Капли для приема внутрь, 10мг/мл
Бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым характерным запахом кислоты уксусной.
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.
Код АТХ R06AE07
Фармакокинетика
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Пища не влияет на степень всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму.
Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.
Пациенты пожилого возраста
У 16 испытуемых пациентов пожилого возраста после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был снижен на 40%, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста вероятно связан с ухудшением почечной функции.
Дети
Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет; в возрасте от 2 до 6 лет - 5 часов; в возрасте от 6 месяцев до 2 лет около 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.
Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.
Фармакодинамика
Цетиризин - метаболит гидроксизина, является избирательным антагонистом периферических H1 -гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки он ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит
- хроническая идиопатическая крапивница
Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10мг один раз в сутки (20 капель), предпочтительно на ночь.
Максимальная суточная и максимальная разовая доза – 10мг (20 капель).
Дети в возрасте 6-12 лет: рекомендуемая доза – по 5мг (10 капель) два раза в сутки утром и вечером
Дети в возрасте 2-6 лет: рекомендуемая доза 5мг (10 капель в день). Эту дозу можно также разделить на два приема по 2,5мг (по 5 капель утром и вечером).
Дети в возрасте 1 год -2 года: 2,5мг 2 раза в сутки (5 капель).
Максимальная разовая доза 2,5мг (5 капель) и максимальная суточная доза – 5мг (10 капель).
Пациенты пожилого возраста:
При нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью назначают половину рекомендуемой дозы.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Пациентам с нарушением функции почек средне-тяжелой степени периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
Для мужчин:
КК= [(140- возраст(годы))*масса тела(кг)]/[72*концентрация креатинина(мг/дл)]
Для женщин: полученное значение * 0,85
Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями почек:
Группа | Клиренс креатинина | Доза и частота приёма |
Нормальная функция почек | ≥80 | 10 мг 1 раз в день |
Умеренное нарушение функции почек | 50-79 | 10 мг 1 раз в день |
Нарушение функции почек средней степени | 30-49 | 5 мг 1 раз в день |
Тяжёлое нарушение функции почек | ˂30 | 5 мг 1 раз в 2 дня |
Почечная недостаточность, диализ | ≤10 | Противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учётом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Рекомендуется коррекция дозы.
Часто (≥1/100 - <1/10)
- седативный эффект зависимый от дозы
- чувство усталости
- головная боль, головокружение
Нечасто (≥1/1,000 - <1/100)
- возбуждение
- парестезия
- диарея
- зуд, сыпь
- астения, плохое самочувствие
Редко (≥1/10,000 - <1/1,000)
- повышенная чувствительность
- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессоница
- судороги, нарушения движений
- тахикардия
-изменения функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)
- крапивница
- отёки
- увеличение массы тела
Очень редко (<1/10000)
- тромбоцитопения
- анафилактический шок
- тик
- нарушение вкуса, синкопе (обморок), тремор, дистония, дискинезия
- ангионевротический отёк, фиксированая токсидермия (реакция, возникающая на одном и том же месте)
- нарушение зрительной аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный синдром
-дизурия, энурез
Частота неизвестна
- повышенный аппетит, амнезия, нарушение памяти, головокружение, задержка мочи, суицидальные мысли
Опелла Хелскеа, Россия
Без рецепта