Новаринг Алматы

Одно кольцо содержит

активные вещества: этоногестрел 11.7 мг,

этинилэстрадиол 2.7 мг;

вспомогательные вещества: этиленвинилацетата сополимер (28% винилацетат), этиленвинилацетата сополимер (9% винилацетат), магния стеарат.

Гладкие прозрачные, бесцветные или почти бесцветные кольца без больших видимых повреждений с прозрачной или почти прозрачной областью в месте соединения.

Мочеполовая система и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Контрацептивы для местного применения. Контрацептивы интравагинальные. Кольца интравагинальные с гестагеном и эстрогеном.

Код АТХ G02ВВ01

Фармакокинетика

Этоногестрел

Этоногестрел, высвобождаемый из кольца, быстро всасывается слизистой оболочкой влагалища. Максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови (около 1 700 пг/мл) достигается примерно через неделю после введения кольца. Сывороточная концентрация подвержена небольшим колебаниям и медленно снижается к уровню, приблизительно равному 1 600 пг/мл через 1 неделю, 1 500 пг/мл через 2 недели и 1 400 пг/мл по истечении 3-х недель использования. Абсолютная биодоступность приближается к 100%. Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся объем распределения этоногестрела составляет 2.3 л/кг. Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных коньюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 л/час. Концентрация этоногестрела в сыворотке снижается в две фазы. Фаза конечной элиминации характеризуется периодом полувыведения, приблизительно равным 29 часам. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении около 1.7:1. Период полувыведения метаболитов - около 6 дней.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол быстро высвобождается из вагинального кольца и абсорбируется слизистой оболочкой влагалища. Максимальная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови (около 35 пг/мл) достигается примерно к 3 дню после введения кольца и снижается до 19 пг/мл через 1 неделю, до 18 пг/мл через 2 недели и до 18 пг/мл через 3 недели применения. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 56%, что соответствует величине биодоступности при пероральном применении этинилэстрадиола.

Этинилэстрадиол неспецифически связывается с сывороточным альбумином. Кажущийся объем распределения - около 15 л/кг.

Этинилэстрадиол метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Кажущийся клиренс составляет около 35 л/ч.

Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке снижается в две фазы. Период полувыведения в конечной фазе элиминации характеризуется большими индивидуальными различиями и в среднем составляет приблизительно 34 часа.

В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится; выведение метаболитов этинилэстрадиола происходит вместе с мочой или желчью в соотношении 1.3:1. Период полувыведения метаболитов составляет около 1.5 суток.

Специальные группы

Дети и подростки

Фармакокинетика препарата у здоровых девочек подросткового возраста после начала менструации в возрасте до 18 лет не изучалась.

Почечная недостаточность

Нет данных по фармакокинетике при почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

Нет данных по фармакокинетике при печеночной недостаточности. Следует учитывать, что метаболизм всех стероидных гормонов нарушается при печеночной недостаточности.

Исследований для оценки фармакокинетики в различных этнических группах не проводилось.

Фармакодинамика

НоваРинг содержит этоногестрел и этинилэстрадиол. Этоногестрел - это прогестаген, производное 19-нортестостерона, который обладает высоким сродством к рецепторам прогестерона в органах-мишенях. Этинилэстрадиол - это эстроген, который широко используется в контрацептивных препаратах. Контрацептивный эффект препарата НоваРинг базируется на действии разных механизмов, наиболее важным из которых является подавление овуляции.

Общий индекс Перла для кольца НоваРинг составил 0.96 и 0.64.

Помимо контрацептивного действия, НоваРинг оказывает такие эффекты, как нормализация цикла, уменьшение болезненности и дискомфорта во время менструации, снижение интенсивности кровотечения.

˗ контрацепция