ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Капли&nbsp;для приема внутрь, 20мл

Лекарственная форма

20 мл раствора содержат


	 Активное&nbsp;&nbsp;вещество&nbsp;-&nbsp;левоцетиризина дигидрохлорид&nbsp;0,100 г&nbsp;(эквивалентно&nbsp;&nbsp;0,084 г&nbsp;левоцетиризина),


	 Вспомогательные вещества:&nbsp;глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Состав

Бесцветная или почти бесцветная жидкость, без осадка, сладкого вкуса, со слабым запахом уксусной кислоты.

Описание

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.&nbsp;Левоцетиризин


	 Код АТХ&nbsp;R06AE09

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.&nbsp;&nbsp;Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от приема пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.


	 Связывание с белками плазмы крови - 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца,&nbsp;N- и&nbsp;O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется&nbsp;CYP&nbsp;3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы&nbsp;CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов&nbsp;CYP&nbsp;IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.&nbsp;Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно&nbsp;&nbsp;почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%.&nbsp;Проникает в грудное молоко.&nbsp;Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.


	 Нарушение функции почек


	 Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.


	 Фармакодинамика


	 Активное вещество препарата поллезин - левоцетиризин, (r) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических h1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (ki&nbsp;=&nbsp;3,2&nbsp;нмоль/л) с гистаминовыми&nbsp;h1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (ki&nbsp;= 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения, через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа – 57%. Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину.


	 В исследовании, сравнивавшем эффект левоцетиризин в дозе 5 мг с эффектом дезлоратадина 5 мг и плацебо,&nbsp;&nbsp;на угнетение воспалительно-эксудативной реакции на гистамин (развитие отеков и покраснения кожи), показало, что левоцетиризин приводит к статистически достоверно более полному угнетению воспалительно-эксудативной реакции, которая была наиболее яркой в течение первых 12 часов и продолжалась в течение 24 часов&nbsp;(p&lt;0.001),&nbsp;по сравнению с плацебо и дезлоратадином. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса&nbsp;vcam-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.


	 Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.


	 Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Фармакологические свойства

- Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита)


	 - хроническая идиопатическая крапивница

Показания к применению

Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи.


	 Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: суточная доза составляет 5 мг (20 капель).


	 Пожилым пациентам&nbsp;с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы


	 Дети в возрасте 2 - 6 лет:&nbsp;ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2&nbsp;´&nbsp;5 капель из капельницы).


	 Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.


	 Пациентам с нарушением функции почек&nbsp;периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr&nbsp;(мл/мин) можно оценить по следующей формуле:


	 Для мужчин:&nbsp;[140 –&nbsp;возраст (годы)]&nbsp;´&nbsp;вес&nbsp;(кг)


	 &nbsp;Clcr&nbsp;= ———————————————


	 &nbsp;0,82&nbsp;´&nbsp;креатинин сыворотки&nbsp;(мкмоль/л)


	 Для женщин: полученное значение&nbsp;´&nbsp;0,85


	 Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек:

<table border="1">
<tbody>
<tr>
	<td>
		
			 Группа
		
	</td>
	<td>
		
			 Клиренс
		
		
			 Креатинина мл/мин)
		
	</td>
	<td>
		
			 Доза и частота приема
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Нормальная функция почек
		
	</td>
	<td>
		
 <img width="15" src="file:///C:/Users/E9B39~1.KUD/AppData/Local/Temp/msohtmlclip1/01/clip_image002.gif" height="12">&nbsp;80
		
	</td>
	<td>
		
			 &nbsp;&nbsp;По 5 мг в сутки
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Легкое нарушение функции почек
		
	</td>
	<td>
		
			 50 – 79
		
	</td>
	<td>
		
			 &nbsp;&nbsp;По 5 мг в сутки
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Умеренное нарушение функции почек
		
	</td>
	<td>
		
			 30 – 49
		
	</td>
	<td>
		
			 &nbsp;По 5 мг через день
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Тяжелое нарушение функции почек
		
	</td>
	<td>
		
			 &lt; 30
		
	</td>
	<td>
		
			 &nbsp;По 5 мг 1 раз в 3 дня
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе
		
	</td>
	<td>
		
			 &lt; 10
		
	</td>
	<td>
		
			 &nbsp;&nbsp;Противопоказано
		
	</td>
</tr>
</tbody>
</table>
 

	 Больные с нарушением функции печени


	 При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.


	 Продолжительность лечения&nbsp;периодического аллергического ринита (с продолжительностью симптомов менее 4 недель) зависит от вида заболевания, длительности, течения симптомов и анамнеза заболевания. Лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при повторном появлении симптомов.


	 Для лечения персистирующего аллергического ринита (с продолжительностью симптомов более 4 недель) пациенту можно рекомендовать продолжительное лечение на период экспозиции аллергеном. Имеется клинический опыт применения 5 мг левоцетиризина в таблетках покрытых оболочкой, на протяжении 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до 1 года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините.

Способ применения&nbsp;и дозы

Часто (&lt;1/10 и&nbsp;&nbsp;&gt;1/100)


	 - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость


	 - сухость во рту


	 &nbsp;Нечасто (&lt;1/100 и &gt;1/1000)


	 - астения


	 - боль в животе


	 Очень редко (&lt;1/10000)


	 - повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия


	 - ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, зуд, кожная сыпь, крапивница


	 - увеличение массы тела


	 - диспноэ


	 - тошнота, рвота


	 - гепатит, нарушение функциональных печеночных проб


	 - агрессия, ажитация, галлюцинации, депрессия


	 -конвульсии


	 -нарушение зрения


	 - сильное сердцебиение, тахикардия


	 -миалгия


	 Прием препарата следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.


	 Противопоказания


	 - повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата


	 -&nbsp;&nbsp;тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)


	 - детский возраст до 2-х лет

Побочные действия

Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.


	 Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.


	 Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.


	 У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.

Лекарственные взаимодействия

Следует воздержаться употребления алкоголя во время применения препарата Поллезин.


	 Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи&nbsp;принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.


	 Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата Поллезин капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсрочкой).


	 Беременность и лактация


	 Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.


	 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством&nbsp;&nbsp;и потенциально опасными механизмами


	 Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата. Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Особые указания

Симптомы: у взрослых возможна сонливость, у детей сначала&nbsp;&nbsp;возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью.


	 Лечение: специфический антидот левоцетиризина отсутствует.


	 Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.

Передозировка

По 20мл раствора во флаконе коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей и навинчиваемой полипропиленовой крышкой, с внутренним полиэтиленовым слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. По 1 флакону&nbsp;&nbsp;вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Форма выпуска и упаковка

Хранить при температуре не выше&nbsp;25°C.


	 Открытый флакон хранить не более 6-ти недель!


	 Не замораживать!


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

4 года


	 Не применять по истечении срока годности.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

ЗАО&nbsp;&nbsp;«Фармацевтический завод Эгис»


	 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38&nbsp;&nbsp;Венгрия


	 Телефон: (36-1) 803-5555,&nbsp;факс: (36-1) 803-5529

&nbsp;

Поллезин Мартук с.

Поллезин, капли, 5 мг ×1

Поллезин, таблетки, 5 мг ×10

Поллезин, таблетки, 5 мг ×14

Поллезин, таблетки, 5 мг ×20

Поллезин, таблетки, 5 мг ×30

Поллезин, таблетки, 5 мг ×7

Инструкция

Искать в других городах