Осельтамивир NOBEL Актобе

Противоинфекционные препараты системного использования. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы. Осельтамивир.

Код АТХ J05AH02

Препарат Осельтамивир NOBEL^® показан для лечения гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Была продемонстрирована эффективность препарата Осельтамивир NOBEL^® при гриппозной инфекции А и В, но доступны только ограниченные клинические данные о гриппе B.

Препарат Осельтамивир NOBEL^® показан для профилактики гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

Перед введением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

При возникновении дополнительных вопросов, обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

При возникновении каких-либо нежелательных реакции, обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП» листка-вкладыша.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном находящихся в печени. Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлено. Низкая степень связывания осельтамивира и его активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз.

Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с антацидными средствами.

Маловероятно клинически значимое межлекарственное взаимодействие, связанное с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей. Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его метаболитов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

В отдельных случаях сообщалось о взаимодействии с ганцикловиром, веществом, также секретируемым канальцами, в фазе ПМС.

При одновременном приеме осельтамивира (75 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней) и однократной дозе 900 мг аспирина не наблюдалось существенных изменений параметров фармакокинетики осельтамивира, его активного метаболита (осельтамивира карбоксилата) и ацетилсалициловой кислоты.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Не обнаружено фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром или его основным метаболитом при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), римантадином или варфарином (у пациентов, стабильных на варфарине, не инфицированных вирусом гриппа).

При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Психоневрологические нарушения

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир, были зарегистрированы психоневрологические нарушения, такие как судороги и делирий. В редких случаях приводили к нежелательным травмам, а в очень редких случаях к летальному исходу. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Следует тщательно мониторировать пациентов на предмет изменений в поведении, риск и польза продолжения терапии должны быть оценены для каждого пациента индивидуально.

Осельтамивир эффективен только в отношении заболевания, вызванного вирусом гриппа.

Данные об эффективности осельтамивира в терапии заболеваний, вызванных иными агентами, отсутствуют.

Тяжелые сопутствующие заболевания

Данные о безопасности и эффективности применения осельтамивира у пациентов с достаточно тяжелым сопутствующим заболеванием или нестабильным состоянием, предполагающим госпитализацию, отсутствуют.

Заболевания сердца и органов дыхания

Эффективность осельтамивира при лечении или профилактике гриппа у пациентов с хроническими заболеваниями сердца и/или органов дыхания не установлена. В данной популяции пациентов частота возникновения осложнений была сопоставима с таковой в группе лечения осельтамивиром и в группе плацебо.

Применение препарата Осельтамивир NOBEL^® не является заменой вакцинации. Использование препарата Осельтамивир NOBEL^® не должно влиять на оценку пациентов при проведении ежегодной вакцинации против гриппа. Защита от гриппа длится только до тех пор, пока применяется препарат Осельтамивир NOBEL^®. Препарат следует использовать только для лечения и профилактики гриппа и только в случае, если достоверные эпидемиологические данные указывают на то, что вирус гриппа циркулирует в общей популяции. Чувствительность циркулирующих штаммов вируса гриппа к осельтамивиру может сильно варьировать. Таким образом, при назначении препарата необходимо учитывать самую последнюю доступную информацию о чувствительности циркулирующего вируса к осельтамивиру.

Натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на капсулу, то есть практически не содержит натрия.

Беременность

Применение препарата Осельтамивир NOBEL^® при беременности возможно в случае необходимости и после оценки имеющейся информации о безопасности и пользе, а также патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа.

Кормление грудью

В период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если ожидаемая явная польза для кормящей матери превышает риск для ребенка.

Препарат Осельтамивир NOBEL^® не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Режим дозирования

Лечение гриппа

Лечение следует начинать в течение первого или второго дня (в идеале в течение 36 часов) после появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки в возрасте 13 лет и старше

Рекомендуемая пероральная доза осельтамивира для взрослых и подростков (13-17 лет): 75 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Взрослым и детям, которые по каким-либо причинам не могут глотать капсулы, или которым требуется меньшие дозы препарата, рекомендуется приём препарата Осельтамивир NOBEL^® в виде суспензии для приема внутрь (6 мг/мл) (см. «Экстемпоральное приготовление суспензии»).

Дети в возрасте 1 года и старше

Для лечения детей от 1 года и старше рекомендуется использовать следующие режимы дозирования в зависимости от веса ребенка:

Дети весом > 40 кг или в возрасте ≥8 лет, которые могут принимать капсулы, также могут принимать капсулу Осельтамивир NOBEL^® по 75 мг 2 раза в день.

Если ни пероральная суспензия, ни капсулы 30 мг и 45 мг недоступны для детей ≥1 года, то из капсул 75 мг можно приготовить соответственно правильно дозированную смесь (см. «Экстемпоральное приготовление суспензии»).

Дети в возрасте до 1 года

Безопасность и эффективность Осельтамивир NOBEL^® у детей в возрасте до 1 года еще не установлены.

Однако, основываясь на ограниченных данных фармакокинетики и безопасности, во время пандемии гриппа Осельтамивир NOBEL можно использовать для лечения детей в возрасте от 6 до 12 месяцев. Лечащий врач должен оценить патогенность циркулирующих штаммов и состояние здоровья пациента, чтобы убедиться, что есть потенциальная польза для ребенка.

Рекомендации по дозированию основаны на результатах исследований фармакокинетики и безопасности осельтамивира, согласно которым доза 3 мг/кг у детей указанного возраста позволяет получить такие концентрации пролекарства и активного метаболита в плазме, которые, предположительно, являются клинически эффективными и обеспечивают профиль безопасности, сравнимый с профилем, наблюдаемым у детей и подростков более старшего возраста.

Для лечения детей в возрасте от 6 до 12 месяцев рекомендуется приём препарата Осельтамивир NOBEL в виде суспензии для приема внутрь (6 мг/мл) (см. «Экстемпоральное приготовление суспензии»).

Профилактика гриппа

Постконтактная профилактика: Рекомендуемая профилактическая доза после близкого контакта с больным гриппом для взрослых и подростков (13-17 лет): 75 мг осельтамивира один раз в сутки в течение 10 дней.

Профилактика во время эпидемии гриппа: Рекомендуемая профилактическая доза во время вспышек гриппа: 75 мг осельтамивира один раз в сутки в течение максимум 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы препарата при лечении и профилактике гриппа у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности не требуется. Безопасность и фармакокинетика у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Почечная недостаточность

Лечение гриппа: Пациентам с клиренсом креатинина (КК) более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин дозу Осельтамивир NOBEL^® следует уменьшить до 30 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин дозу Осельтамивир NOBEL^® следует уменьшить до 30 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Осельтамивир NOBEL^® в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Осельтамивир NOBEL^® следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Осельтамивир NOBEL^® следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней. Фармакокинетика у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК≤10 мл/мин), не находящихся на диализе не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют. Рекомендаций по дозировке для детей с почечной недостаточностью нет.

Профилактика гриппа: Пациентам с КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин дозу Осельтамивир NOBEL^® следует уменьшить до 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивир NOBEL^® до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Осельтамивир NOBEL в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Осельтамивир NOBEL^® следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Осельтамивир NOBEL^® следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Пациентам с ослабленным иммунитетом в возрасте 1 года и старше рекомендуется профилактика продолжительностью до 12 недель в случае высокого риска заражения в результате высокой активности гриппа. Пациентам с нормальным клиренсом креатинина коррекция дозы не требуется

Пожилые

Коррекция дозы во время лечения или профилактики не требуется.

Дети и подростки

Профилактика гриппа у детей в возрасте 1 года и старше

Для профилактики гриппа у детей от 1 года и старше рекомендуется использовать следующие режимы дозирования в зависимости от веса ребенка:

Дети весом > 40 кг или в возрасте ≥8 лет, которые могут принимать капсулы, также могут принимать капсулу Осельтамивир NOBEL^® по 75 мг 1 раз в день.

Если ни пероральная суспензия, ни капсулы 30 мг и 45 мг недоступны для детей ≥1 года, то из капсул 75 мг можно приготовить соответственно правильно дозированную смесь (см. «Экстемпоральное приготовление суспензии»).

Способ применения

Принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Экстемпоральное приготовление суспензии

Если порошок Осельтамивир NOBEL^® для приготовления пероральной суспензии недоступен

Взрослым, подросткам и детям, имеющим трудности с проглатыванием капсул, а также лицам, которым препарат показан в уменьшенных дозах, рекомендуется использовать препарат Осельтамивир NOBEL^® в виде суспензии для приема внутрь 6 мг/мл. Суспензию для приема внутрь (6 мг/мл) можно приготовить из капсул Осельтамивир NOBEL^® (это может сделать работник аптеки или сам пациент в домашних условиях).

Рекомендуется использовать суспензию, приготовленную в аптеке, нежели в домашних условиях.

Приготовление суспензии Осельтамивир NOBEL^® в домашних условиях

Для приготовления суспензии необходимо подготовить шприцы надлежащего объема и градуировки. В обоих случаях рекомендуется особым образом отмечать необходимые объемы на шприцах, используемых для приготовления суспензии.

Для получения требуемой дозы суспензии, можно использовать капсулы Осельтамивир NOBEL^®, открывая и смешивая их содержимое с небольшим количеством (максимум одна чайная ложка) подходящего сладкого продукта питания. Горький вкус можно скрыть с помощью таких продуктов, как сахарная вода, шоколадный сироп, вишнёвый сироп, соусы для десертов (например, карамельный или со вкусом сливочной помадки). Смесь необходимо перемешать, после чего пациент должен принять ее целиком. Смесь следует проглатывать непосредственно после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу Осельтамивир NOBEL^® 75 мг над небольшой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу Осельтамивир NOBEL^® 75 мг над небольшой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.

3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице:

Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо утилизировать.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Метод и путь введения

Внутрь.

Взрослым и детям, которые по каким-либо причинам не могут глотать капсулы, или которым требуется меньшие дозы препарата, рекомендуется приём препарата Осельтамивир NOBEL^® в виде суспензии для приема внутрь (6 мг/мл).

Длительность лечения

Лечение гриппа: 5 дней.

Постконтактная профилактика: 10 дней.

Профилактика во время эпидемии гриппа: максимум 6 недель.

Лечение следует начинать как можно быстрее в течение первых двух дней после возникновения симптомов гриппа.

Большинство случаев передозировки, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и в период пострегистрационного применения препарата осельтамивира не сопровождалось какими-либо нежелательными явлениями.

Нежелательные реакции в случаях передозировки были аналогичны и сопоставимы по частоте возникновения с НР, наблюдавшимися при применении препарата в терапевтических дозах, перечисленными в пункте «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае».

Для разъяснения способа применения лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к медицинскому работнику.

Очень часто

- головная боль, тошнота

Часто

- бронхит, Herpes simplex, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бессонница, кашель, боль в горле, насморк, рвота, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия, боль, головокружение (включая вертиго), утомляемость, лихорадка, боль в конечностях.

Нечасто

- изменение сознания, судороги, повышение активности «печеночных» ферментов, дерматит, экзема, сыпь, крапивница.

Редко

- тромбоцитопения, нарушение зрения

Другие возможные нежелательные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок:

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек лица.

Нарушения со стороны нервно-психической сферы: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: аритмия.

Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности - дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек лица.

В отдельных случаях сообщалось о панкреатите, ангионевротическом отеке, отеке гортани, бронхоспазме, эозинофилии, лейкопении и гематурии.

Нежелательные реакции у детей

Очень часто

- кашель, заложенность носа, рвота.

Часто

- средний отит, головная боль, конъюнктивит, боль в ухе, ринорея, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия, тошнота

Нечасто

- нарушения со стороны барабанной перепонки, дерматит (включая аллергический и атопический дерматит)

При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля МЗ РК

http://www.ndda.kz

Одна капсула содержит, в миллиграммах

активное вещество - осельтамивира фосфата 98.527 (эквивалентно осельтамивиру 75 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 1500, повидон (kollidon 30), натрия кроскармеллоза, пропанол-2, тальк, натрия стеарилфумарат

состав капсулы:

корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), желатин

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом и крышечкой светло-оранжевого цвета. Содержимое капсулы – гранулированный порошок от белого до беловатого цвета, или белый или беловатый гранулированный порошок с кусочками массы.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz