Окситоцин Караганда

1 мл раствора содержит:

активное вещество – окситоцин 5 МЕ;

вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат, 1 М раствор кислоты уксусной, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость с характерным запахом.

Гормональные препараты для системного использования. Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.

Код AТХ Н01ВВ02

Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном инфузионном введении лекарства со скоростью 4 мМЕ/мин у беременных женщин уровень окситоцина в плазме крови составлял 2-5 мкМЕ/мл.

Распределение

Общий объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 12,2 л или 0,17 л/кг. Связывание окситоцина с белками плазмы не значительно. Окситоцин проходит через плаценту в обоих направлениях. Окситоцин может быть обнаружен в небольших количествах в материнском грудном молоке.

Биотрансформация/метаболизм

Окситоциназа является гликопротеиновой аминопептидазой, которая образуется во время беременности в организме матери и плода и появляется в плазме. Она способна инактивировать окситоцин. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Печень, почки и системное кровообращение способствуют биотрансформации окситоцина.

Выведение

Полупериод выведения окситоцина из плазмы крови составляет от 3 до 20 минут. Выводится из организма в виде метаболитов и в небольших количествах (меньше чем 1%) в неизмененном виде, в основном с мочой. Скорость метаболического клиренса составляет 20 мл/кг/мин у беременной женщины.

Нарушения деятельности почек

Учитывая сниженное выведение окситоцина с мочой из-за антидиуретических свойств, возможное накопление может привести к длительному действию лекарственного средства.

Нарушения деятельности печени

Фармакокинетические изменения у пациентов с нарушенной функцией печени маловероятны, так как метаболизирующий фермент, окситоциназа, не ограничивается только печенью, и уровень окситоциназы в плаценте в течение беременности значительно увеличивается. Таким образом, биотрансформация окситоцина у пациентов с нарушениями функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Фармакодинамика

Механизм действия

Окситоцин является циклическим нонапептидом, который получают путем химического синтеза. Эта синтетическая форма идентична природному гормону, который хранится в задней доли гипофиза и попадает в системный кровоток во время лактации и родов. Окситоцин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, более усилинно в конце беременности, во время родов и сразу после родов. В это время количество рецепторов окситоцина в миометрии увеличиваются.

Окситоциновые рецепторы являются рецепторами, связанными с G-белком. Активация рецептора окситоцином запускает высвобождение кальция из внутриклеточных запасов и, таким образом, приводит к сокращению миометрия.

Окситоцин вызывает ритмические сокращения в верхнем сегменте матки, аналогичные по частоте, силе и длительности, которые наблюдаются во время родов.

Окситоцин обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами.

Уровень в плазме и начало/продолжительность действия

Внутривенная инфузия. Когда окситоцин вводится путем непрерывной внутривенной инфузии для возбуждения или усиления родовой деятельности, реакция матки постепенно нарастает и обычно достигает устойчивого состояния в течение 20-40 минут. Соответствующие уровни окситоцина в плазме сопоставимы с измеренными во время первой спонтанной стадии родов.

У беременных женщин, получавших внутривенную инфузию 4 мМЕ/мин, уровень окситоцина в плазме составлял от 2 до 5 мкМЕ/мл. При прекращении инфузии или во время постоянного значительного снижения скорости инфузии, в случае чрезмерной стимуляции, активность матки быстро снижается, но может сохраняться на достаточно низком уровне.

- стимуляция родовой деятельности;

- прерывание беременности по медицинским показаниям;

- ускорение послеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений;

- усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа)