Сандостатин, раствор, 0.1 мг 1 мл ×5
для инъекций (ампулы), Новартис фарма, Швейцария • По рецепту
6 500 〒
Октра: инструкция по применению
Форма выпуска: Раствор
МНН: Октреотид
Цены в аптеках: Алматы
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Показания к применению
- Противопоказания
- Необходимые меры предосторожности при применении
- Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
- Специальные предупреждения
- Беременность и лактация
- Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Рекомендации по применению
- Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
- Описание нежелательных реакций
- Форма выпуска и упаковка
- Срок хранения
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Состав
Один мл раствора содержит
активное вещество - октреотида ацетат (в пересчете на 100 % вещество) - 0,1 мг,
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.
активное вещество - октреотида ацетат (в пересчете на 100 % вещество) - 0,1 мг,
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины. Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Соматостатин и аналоги. Октреотид.
Код АТХ Н01СВ02
Код АТХ Н01СВ02
Показания к применению
· Акромегалия – для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней ГР и ИФР-1 в плазме крови в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Октра® показана также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии, пока полностью не разовьется ее эффект.
· Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:
- карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
- ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродуцированием вазоактивного интестинального пептида);
- глюкагономы;
- гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса;
- инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии);
- соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).
Октра® не является противоопухолевым препаратом, и ее применение не может привести к излечению данной категории больных.
· Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе.
· Остановка кровотечений и профилактика рецидивов кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией).
· Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:
- карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
- ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродуцированием вазоактивного интестинального пептида);
- глюкагономы;
- гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса;
- инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии);
- соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).
Октра® не является противоопухолевым препаратом, и ее применение не может привести к излечению данной категории больных.
· Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе.
· Остановка кровотечений и профилактика рецидивов кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией).
Противопоказания
- гиперчувствительность к октреотиду или к любому из вспомогательных веществ
Необходимые меры предосторожности при применении
Общие
Поскольку иногда опухоли гипофиза, секретирующие ГР, могут увеличиваться, вызывая серьезные осложнения (например, сужение полей зрения), существенным является тщательный мониторинг состояния всех пациентов. В случае появления признаков увеличения размера опухоли следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видов лечения.
Терапевтический эффект снижения уровня ГР и нормализация концентрации ИФР-1 у женщин с акромегалией может потенциально восстановить фертильность. Во время лечения октреотидом женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применение адекватных методов контрацепции.
У пациентов, получающих длительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы (ТТГ и гормоны щитовидной железы).
В течение терапии октреотидом следует контролировать функцию печени.
Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой
Часто сообщалось о случаях брадикардии. Октреотид может снизить частоту сердечных сокращений и в очень высоких дозах может вызвать нарушение сердечного ритма. Ваш врач должен контролировать частоту сердечных сокращений во время лечения. Может понадобиться корректировка дозы таких препаратов как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, контролирующих баланс жидкости или электролитный баланс.
Явления, связанные с жёлчным пузырём
Октра® подавляет секрецию холецистокинина, в результате происходит снижение сократительности желчного пузыря и повышается риск развития сладж-синдрома и образование камней. У 15-30 % пациентов, получающих октреотид, наблюдается образование камней в желчном пузыре. В целом, образование камней фиксируется в 5-20 % населения. В связи с этим рекомендуется проведение ультразвукового обследования желчного пузыря перед началом терапии препаратом Октра® и приблизительно через каждые 6-12 месяцев в период лечения препаратом Октра®. Образование жёлчных камней у пациентов, получавших лечение октреотидом, в большинстве случаев не сопровождалось появлением симптомов; при клинических проявлениях желчекаменную болезнь следует лечить препаратами желчных кислот или путем оперативного вмешательства.
Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы
Во время лечения эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы изредка может происходить внезапная потеря симптоматического контроля со стороны препарата Октра®, что сопровождается быстрым возвратом тяжелых симптомов. При отказе от дальнейшего приема препарата симптомы могут ухудшиться или рецидивировать.
Метаболизм глюкозы
Учитывая тормозящее действие на гормон роста, глюкагон и инсулин, Октра® может нарушить регуляцию уровня глюкозы. Может нарушаться переносимость глюкозы после приема пищи и в некоторых случаях в результате хронического введения препарата может возникнуть персистирующая гипергликемия. Также может наблюдаться гипогликемия.
У пациентов с инсулиномами при получении октреотида, вследствие его сильной по сравнению с инсулином относительной способности подавлять секрецию ГР и глюкагона, а также в результате короткой продолжительности его ингибирующего действия на инсулин могут повыситься интенсивность и удлиниться продолжительность гипогликемии. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения препаратом Октра® и во время каждой смены дозировки. Очевидные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть снижены благодаря более частому введению препарата Октра® в меньших дозах.
Зависимость пациентов с сахарным диабетом I типа от инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть снижена путем введения препарата Октра®. У пациентов без диабета или с диабетом II типа с частично интактным резервом инсулина введение препарата Октра® может привести к повышению гликемии после еды. Рекомендуется тщательный контроль толерантности к глюкозе и антидиабетическое лечение.
Кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода
Поскольку кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода повышают риск развития инсулинозависимого сахарного диабета и могут менять потребность в инсулине у пациентов с диабетом, надлежащее наблюдение за концентрацией глюкозы в крови является обязательным.
Местные реакции
В 52-недельном исследовании токсичности на крысах, преимущественно самцах, саркомы наблюдались в месте подкожной инъекции только при наивысшей дозе (приблизительно в 8 раз выше максимальной дозы для человека в соответствии с площадью поверхности тела). В 52-недельном исследовании токсичности на собаках гиперпластических или неопластических поражений в месте подкожной инъекции не наблюдалось. Отсутствуют сообщения о возникновении опухолей в месте инъекции у пациентов, лечившихся октреотидом в течение периода до 15 лет. Вся имеющаяся на данное время информация свидетельствует, что результаты исследования на крысах являются видоспецифичными и не имеют значения для применения препарата у человека.
Питание
Октреотид может нарушать у некоторых больных всасывание диетических жиров.
У некоторых пациентов, лечившихся октреотидом, наблюдали сниженные уровни витамина В12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии препаратом Октра®.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Поскольку иногда опухоли гипофиза, секретирующие ГР, могут увеличиваться, вызывая серьезные осложнения (например, сужение полей зрения), существенным является тщательный мониторинг состояния всех пациентов. В случае появления признаков увеличения размера опухоли следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видов лечения.
Терапевтический эффект снижения уровня ГР и нормализация концентрации ИФР-1 у женщин с акромегалией может потенциально восстановить фертильность. Во время лечения октреотидом женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применение адекватных методов контрацепции.
У пациентов, получающих длительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы (ТТГ и гормоны щитовидной железы).
В течение терапии октреотидом следует контролировать функцию печени.
Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой
Часто сообщалось о случаях брадикардии. Октреотид может снизить частоту сердечных сокращений и в очень высоких дозах может вызвать нарушение сердечного ритма. Ваш врач должен контролировать частоту сердечных сокращений во время лечения. Может понадобиться корректировка дозы таких препаратов как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, контролирующих баланс жидкости или электролитный баланс.
Явления, связанные с жёлчным пузырём
Октра® подавляет секрецию холецистокинина, в результате происходит снижение сократительности желчного пузыря и повышается риск развития сладж-синдрома и образование камней. У 15-30 % пациентов, получающих октреотид, наблюдается образование камней в желчном пузыре. В целом, образование камней фиксируется в 5-20 % населения. В связи с этим рекомендуется проведение ультразвукового обследования желчного пузыря перед началом терапии препаратом Октра® и приблизительно через каждые 6-12 месяцев в период лечения препаратом Октра®. Образование жёлчных камней у пациентов, получавших лечение октреотидом, в большинстве случаев не сопровождалось появлением симптомов; при клинических проявлениях желчекаменную болезнь следует лечить препаратами желчных кислот или путем оперативного вмешательства.
Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы
Во время лечения эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы изредка может происходить внезапная потеря симптоматического контроля со стороны препарата Октра®, что сопровождается быстрым возвратом тяжелых симптомов. При отказе от дальнейшего приема препарата симптомы могут ухудшиться или рецидивировать.
Метаболизм глюкозы
Учитывая тормозящее действие на гормон роста, глюкагон и инсулин, Октра® может нарушить регуляцию уровня глюкозы. Может нарушаться переносимость глюкозы после приема пищи и в некоторых случаях в результате хронического введения препарата может возникнуть персистирующая гипергликемия. Также может наблюдаться гипогликемия.
У пациентов с инсулиномами при получении октреотида, вследствие его сильной по сравнению с инсулином относительной способности подавлять секрецию ГР и глюкагона, а также в результате короткой продолжительности его ингибирующего действия на инсулин могут повыситься интенсивность и удлиниться продолжительность гипогликемии. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения препаратом Октра® и во время каждой смены дозировки. Очевидные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть снижены благодаря более частому введению препарата Октра® в меньших дозах.
Зависимость пациентов с сахарным диабетом I типа от инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть снижена путем введения препарата Октра®. У пациентов без диабета или с диабетом II типа с частично интактным резервом инсулина введение препарата Октра® может привести к повышению гликемии после еды. Рекомендуется тщательный контроль толерантности к глюкозе и антидиабетическое лечение.
Кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода
Поскольку кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода повышают риск развития инсулинозависимого сахарного диабета и могут менять потребность в инсулине у пациентов с диабетом, надлежащее наблюдение за концентрацией глюкозы в крови является обязательным.
Местные реакции
В 52-недельном исследовании токсичности на крысах, преимущественно самцах, саркомы наблюдались в месте подкожной инъекции только при наивысшей дозе (приблизительно в 8 раз выше максимальной дозы для человека в соответствии с площадью поверхности тела). В 52-недельном исследовании токсичности на собаках гиперпластических или неопластических поражений в месте подкожной инъекции не наблюдалось. Отсутствуют сообщения о возникновении опухолей в месте инъекции у пациентов, лечившихся октреотидом в течение периода до 15 лет. Вся имеющаяся на данное время информация свидетельствует, что результаты исследования на крысах являются видоспецифичными и не имеют значения для применения препарата у человека.
Питание
Октреотид может нарушать у некоторых больных всасывание диетических жиров.
У некоторых пациентов, лечившихся октреотидом, наблюдали сниженные уровни витамина В12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии препаратом Октра®.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Может быть необходима коррекция дозы лекарственных препаратов, таких как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов для контроля жидкости и электролитного баланса при одновременном применении октреотида.
Может быть необходима коррекция дозы инсулина и сахароснижающих лекарственных средств при одновременном применении октреотида.
Установлено, что октреотид снижает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.
Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.
Ограниченные опубликованные данные свидетельствуют о том, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции ГР. Поскольку нельзя исключить наличие такого влияния у октреотида, следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например, хинидин, терфенадин).
Может быть необходима коррекция дозы инсулина и сахароснижающих лекарственных средств при одновременном применении октреотида.
Установлено, что октреотид снижает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.
Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.
Ограниченные опубликованные данные свидетельствуют о том, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции ГР. Поскольку нельзя исключить наличие такого влияния у октреотида, следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например, хинидин, терфенадин).
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Детям применение препарата Октра® противопоказано из-за отсутствия клинического опыта.
Детям применение препарата Октра® противопоказано из-за отсутствия клинического опыта.
Беременность и лактация
Беременность
Существует ограниченное количество данных (менее 300 результатов) о лечении октреотидом беременных женщин, однако примерно в одной трети случаев результаты беременности неизвестны. Большинство отчетов было получено после постмаркетингового применения октреотида, и часть беременных женщин среди пациенток с акромегалией составила более 50%. Большинство женщин получали октреотид во время I триместра беременности в дозах 100-1200 микрограмм/сутки. В примерно 4% беременностей с неизвестным результатом было сообщено о врожденных заболеваниях ребенка. В этих случаях не обнаружено никакой связи с приемом октреотида.
В исследовании на животных не было выявлено прямых или косвенных вредных эффектов относительно репродуктивной системы.
Желательно избегать назначения препарата Октра® в период беременности.
Лактация
Запрещается кормить грудью в период лечения препаратом Октра®. Неизвестно, проникает ли октреотид в материнское молоко человека. В исследованиях на животных наблюдалась экскреция октреотида в грудное молоко.
Фертильность
Неизвестно, влияет ли октреотид на человеческую фертильность. В случае применения препарата пациентками в период беременности или кормления грудью у новорожденных мужского пола наблюдалась задержка опускания яичек. Хотя в экспериментальных исследованиях октреотид не влиял на фертильность у самцов и самок крыс при дозах до 1 мг/кг массы тела в сутки.
Существует ограниченное количество данных (менее 300 результатов) о лечении октреотидом беременных женщин, однако примерно в одной трети случаев результаты беременности неизвестны. Большинство отчетов было получено после постмаркетингового применения октреотида, и часть беременных женщин среди пациенток с акромегалией составила более 50%. Большинство женщин получали октреотид во время I триместра беременности в дозах 100-1200 микрограмм/сутки. В примерно 4% беременностей с неизвестным результатом было сообщено о врожденных заболеваниях ребенка. В этих случаях не обнаружено никакой связи с приемом октреотида.
В исследовании на животных не было выявлено прямых или косвенных вредных эффектов относительно репродуктивной системы.
Желательно избегать назначения препарата Октра® в период беременности.
Лактация
Запрещается кормить грудью в период лечения препаратом Октра®. Неизвестно, проникает ли октреотид в материнское молоко человека. В исследованиях на животных наблюдалась экскреция октреотида в грудное молоко.
Фертильность
Неизвестно, влияет ли октреотид на человеческую фертильность. В случае применения препарата пациентками в период беременности или кормления грудью у новорожденных мужского пола наблюдалась задержка опускания яичек. Хотя в экспериментальных исследованиях октреотид не влиял на фертильность у самцов и самок крыс при дозах до 1 мг/кг массы тела в сутки.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Октра® не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при управлении автомобилем или при работе с другими механизмами, если они испытывают головокружение, астению/усталость или головную боль во время лечения препаратом Октра®.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
При акромегалии сначала препарат вводить по 0,05-0,1 мг подкожно каждые 8 или 12 часов. В дальнейшем подбор дозы должен основываться на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1, анализе клинических симптомов и переносимости препарата (целевые концентрации гормонов составляют: ГР – менее 2,5 нг/мл, ИФР-1 – в пределах нормы). Для большинства пациентов оптимальная суточная доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг, которую не следует превышать. У пациентов, получающих стабильную дозу препарата Октра®, определение концентрации ГР следует проводить каждые 6 месяцев.
Если в течение 3 месяцев лечения препаратом Октра® не отмечается достаточного снижения уровня ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводить подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого клинического эффекта, а также влияния на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты), дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы.
Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.
Если в течение одной недели лечения препаратом Октра® карциноидных опухолей улучшения не наступает, дальнейшая терапия не рекомендуется.
Рекомендуется подкожный способ введения, однако в случаях, когда требуется быстрый клинический эффект, таких как карциноидные кризы, начальную рекомендуемую дозу препарата Октра® можно вводить внутривенно с использованием болюсного введения после разведения дозы и мониторингом сердечного ритма.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводить подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последующих дней, начиная со дня операции (не менее чем за 1 час до лапаротомии).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводить препарат в дозе 25 мкг/час путем беспрерывной внутривенной инфузии на протяжении 5 дней. Октра® можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.
У пациентов с циррозом и кровотечениями из варикозно расширенных вен желудка и пищевода была отмечена хорошая восприимчивость к препарату Октра® при получении стабильной дозы препарата до 50 мкг/ч в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 5 дней.
Применение пациентам с нарушением функции почек
Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «зависимости концентрации препарата от времени» (AUC)) октреотида, который вводился путем подкожной инъекции. Таким образом, коррекция дозы препарата Октра® не требуется.
Применение пациентам с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиться, что требует коррекции поддерживающей дозы.
Применение людям пожилого возраста
Отсутствуют доказательства снижения переносимости или необходимости в коррекции дозировки у пациентов пожилого возраста, получавших лечение препаратом Октра®.
Метод и путь введения
Внутривенные инфузии
Разведенный раствор остается физически и химически стабильным на протяжении минимум 24 часов при температуре не выше 25 °С.
Для внутривенного введения препарат Октра® следует разводить физиологическим раствором в объемном соотношении не менее 1:1 и не более 1:9. Разведение препарата Октра® раствором глюкозы не рекомендуется.
Подкожные введения
Пациентам, которые сами вводят препарат путем подкожной инъекции, необходимо получить точные инструкции от врача или медсестры.
Чтобы уменьшить дискомфорт в месте введения, рекомендуется перед инъекцией довести температуру раствора до комнатной. Необходимо избегать введения повторных инъекций в том же самом месте через короткий промежуток времени.
Ампулы нужно открывать только перед введением, остатки препарата следует утилизировать.
Длительность лечения
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
При акромегалии сначала препарат вводить по 0,05-0,1 мг подкожно каждые 8 или 12 часов. В дальнейшем подбор дозы должен основываться на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1, анализе клинических симптомов и переносимости препарата (целевые концентрации гормонов составляют: ГР – менее 2,5 нг/мл, ИФР-1 – в пределах нормы). Для большинства пациентов оптимальная суточная доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг, которую не следует превышать. У пациентов, получающих стабильную дозу препарата Октра®, определение концентрации ГР следует проводить каждые 6 месяцев.
Если в течение 3 месяцев лечения препаратом Октра® не отмечается достаточного снижения уровня ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводить подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого клинического эффекта, а также влияния на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты), дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы.
Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.
Если в течение одной недели лечения препаратом Октра® карциноидных опухолей улучшения не наступает, дальнейшая терапия не рекомендуется.
Рекомендуется подкожный способ введения, однако в случаях, когда требуется быстрый клинический эффект, таких как карциноидные кризы, начальную рекомендуемую дозу препарата Октра® можно вводить внутривенно с использованием болюсного введения после разведения дозы и мониторингом сердечного ритма.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводить подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последующих дней, начиная со дня операции (не менее чем за 1 час до лапаротомии).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводить препарат в дозе 25 мкг/час путем беспрерывной внутривенной инфузии на протяжении 5 дней. Октра® можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.
У пациентов с циррозом и кровотечениями из варикозно расширенных вен желудка и пищевода была отмечена хорошая восприимчивость к препарату Октра® при получении стабильной дозы препарата до 50 мкг/ч в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 5 дней.
Применение пациентам с нарушением функции почек
Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «зависимости концентрации препарата от времени» (AUC)) октреотида, который вводился путем подкожной инъекции. Таким образом, коррекция дозы препарата Октра® не требуется.
Применение пациентам с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиться, что требует коррекции поддерживающей дозы.
Применение людям пожилого возраста
Отсутствуют доказательства снижения переносимости или необходимости в коррекции дозировки у пациентов пожилого возраста, получавших лечение препаратом Октра®.
Метод и путь введения
Внутривенные инфузии
Разведенный раствор остается физически и химически стабильным на протяжении минимум 24 часов при температуре не выше 25 °С.
Для внутривенного введения препарат Октра® следует разводить физиологическим раствором в объемном соотношении не менее 1:1 и не более 1:9. Разведение препарата Октра® раствором глюкозы не рекомендуется.
Подкожные введения
Пациентам, которые сами вводят препарат путем подкожной инъекции, необходимо получить точные инструкции от врача или медсестры.
Чтобы уменьшить дискомфорт в месте введения, рекомендуется перед инъекцией довести температуру раствора до комнатной. Необходимо избегать введения повторных инъекций в том же самом месте через короткий промежуток времени.
Ампулы нужно открывать только перед введением, остатки препарата следует утилизировать.
Длительность лечения
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Известно об ограниченном количестве случайной передозировки октреотида у взрослых и детей. У взрослых дозы находились в диапазоне 2400-6000 микрограмм/сутки при введении путем непрерывной инфузии (100-250 микрограмм/час) или подкожно (1500 микрограмм трижды в сутки). Симптомы передозировки: нерегулярное сердцебиение, низкое кровяное давление, остановка сердца, гипоксия мозга, сильная боль в верхней части живота, гепатитный стеатоз, тошнота, потеря аппетита, диарея, слабость, усталость, недостаток энергии, потеря веса, дискомфорт, высокий уровень молочной кислоты в крови и нарушение сердечного ритма.
Для детей дозы составляли 50-3000 микрограмм/сутки и вводили их путем непрерывной инфузии (2,1-500 микрограмм/час) или подкожно (50-100 микрограмм). Единственным нежелательным явлением была легкая гипергликемия.
У пациентов, больных раком, которые получали дозы октреотида 3000-30000 микрограмм/сутки в виде разделенных доз подкожно, непредвиденные нежелательные явления не наблюдались.
Лечение: симптоматическое.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.
Для детей дозы составляли 50-3000 микрограмм/сутки и вводили их путем непрерывной инфузии (2,1-500 микрограмм/час) или подкожно (50-100 микрограмм). Единственным нежелательным явлением была легкая гипергликемия.
У пациентов, больных раком, которые получали дозы октреотида 3000-30000 микрограмм/сутки в виде разделенных доз подкожно, непредвиденные нежелательные явления не наблюдались.
Лечение: симптоматическое.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций
К наиболее частым побочным реакциям при лечении октреотидом относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, печени и желчного пузыря, метаболизма и трофики.
Побочными реакциями, о которых чаще сообщалось во время проведения клинических исследований октреотида, были: диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. К другим побочным реакциям, о которых часто сообщали, относились: головокружение, локальная боль, желчные конкременты, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего T4 и сниженный уровень свободного T4), неоформленные испражнения, нарушенная переносимость глюкозы, рвота, астения и гипогликемия.
Нежелательные явления, которые развивались в ходе клинических исследований или в постмаркетинговом периоде на фоне приема октреотида, перечислены ниже с учетом класса системы органов MedDRA и частоты возникновения. Побочные реакции представлены в следующем порядке: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10000, 1/1000); очень редко (1/10000), неизвестно (преимущество на основе спонтанных постмаркетинговых сообщений; точная частота оценке не подлежит).
Очень часто:
- диарея, боль в животе, тошнота, запор, метеоризм;
- головная боль;
- холелитиаз;
- гипергликемия;
- боль в месте инъекции.
Часто:
- диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс;
- головокружение;
- гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего T4, сниженный уровень свободного T4);
- холецистит, желчные конкременты, гипербилирубинемия;
- гипогликемия, нарушенная переносимость глюкозы, анорексия;
- астения;
- повышение уровней трансаминаз;
- зуд, сыпь, алопеция;
- диспноэ;
- брадикардия.
Нечасто:
- дегидратация;
- тахикардия.
Неизвестно:
- тромбоцитопения;
- анафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности;
- крапивница;
- острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха;
- аритмия;
- повышенный уровень щелочной фосфатазы, повышенный уровень гаммаглутамилтрансферазы.
Описание отдельных побочных реакций
Патология желчного пузыря и сопутствующая патология
Аналоги соматостатина ингибируют сократимость желчного пузыря и уменьшают секрецию желчи, что может привести к патологии желчного пузыря или образованию билиарного сладжа. Частота образования камней в желчном пузыре при длительном п/к введении препаратом Октра® оценивается в пределах 15-30%. Частота в общей популяции (возраст от 40 до 60 лет) составляет 5‑20%. Наличие камней у пациентов, принимающих препарат Октра®, в значительной мере бессимптомно; камни с клинической симптоматикой необходимо лечить посредством растворяющей терапии с применением желчной кислоты либо посредством хирургического вмешательства.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В единичных случаях побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут напоминать острую кишечную непроходимость – прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность живота и мышечное «напряжение».
Известно, что при продолжении лечения препаратом частота побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта уменьшается.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если не принимать пищи до или сразу после подкожного введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.
Повышенная чувствительность и анафилактические реакции
Имелись постмаркетинговые сообщения о гиперчувствительности и аллергических реакциях. Они были больше связаны с кожными реакциями; в редких случаях были поражены слизистая ротовой полости и дыхательный тракт. Поступали отдельные сообщения о развитии анафилактического шока.
Местные реакции
Боль или ощущение покалывания, зуд или жжение в месте подкожной инъекции, с покраснением и отеком, редко длится дольше 15 минут. Местный дискомфорт может быть снижен за счет доведения температуры раствора до комнатной перед инъекцией, или если вводить меньший объем более концентрированного раствора.
Нарушение метаболизма и питания
Хотя выведение жира с калом может увеличиваться, отсутствуют данные о том, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).
Нарушения со стороны поджелудочной железы
В очень редких случаях поступали сообщения о развитии острого панкреатита. Обычно это происходило в течение первых часов или дней терапии препаратом Октра®, при этом побочное действие проходило после отмены препарата. Кроме того, при длительном п/к применении препарата Октра® отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
На фоне терапии аналогами соматостатина частым нежелательным явлениям является брадикардия. По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом: наблюдались удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтный тип ЭКГ, переход R/S, ранний зубец R и неспецифические изменения ST-Т. Поскольку у данной категории больных имеются заболевания сердца, причинно-следственная связь между применением октреотида и развитием данных нежелательных явлений не установлена (см. «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Тромбоцитопения
Имелись постмаркетинговые сообщения о развитии тромбоцитопении, особенно на фоне лечения препаратом Октра® (в/в), у пациентов с циррозом печени. После прекращения лечения данное явление проходило.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Побочными реакциями, о которых чаще сообщалось во время проведения клинических исследований октреотида, были: диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. К другим побочным реакциям, о которых часто сообщали, относились: головокружение, локальная боль, желчные конкременты, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего T4 и сниженный уровень свободного T4), неоформленные испражнения, нарушенная переносимость глюкозы, рвота, астения и гипогликемия.
Нежелательные явления, которые развивались в ходе клинических исследований или в постмаркетинговом периоде на фоне приема октреотида, перечислены ниже с учетом класса системы органов MedDRA и частоты возникновения. Побочные реакции представлены в следующем порядке: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10000, 1/1000); очень редко (1/10000), неизвестно (преимущество на основе спонтанных постмаркетинговых сообщений; точная частота оценке не подлежит).
Очень часто:
- диарея, боль в животе, тошнота, запор, метеоризм;
- головная боль;
- холелитиаз;
- гипергликемия;
- боль в месте инъекции.
Часто:
- диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс;
- головокружение;
- гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего T4, сниженный уровень свободного T4);
- холецистит, желчные конкременты, гипербилирубинемия;
- гипогликемия, нарушенная переносимость глюкозы, анорексия;
- астения;
- повышение уровней трансаминаз;
- зуд, сыпь, алопеция;
- диспноэ;
- брадикардия.
Нечасто:
- дегидратация;
- тахикардия.
Неизвестно:
- тромбоцитопения;
- анафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности;
- крапивница;
- острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха;
- аритмия;
- повышенный уровень щелочной фосфатазы, повышенный уровень гаммаглутамилтрансферазы.
Описание отдельных побочных реакций
Патология желчного пузыря и сопутствующая патология
Аналоги соматостатина ингибируют сократимость желчного пузыря и уменьшают секрецию желчи, что может привести к патологии желчного пузыря или образованию билиарного сладжа. Частота образования камней в желчном пузыре при длительном п/к введении препаратом Октра® оценивается в пределах 15-30%. Частота в общей популяции (возраст от 40 до 60 лет) составляет 5‑20%. Наличие камней у пациентов, принимающих препарат Октра®, в значительной мере бессимптомно; камни с клинической симптоматикой необходимо лечить посредством растворяющей терапии с применением желчной кислоты либо посредством хирургического вмешательства.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В единичных случаях побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут напоминать острую кишечную непроходимость – прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность живота и мышечное «напряжение».
Известно, что при продолжении лечения препаратом частота побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта уменьшается.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если не принимать пищи до или сразу после подкожного введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.
Повышенная чувствительность и анафилактические реакции
Имелись постмаркетинговые сообщения о гиперчувствительности и аллергических реакциях. Они были больше связаны с кожными реакциями; в редких случаях были поражены слизистая ротовой полости и дыхательный тракт. Поступали отдельные сообщения о развитии анафилактического шока.
Местные реакции
Боль или ощущение покалывания, зуд или жжение в месте подкожной инъекции, с покраснением и отеком, редко длится дольше 15 минут. Местный дискомфорт может быть снижен за счет доведения температуры раствора до комнатной перед инъекцией, или если вводить меньший объем более концентрированного раствора.
Нарушение метаболизма и питания
Хотя выведение жира с калом может увеличиваться, отсутствуют данные о том, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).
Нарушения со стороны поджелудочной железы
В очень редких случаях поступали сообщения о развитии острого панкреатита. Обычно это происходило в течение первых часов или дней терапии препаратом Октра®, при этом побочное действие проходило после отмены препарата. Кроме того, при длительном п/к применении препарата Октра® отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
На фоне терапии аналогами соматостатина частым нежелательным явлениям является брадикардия. По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом: наблюдались удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтный тип ЭКГ, переход R/S, ранний зубец R и неспецифические изменения ST-Т. Поскольку у данной категории больных имеются заболевания сердца, причинно-следственная связь между применением октреотида и развитием данных нежелательных явлений не установлена (см. «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Тромбоцитопения
Имелись постмаркетинговые сообщения о развитии тромбоцитопении, особенно на фоне лечения препаратом Октра® (в/в), у пациентов с циррозом печени. После прекращения лечения данное явление проходило.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл раствора в ампуле стеклянной с кольцом излома или точкой излома. На ампулу наклеивают этикетки-самоклейки.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона с гофрированной вкладкой.
Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной.
По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона с гофрированной вкладкой.
Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной.
По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Сведения о производителе
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Тел.: +38 (044) 496 87 87, адрес электронной почты: info@farmak.ua
Держатель регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Тел.: +38 (044) 496 87 87, факс: +38 (044) 239 19 40
адрес электронной почты: info@farmak.ua
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Фармак» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050051, ул. Фонвизина, 22.
Тел.: +7 (771) 765 43 94, электронный адрес: phv@farmak.kz
Цены в аптеках Алматы
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги