Омегаст Рудный

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.

Код АТХ А02ВС01

Взрослые

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки

- профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

- лечение язвы желудка

- профилактика рецидива язвы желудка

- в сочетании с соответствующими антибиотиками, эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни

- лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП, у пациентов из группы риска

- лечение рефлюкс-эзофагита

- долгосрочное ведение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом

- лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

- лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Использование в педиатрии

Дети старше 1 года и ≥ 10 кг

- лечение рефлюкс-эзофагита

- симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Дети и подростки старше 4 лет

- в сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

- гиперчувствительность к действующему веществу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ

- омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), нельзя применять одновременно с нелфинавиром

- непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы

При наличии какого-либо тревожного симптома (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может облегчить симптомы и отсрочить постановку диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонового насоса не рекомендуется. Если сочетание атазанавира с ингибитором протонового насоса считается неизбежным, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; не следует превышать дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все препараты, блокирующие кислоту, может снизить абсорбцию витамина B ₁₂ (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с дефицитом его в организме или факторами риска снижения всасывания витамина B ₁₂ при длительной терапии.

Омепразол - ингибитор CYP2C19. При начале или окончании лечения омепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с лекарствами, метаболизируемыми через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием омепразола и клопидогреля.

Сообщалось о тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонового насоса (ИПП), такие как омепразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, вертиго и желудочковая аритмия, но они могут начаться незаметно и остаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия улучшилась после заместительной терапии магнием и отмены ИПП.

Пациентам, которые, как ожидается, будут проходить длительное лечение, или которые принимают ИПП с дигоксином или препараты, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), работники здравоохранения должны рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Серьезные кожные побочные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами и острая сообщалось о генерализованном экзантематозном пустулезе, который может быть опасным для жизни или смертельным исходом.в очень редких и редких случаях, связанных с лечением омепразолом.

Ингибиторы протонной помпы, особенно если они используются в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), могут незначительно повысить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонового насоса могут увеличить общий риск переломов на 10 - 40 %. Частично это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать помощь в соответствии с текущими клиническими рекомендациями и должны получать адекватное потребление витамина D и кальция.

Почечная недостаточность

При приеме омепразола может возникнуть воспаление в почках. Признаки и симптомы могут включать уменьшение объема мочи или крови в моче и / или реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, сыпь и скованность суставов. Вы должны сообщить о таких признаках лечащему врачу.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Ингибиторы протонового насоса связаны с очень редкими случаями ПККВ. Если возникают поражения, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечных лучей, если они сопровождаются артралгией, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинскому работнику следует рассмотреть возможность отмены препарата Омегаст^®. СКВ после предыдущего лечения ингибитором протонового насоса может увеличить риск развития ПККВ с другими ингибиторами протонового насоса.

Лабораторные исследования

Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Необходимо временно остановить лечение омепразолом за 5 дней до проведения анализов уровня CgA и повторить анализ через 14 дней после прекращения лечения, если уровни CgA были высокими сразу после отмены омепразола.

Некоторым детям с хроническими заболеваниями может потребоваться длительное лечение, хотя это не рекомендуется.

Лечение ингибиторами протонового насоса может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.

Как и при любом длительном лечении, особенно при превышении периода лечения в 1 год, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Капсулы препарата Омегаст^® содержат менее 1 ммоль натрия (23 мг) на капсулу, то есть практически не содержат натрия.

Пациенты с длительно рецидивирующими симптомами диспепсии или изжоги должны периодически обращаться к врачу.

Пациентам следует рекомендовать поговорить с врачом если:

- у них ранее были пептические язвы или операции на желудочно-кишечном тракте;

- они использовали непрерывное симптоматическое лечение диспепсии или изжоги в течение 4 недель или дольше;

- у них желтуха или тяжелое заболевание печени;

- они старше 55 лет с новыми или недавно изменившимися симптомами.

Пациентам не следует принимать омепразол в качестве профилактического препарата.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Лекарственные препараты с pH-зависимой абсорбцией

Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности желудка.

Нелфинавир, атазанавир

Уровни нелфинавира и атазанавира в плазме снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременный прием омепразола с нелфинавиром противопоказан. Одновременный прием омепразола (40 мг один раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавира примерно до 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита M8 снижается примерно до 75–90%. Взаимодействие также может включать ингибирование CYP2C19.

Одновременный прием омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира на 75 %. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияния омепразола на экспозицию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг приводит к снижению воздействия атазанавира примерно на 30 % по сравнению с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг один раз в день.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. О токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако следует проявлять осторожность при назначении омепразола в высоких дозах пожилым пациентам. Затем следует усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Клопидогрел

Взаимодействие между клопидогрелом (начальная доза 300 мг/ежедневная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг перорально в день) приводит к снижению воздействия активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием омепразола и клопидогреля.

Другие активные вещества

Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижена, что может снизить клиническую эффективность. Следует избегать одновременного применения позаконазола и эрлотиниба.

Активные вещества, метаболизируемые CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а системное воздействие этих веществ увеличено. Примерами таких лекарственных препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

Омепразол в дозе 40 мг увеличивает C _max и AUC для цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме рекомендуется в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом, а в случае корректировки дозы фенитоина следует провести мониторинг и дальнейшую корректировку дозы после прекращения лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводит к повышению уровня саквинавира в плазме примерно до 70 %, что связано с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Сообщалось, что одновременный прием омепразола увеличивает сывороточные уровни такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости корректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось, что при назначении вместе с ингибиторами протонового насоса у некоторых пациентов уровень метотрексата повышается. При приеме высоких доз метотрексата может потребоваться временная отмена омепразола.

Влияние других активных веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, которые, как известно, ингибируют CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), могут приводить к повышению уровня омепразола в сыворотке крови за счет снижения скорости метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит к удвоению воздействия омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, корректировка дозы омепразола обычно не требуется. Однако следует рассмотреть возможность коррекции дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при показаниях для длительного лечения.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Активные вещества, которые, как известно, индуцируют CYP2C19 или CYP3A4, или и то, и другое (например, рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровня омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.