активное вещество: месалазин;
100 мл суспензии содержат месалазина 1 г;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат (Трилон Б); натрия метабисульфит (Е 223); натрия ацетат, кислота хлороводородная, вода очищенная.
Суспензия от белого до светло-желтого цвета
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07Е С02
Фармакокинетика.
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.
Применение ректальной суспензии обеспечивает высокую концентрацию месалазина в дистальном отделе желудочно-кишечного тракта и низкую системную абсорбцию. Установлено, что ректальная суспензия достигает нисходящей ободочной кишки и распространяется по ее слизистой.
Биотрансформация. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, вероятно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен.
Абсорбция. При ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. В моче у здоровых добровольцев в стабильном состоянии после введения ректальной суспензии всасывается около 15-20 %.
Распределение. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50 %, а ацетил-месалазина – около 80 %.
Выведение. Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин. Системная абсорбция после введения ректальной суспензии значительно ниже у пациентов с активным язвенным колитом по сравнению с пациентами в стадии ремиссии.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения препарата может повышаться риск поражения почек.
Фармакодинамика.
Месалазин – активный компонент сульфасалазина, применяющийся для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены большей степенью его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышение миграции лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), увеличение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в ходе исследований in vitro и in vivo состоит в подавлении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
- язвенный проктосигмоидит и левосторонний колит
1 клизма перед сном.
Перед применением клизмы рекомендуется опорожнить кишечник.
Клизма помещена в пакет из алюминиевой фольги.
Дети
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
1. Непосредственно перед применением извлечь флакон из пакета из алюминиевой фольги и хорошо встряхнуть.
2. Чтобы сломать средство укупорки, следует повернуть наконечник на один полный оборот (после поворота наконечник должен быть в том же положении, что и перед поворотом).
3. Поместить руку в один из полиэтиленовых пакетов, содержащихся в упаковке.
4. Держать контейнер, как показано на рисунке на пакете.
5. Для ввода клизмы лечь на левый бок, левая нога прямая, а правая – согнута вперед для равновесия. Осторожно ввести кончик аппликатора в прямую кишку. Поддерживать достаточное постоянное нажатие рукой по мере распределения содержания клизмы. Содержимое флакона следует использовать максимально в течение 30-40 секунд.
6. Как только флакон опустеет, вынуть наконечник с флаконом, все еще сжимая его.
7. Суспензия должна оставаться в кишечнике. Пациент должен оставаться в расслабленном состоянии в вышеупомянутом положении еще 5-10 минут или пока пройдет позыв.
8. Свернуть полиэтиленовый пакет поверх пустого флакона. Выбросить его и вымыть руки.
Побочные реакции, чаще всего наблюдавшиеся в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.
После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы к дефекации.
Классификация по системам органов |
Часто (≥1/100, ≤ 1/10) |
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) |
Очень редко (< 1/10 000, включая единичные сообщения) |
Неизвестно |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), изменение состава крови (анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению)), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения | |||
Со стороны иммунной системы | Панколит | Реакции гиперчувствительности | ||
Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение | Периферическая нейропатия | |
Со стороны сердца | Миокардит, перикардит | |||
Со стороны дыхательной системы | Аллергические и фиброзные реакции легких (в т. ч. удушье, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, интерстициальная легочная болезнь, отек легких, пневмонит) | |||
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота | Повышенный уровень амилазы, острый панкреатит*, метеоризм | ||
Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышенный уровень ферментов печени, параметров холестаза и билирубина, гепатотоксичность (в т.ч. гепатит*, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность) | |||
Со стороны кожи и подкожных тканей | Высыпания (в т.ч. крапивница, эритематозная сыпь) | Облысение | ||
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, артралгия, реакции, подобные эритематозной волчанке | |||
Со стороны почек и мочевыделительной системы | Нарушение функции почек (в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, почечная недостаточность), обесцвечивание мочи | |||
Со стороны половых органов | Олигоспермия (обратимая) | |||
Общие нарушения и нарушения в месте введения | Медикаментозная лихорадка |
* Механизм развития мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита, вызванных применением месалазина, неизвестен, но может иметь аллергическое происхождение.
Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.
ректальная, Ферринг, Германия
По рецепту