Омепразол акос Алматы

Пищеварительная система и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD). Протонного насоса ингибиторы. Омепразол.

Код АТХ A02BC01

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет

• лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

• профилактика рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

• лечение язвенной болезни желудка;

• профилактика рецидива язвенной болезни желудка;

• эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни;

• лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

• профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП у пациентов группы риска;

• лечение рефлюкс-эзофагита;

• долгосрочная профилактика рецидива у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;

• лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

• лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

- гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;

- одновременный прием с нелфинавиром и/или атазанавиром;

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- период беременности и кормления грудью;

- врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы-изомальтазы (в связи с содержанием сахарозы).

При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена) и при наличии язвенной болезни желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение омепразолом может облегчить симптомы и задерживать диагностику.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (ИПП) не рекомендуется. Если сочетание атазанавира с ИПП считается неизбежным, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все препараты, угнетающие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить абсорбцию витамина B₁₂ (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с уменьшенными запасами в организме или при наличии факторов риска, снижающих всасывание витамина B₁₂ при длительной терапии.

Омепразол - ингибитор CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо обратить внимание на возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременно назначать омепразол и клопидогрель.

Сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, включая омепразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начаться незаметно и не всегда проявляться, что мешает своевременному распознаванию таких осложнений. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии уменьшились после заместительной терапии магнием и отмены ИПП.

Для пациентов, у которых ожидается длительное лечение ИПП или совместное применение с дигоксином или с препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически, во время лечения.

В очень редких и редких случаях связанных с лечением омепразолом были зарегистрированы серьезные кожные побочные реакции (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), которые могут быть опасными для жизни или со смертельным исходом.

ИПП, особенно если они используются в высоких дозах и в течение длительного времени (>1 года), могут повысить риск переломов костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других предрасполагающих факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ИПП могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. В некоторых случаях это повышение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать витамин Д и кальций в необходимых дозах.

При приеме омепразола может возникнуть воспаление в почках. Признаки и симптомы могут включать уменьшение объема мочи или крови в моче и / или реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, сыпь и скованность суставов. Вы должны сообщить о таких признаках лечащему врачу.

Подострая кожная красная волчанка (SCLE)

Применение ИПП очень редко способствует развитию случая подострой кожной красной волчанки. Если возникают поражения, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечных лучей, и они сопровождаются артралгией, пациенту следует немедленно обратиться к врачу, а медицинскому работнику следует рассмотреть возможность прекращения приема омепразола. Если подострая кожная красная волчанка развивалась после применения ИПП, то увеличивается риск развития данной патологии при применении других ИПП.

Влияние на данных лабораторных исследований

Повышение уровня хромогранина А (CgA) может оказывать отрицательное влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать данного влияния, лечение омепразолом следует временно прекратить, как минимум за 5 дней, до измерения уровня CgA. Если уровень CgA и гастрина после первоначального измерения не нормализовался, то следует повторить измерение через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Лечение ИПП может привести к повышению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella или Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.

Как и при любом длительном лечении, особенно при сроках лечения более 1 года, пациент должен находиться под регулярным контролем.

Пациентам с длительно рецидивирующими симптомами диспепсии или изжоги следует регулярно посещать врача. Особенно пациенты старше 55 лет, которые ежедневно принимают какие-либо безрецептурные лекарства от диспепсии или изжоги, должны сообщить об этом фармацевту или врачу.

Пациентам следует обратиться к врачу, если:

• У них в анамнезе была пептическая язва или операции на желудочно-кишечном тракте.

• Они использовали постоянное симптоматическое лечение диспепсии или изжоги в течение 4 недель или дольше.

• У них заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность.

• Они старше 55 лет с новыми или недавно изменившимися симптомами.

Пациентам не следует принимать омепразол в качестве профилактического препарата.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Лекарственные препараты с pH-зависимой абсорбцией

Понижение кислотности в желудке при лечении омепразолом может привести к повышению или снижению абсорбцию других препаратов, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир

При одновременном применении с омепразолом уровни нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) снизило среднюю концентрацию нелфинавира примерно на 40%, а средняя концентрация фармакологически активного метаболита M8 снизилась примерно на 75-90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное назначение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровым добровольцам приводило к снижению концентрации атазанавира на 75%. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не уравновешивало влияние омепразола на уровень атазанавира. Одновременное назначение омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к снижению уровня атазанавира примерно на 30% по сравнению с применением атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг один раз в день.

Дигоксин

Одновременное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых добровольцев привело к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. О токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако следует с осторожностью применять омепразол в высоких дозах у лиц пожилого возраста. Кроме того, необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина (дозирование в соответствии с концентрацией препарата в крови).

Клопидогрель

Результаты исследования на здоровых добровольцах показали фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (начальная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг перорально ежедневно). Это взаимодействие привело к снижению активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и максимальному ингибированию (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Результаты как наблюдательных, так и клинических исследований показали противоречивые данные относительно клинических последствий фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития основных сердечно-сосудистых осложнений. В качестве меры предосторожности одновременное назначение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.

Другие активные вещества

При одновременном применении с омепразолом абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, что может привести к уменьшению их клинической эффективности. Одновременное применение с позаконазолом и эрлотинибом не рекомендуется.

Активные вещества, метаболизируемыес участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, который является основным ферментом, метаболизирующим омепразол. Следовательно, метаболизм сопутствующих активных веществ, которые также метаболизируются с участием CYP2C19, может быть снижен и системное воздействие этих веществ увеличено. Примерами таких лекарств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

Омепразол, назначенный в дозе 40 мг здоровым испытуемым в перекрестном исследовании, повышал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом, а в случае корректировки дозы фенитоина, следует провести мониторинг и дальнейшую корректировку дозы после прекращения лечения омепразолом.

Механизм неизвестен

Саквинавир

Совместное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводит к повышению уровня саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что связано с хорошей переносимостью препарата у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении с омепразолом уровень такролимуса в плазме крови повышается. Следовательно, следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном применении с ИПП. При назначении высоких доз метотрексата следует временно отменить прием омепразола.

Влияние других активных веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с участием CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, ингибирующие CYP2C19 или CYP3A4 (такие как, кларитромицин и вориконазол), могут привести к повышению уровня омепразола в сыворотке крови за счет замедления скорости метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит к увеличению сывороточной концентрации омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся пациентами, корректировка дозы омепразола обычно не требуется. Тем не менее, следует рассмотреть возможность коррекции дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при необходимости длительного лечения.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Активные вещества, которые, как известно, индуцируют CYP2C19 или CYP3A4, или и то, и другое (например, рифампицин и зверобой), могут привести к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет повышения скорости метаболизма омепразола.

Пища

Одновременный прием с пищей не оказывает какого-либо влияния на биодоступность омепразола.