1- рецепторы). Монтелукаст ингибирует действие цистеиниловых лейкотриенов LТС4, LTD4 и LТЕ4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. 
	 В клинических исследованиях монтелукаст в дозе 5 мг ингибировал бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами.&nbsp; 
	 Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакологические свойства

Для дозировки 4 мг


	 -&nbsp;дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение бета-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.


	 -&nbsp;в качестве терапии выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у детей в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды


	 -&nbsp;профилактика астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет, у которых доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.


	 Для дозировки 5 мг


	 -&nbsp;дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение бета-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.


	 -&nbsp;в качестве терапии выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды


	 -&nbsp;профилактика астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет, у которых доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой

Показания к применению

Препарат НОТТА-сановель ребенок должен принимать только под наблюдением взрослых. Для детей, которые не могут жевать таблетку, препарат назначается в виде гранул.


	 Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером.


	 Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) в сутки, вечером.


	 НОТТА-сановель следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа&nbsp;&nbsp;после еды.


	 Общие рекомендации


	 Терапевтическое действие препарата НОТТА-сановель на&nbsp;&nbsp;показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение первого дня.


	 Пациенту следует продолжать принимать НОТТА-сановель, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. НОТТА-сановель не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.


	 Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов нарушением функции почек или с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести.&nbsp;&nbsp;Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.


	 В качестве терапии выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести.&nbsp;Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативной терапии низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов,&nbsp;&nbsp;у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению не удалось достичь достаточного контроля астмы (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.


	 Профилактика астмы у детей, у которых доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.&nbsp;У пациентов возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой требуется применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.


	 Лечение препаратом НОТТА-сановель&nbsp;в зависимости от других методов лечения астмы.


	 Если препарат НОТТА-сановель применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды препаратом НОТТА-сановель.


	 В случае пропуска очередного приема&nbsp;&nbsp;препарата пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время. Пациент не должен принимать 2 дозы подряд.


	 Для взрослых и детей старше 15 лет выпускаются таблетки, покрытые оболочкой в дозировке 10 мг.

Способ применения и дозы

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 &lt;1/10), нечасто (≥1/1&nbsp;000 &lt;1/100), редко (≥1/10&nbsp;000 &lt;1/1&nbsp;000), очень редко (&lt;1/10&nbsp;000)


	 Часто (≥1/100 &lt;1/10)


	 -&nbsp;головная боль


	 -&nbsp;&nbsp;боль в животе


	 -&nbsp;&nbsp;жажда (для дозировки 4 мг)


	 Результаты постмаркетинговых исследований


	 Очень часто (≥1/10)


	 - инфекции верхних дыхательных путей*


	 Часто (≥1/100 &lt;1/10)


	 - диарея**, тошнота**, рвота**


	 - сыпь**


	 - повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)


	 - лихорадка*


	 Нечасто (≥1/1&nbsp;000 &lt;1/100)


	 - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию


	 - патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, тревога,&nbsp;возбуждение, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор


	 - головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги


	 - носовое кровотечение


	 - сухость во рту, диспепсия


	 - кровоподтеки, крапивница, зуд


	 - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы


	 - астения/усталость, недомогание, отек


	 Редко (≥1/10&nbsp;000 &lt;1/1&nbsp;000)


	 - склонность к кровотечению, тромбоцитопения


	 - ухудшение памяти, нарушение внимания


	 - учащенное сердцебиение


	 - нарушение концентрации внимания, расстройства памяти


	 - ангионевротический отек


	 Очень редко (&lt;1/10&nbsp;000)


	 – эозинофильные инфильтраты в печени


	 - галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)


	 - синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия


	 – гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза


	 - мультиформная эритема, узловая эритема


	 - энурез у детей


	 *Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.


	 **Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

Побочные действия

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата


	 - детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг) и до 6 лет (для дозировки 5 мг)


	 - беременность и период лактации

Противопоказания

Монтелукаст может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий монтелукаст в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.


	 Монтелукаст метаболизируется посредством CYP&nbsp;&nbsp;3А4,&nbsp;&nbsp;2C8 и 2С9, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном приеме монтелукаста&nbsp;&nbsp;и фенитоина, фенобарбитала и рифампицина, являющихся индукторами&nbsp;&nbsp;CYP&nbsp;&nbsp;3А4,&nbsp;&nbsp;2C8 и 2С9, особенно у детей.


	 В исследованиях&nbsp;in vitro&nbsp;установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.


	 Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4 не приводит к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Лекарственные взаимодействия

Общее


	 Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения не предназначен для купирования острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи.


	 При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.


	 Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.


	 Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.


	 Нервно-психические расстройства


	 Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациенты и/или их опекуны должны быть проинформированы о том, что они должны сообщать своим врачам о подобных нарушениях. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии монтелукастом при возникновении данных побочных явлений.


	 Эозинофильные состояния


	 У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих монтелукаст редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Черджа-Стросса (состояние, при котором проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи часто, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или отменой перорального кортикостероида. Хотя причинная связь с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.


	 У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимость избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.


	 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и механизмами.


	 НОТТА-сановель может вызывать головную боль, сонливость,&nbsp;вялость, медлительность.&nbsp;Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов.

Особые указания

Нет специальной информации о лечении передозировки монтелукастом. Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых больных с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких клинических исследований (около 1 недели)&nbsp;&nbsp;в дозах до 900 мг/сут.


	 Были&nbsp;&nbsp;сообщения об острой передозировке монтелукаста в ходе постмаркетингового применения и клинических исследований (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности у взрослых и детей. Наиболее частыми побочными реакциями были абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.


	 Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Передозировка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.


	 По 2 контурной&nbsp;&nbsp;упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Форма выпуска и упаковка

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

5 лет


	 Не использовать по истечении&nbsp;&nbsp;срока годности

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция


	 34580 Силиври-Стамбул/Турция

Нотта-сановель Отеген батыр с.

Нотта-сановель, таблетки, 4 мг ×28

Аналоги

Асменол, таблетки, 10 мг ×28

Класт 10, таблетки, 10 мг ×14

Класт 5, таблетки, 5 мг ×14

Монкаста, таблетки, 4 мг ×28

Монкаста, таблетки, 5 мг ×28

Инструкция

Где купить Отеген батыр с.

Искать в других городах

Цена на препарат Нотта-сановель в Отегене батыр начинается от 5 000 тг.