Омепразол Рудный

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD). Протонного насоса ингибиторы. Омепразол.

Код АТХ A02BC01

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

- лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

- профилактика рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

- лечение язвенной болезни желудка

- профилактика рецидива язвенной болезни желудка

- эрадикация (уничтожение) H. Pylori в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни

- лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов).

- профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП у пациентов из группы риска

- лечение рефлюкс-эзофагита

- длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита

- лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

- лечение синдрома Золлингера-Эллисона

- гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием с нелфинавиром

- пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью (в связи с содержанием сахарозы).

- пациентам с патологией щитовидной железы (в связи с содержанием в составе препарата азокрасителя эритрозин (Е 127)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с содержанием в составе препарата эритрозина (Е 127), запрещенных к применению у детей)

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии подозрения на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.

Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса (ИПН), при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии. Омепразол является ингибитором CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. В качестве меры предосторожности не следует назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.

Сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН более трех месяцев, в большинстве случаев, в течение года. Серьезные симптомы гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могли начинаться незаметно и не всегда проявляться. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшилось при восполнении магния и прекращения приема ИПН.

Для пациентов, у которых ожидается длительное лечение ИПН или совместное применение ИПН с дигоксином или с лекарственными препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определить уровень магния до начала лечения ИПН и периодически, во время лечения.

Серьезные кожные нежелательные реакции

Сообщалось о очень редких случаях, связанных с лечением омепразолом проявления серьезных кожных нежелательных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), а также генерализованном экзантематозном пустулезе (AGEP), который может быть опасным для жизни или смертельным исходом.

ИПН, особенно если применяются в больших дозах и в течение длительного времени (>1 года), увеличивают риск переломов бедра, запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других признанных факторов риска. Данные исследований свидетельствуют, что ИПН могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. В некоторых случаях это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны лечиться в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать витамин Д и кальций в необходимых дозах.

Подострая кожная красная волчанка (SCLE)

Применение ИПН иногда может вызывать появление поражений кожи подострой системной красной волчанки (SCLE). При возникновении кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения и сопровождающихся артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, которая развивалась после применения ИПН, может повышать риск появления данного заболевания при применении и других ИПН.

Нарушение функции почек

При приеме омепразола может возникнуть воспаление в почках. Признаки и симптомы могут включать уменьшение объема мочи или крови в моче и / или реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, сыпь и скованность суставов. Вы должны сообщить о таких признаках лечащему врачу.

Влияние на данные лабораторных исследований

Увеличение уровня хромогранина А (CgA) может оказывать влияние на результаты исследований нейроэндокринных опухолей. Медицинские работники должны временно остановить лечение омепразолом за 5 дней до оценки уровня CgA и повторить исследование через 14 дней после прекращения лечения, если исходные уровни CgA были высокими.

Лечение ИПН может приводить к небольшому увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, таких как сальмонелла и кампилобактер, а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.

Как и во всех долгосрочных методах лечения, особенно при превышении периода лечения 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Пациенты с длительно рецидивирующими симптомами диспепсии или изжоги должны периодически консультироваться у врача. Особенно пациентам старше 55 лет, которые ежедневно принимают омепразол, при симптомах диспепсии или изжоге следует немедленно обратится к врачу.

Пациентам следует обратится к врачу в случаях если:

• У них ранее были пептические язвы или операции на желудочно-кишечном тракте;

• Они использовали непрерывное симптоматическое лечение диспепсии или изжоги в течение 4 недель или дольше;

• У них желтуха или тяжелое заболевание печени.

• Они старше 55 лет с новыми или недавно появившимися симптомами.

Пациентам не следует принимать омепразол в качестве профилактического препарата.

Сахароза

ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозо-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Натрий

В составе лекарственного препарата содержится натрий, необходимо соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Маннитол

ОМЕПРАЗОЛ-АДЖИО в составе содержит маннитол. Маннитол при пероральном применении оказывает умеренное послабляющее действие

Азокрасители

В составе лекарственного препарата содержится азокраситель эритрозин (Е 127), запрещено применение пациентам с патологией щитовидной железы.

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет, в связи с содержанием в составе препарата вышеуказанных азокрасителей.

Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Лекарственные средства, абсорбция (всасывание) которых, зависит от рН

Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.

Нелфинавир, атазанавир

Уровни нелфинавира и атазанавира в плазме снижаются при совместном введении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с нелфинавиром снижало среднюю концентрацию нелфинавира на 40%, а средняя концентрация фармакологически активного метаболита М8 снижалась на 75-90%. Взаимодействие может также вызывать ингибирование CYP2C19.

Сопутствующее введение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Одновременное введение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) приводило к снижению воздействия атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг приводило к снижению воздействия атазанавира примерно на 30% по сравнению с применением атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг один раз в день без омепразола.

Дигоксин

Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина вызывало 10% повышение биодоступности дигоксина. Необходимо с осторожностью применять дигоксин и омепразол в высоких дозах у лиц пожилого возраста. Терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина должен быть усилен.

Клопидогрел

Результаты исследований на здоровых добровольцах показали, что фармакокинетические (ФК)/фармакодинамические (ФД) взаимодействия между клопидогрелом (начальная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно перорально), приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и максимальное ингибирование агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействий с омепразолом выявили появление более серьезных сердечно-сосудистых нежелательных реакций были зарегистрированы как в обсервационных, так и в клинических исследованиях. В качестве меры предосторожности, рекомендуется избегать одновременного использования омепразола и клопидогреля.

Другие активные вещества

Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при одновременном применении с омепразолом, поэтому снижается и их клиническая эффективность. Одновременное применение позаконазола и эрлотиниба с омепразолом не рекомендуется.

Активные вещества, метаболизируемые системой CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, метаболизирующего омепразол. Следовательно, метаболизм сопутствующих активных веществ, которые также метаболизируются ферментом CYP2C19, может быть снижен и системное воздействие этих веществ может увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

Омепразол, назначенный в дозе 40 мг здоровым пациентам, увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а Cmax и AUC одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель вначале терапии омепразолом и, если была коррекция дозы фенитоина, то и в конце терапии омепразолом с последующей коррекцией дозы.

Механизм неизвестен

Саквинавир

Одновременное применение омепразола и саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что связано с хорошей переносимостью препарата у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Одновременное применение омепразола может привести к повышению уровня такролимуса в сыворотке крови. следует проводить тщательный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина). Следует корректировать дозу такролимуса при необходимости.

Метотрексат

Сообщалось об увеличении уровня метотрексата при одновременном применении его с ИПН у некоторых пациентов. При назначении высоких доз метотрексата следует временно отменить прием омепразола.

Влияние других активных веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, ингибирующие CYP2C19 или CYP3A4 (кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения скорости метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола в два раза. Коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется, так как высокие дозы переносятся хорошо. Тем не менее, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, и при назначении длительной терапии омепразолом, должна рассматриваться коррекция дозы.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Активные вещества, известные как индуцирующие CYP2C19 или CYP3A4 (такие, как рифампицин и зверобой продырявленный), могут привести к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.