Полькортолон Актобе

Одна таблетка содержит

активное вещество – триамцинолона 4 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью с обеих сторон, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой знаком «о» с одной стороны, знаком «4|mg» - с другой стороны и диаметром от 9.5 до 10.5 мм.

Гормональные препараты для системного использования. Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Триамцинолон.

Код АТХ H02AB08

Фармакокинетика

Биологическая доступность триамцинолона после перорального приема составляет от 20 до 30%. Пища замедляет всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Триамцинолон связывается с белками сыворотки в 40%, в основном с глобулинами, связывание характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции препарата составляет 0,6-2 дм³кг массы тела. Триамцинолон метаболизируется в печени, в меньшей степени в почках. Период полувыведения триамцинолона из сыворотки крови составляет от 2 до более 5 часов, из тканей - 18-36 часов. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, менее 15% составляет неизмененный триамцинолон.

Триамцинолон проходит через плацентарный барьер, а также проникает в материнское молоко.

Фармакодинамика

Полькортолон является синтетическим глюкокортикостероидом, фторированным производным преднизолона, обладающим сильным противовоспалительным действием. Эффект проявляется через 1-2 часа и сохраняется в течение около 6 - 8 часов. Время действия составляет 2,25 дня. Считают, что 4 мг препарата обладает противовоспалительным действием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Обладает слабым минералокортикоидным действием. Полькортолон тормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозит скопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительного очага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение расширения и проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов и образования отеков. Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А₂, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.

Механизмы иммунодепрессивного действия до конца не изучены, но Полькортолон может ингибировать клеточные иммунологические реакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунным ответом. Уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также присоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем торможения бласттрансформации Т-лимфоцитов и ослабления раннего иммунного ответа. Тормозит проникновение циркулирующих иммунных комплексов через основные мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Полькортолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и время восстановления ее функции зависит, прежде всего от продолжительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от времени его полувыведения.

При одноразовом приеме от 60 до 100 мг триамцинолона активность надпочечников остается угнетенной в течение 24-48 часов и возвращается к норме в течение 30-40 дней. Практически у каждого больного, принимающего Полькортолон в дозах 12-16 мг в день более чем 7-10 дней, может развиться недостаточность надпочечников. После длительного приема больших доз функция надпочечников может восстановиться в течение примерно 1 года, а у некоторых пациентов – может сохраняться надпочечниковая недостаточность всю жизнь.

Полькортолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может наблюдаться атрофия этих тканей.

Препарат увеличивает утилизацию глюкозы путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения использования глюкозы в периферических тканях. Это приводит к увеличенной аккумуляции гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и увеличению резистентности к инсулину. Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении может отмечаться нарушение перераспределения жиров. Угнетает синтез костной ткани и усиливает её резорбцию. Снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффекты вместе с вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к торможению роста костей у детей и подростков и развитию остеопороза у больных всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

- острая недостаточность коры надпочечников, недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная,адреногенитальный синдром (гиперплазия надпочечников), предоперационная подготовка, тяжелые заболевания и травмы у больных с недостаточностью коры надпочечников

- тиреоидит (не гнойный)

- аллергические заболевания (контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный поллиноз (аллергический ринит), резистентные к лечению другими препаратами

- болезни сердца и соединительной ткани: ревматический и неревматический миокардит, перикардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, воспаление сосудов, ревматические заболевания (как вспомогательное лечение в период обострения): анкилозирующий спондилит, артропатический псориаз, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методам лечения), острый подагрический артрит, бурсит у больных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка

- васкулиты, мезоартериит грануломатозный гигантоклеточный, узелковый периартериит

- тяжелые кожные заболевания: эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), микоз, пузырчатка, тяжелая форма экземы и псориаз, пемфигоид

- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, целиакия тяжелой степени

- приобретенная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых

- алкогольный гепатит с энцефалопатией, печёночная энцефалопатия

- гиперкальциемия при онкологических заболеваниях или саркоидозе

- острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит

- острый и хронический лимфобластный лейкоз, гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, миеломная болезнь, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием (как паллиативное лечение, наряду с соответствующим онкологическим лечением)

- нефротический синдром: для усиления диуреза при СКВ, профилактика рецидива и протеинурия при идиопатическом почечном синдроме без уремии

- туберкулезный менингит с ликворной блокадой (в составе с антибактериальной терапией), диссеминированный туберкулез легких

- рассеянный склероз в период обострения, тяжёлая миастения (резистентная к лечению другими противомиастеническими препаратами, после тимэктомии у больных старше 40 лет (длительное лечение)

- иридоциклит, хориоретинит, рассеянный задний увеит, воспаление зрительного нерва, симпатический хориоидит, аллергический конъюнктивит, кератит (не вирусной и грибковой этиологии), аллергическая периферическая язва роговицы

- негерпетический стоматит, резистентный к лечению другими препаратами

- бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофилином и бета-миметиками)

- профилактика отторжения имплантата (одновременно с другими иммунодепрессантами).