МНН: Триметазидин
ФТГ: Антигипоксантное средство
Цены в аптеках: Алматы
Одна таблетка содержит
активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 80 мг,
вспомогательные вещества: cахарные сферы, содержащие сахарозу и кукурузный крахмал, гипромеллоза, этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк (наполнитель), тальк (смазочный материал), магния стеарат
Корпус капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин
Крышечка капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), желатин
Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом белого цвета и крышечкой оранжево-красного цвета. На крышечке белым цветом нанесены логотип и цифра «80».
Содержимое капсул – сферические гранулы с покрытием от белого до почти белого цвета
Сердечно-сосудистая система. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Триметазидин
Код АТХ С01ЕВ15
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь капсулы триметазидина 80 мг триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от максимальной концентрации.
Равновесная концентрация достигается после приема 3-й дозы (через 3 суток).
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики триметазидина после приема препарата в дозе 80 мг.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) – около 7 ч, у пациентов старше 65 лет – около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
у пожилых пациентов может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина в связи с возрастным ослаблением почечной функции. Отдельное фармакокинетическое исследование с участием пациентов пожилого (75-84 г.) и старческого возраста (≥85 лет) показало, что при почечной недостаточности средней степени тяжести (кк 30-60 мл/мин) экспозиция триметазидина увеличивается соответственно в 1,0 и 1,3 раза по сравнению с более молодыми участниками (30-65 лет) с почечной недостаточностью средней степени тяжести.
Клиническое исследование с анализом по кинетическому популяционному методу, проведенное с участием пожилых пациентов (старше 75 лет), принимавших суточную дозу в 2 таблетки Предуктал® ОД 80 мг, разделенную на 2 приема, показало, в среднем, увеличение содержания препарата в плазме в два раза у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (кк ниже 30 мл/мин) в сравнении с пациентами с (кк свыше 60 мл/мин).
У пожилых пациентов не наблюдалось никаких особенностей касательно безопасности в сравнении с общей популяцией.
Пациенты с почечной недостаточностью
триметазидина увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (кк 30-60 мл/мн) и в среднем в 3,1 раза у больных с тяжелой почечной недостаточностью (кк ниже 30 мл/мин) в сравнении со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. У этих пациентов не наблюдалось никаких особенностей касательно безопасности в сравнении с общей популяцией.
Дети:
фармакокинетика триметазидина у детей (<18 лет) не изучалась.
Фармакодинамика
Механизм действия
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ в клетках, тем самым обеспечивая надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Предуктал® ОД 80 мг замедляет β-окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии.
Фармакодининамические свойства
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), Предуктал® ОД 80 мг в качестве метаболического агента сдерживает уровень внутриклеточных миокардиальных высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических проявлений.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинический опыт продемонстрировал эффективность и безопасность Предуктал® ОД 80 мг при лечении хронической стенокардии как в монотерапии, так и при неэффективности других антиангинальных препаратов.
- Предуктал® ОД 80 мг назначают взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии
Предуктал® ОД 80 мг капсулы следует принимать внутрь, не вскрывая их, один раз в сутки, по одной капсуле утром во время завтрака. После трех месяцев лечения следует провести оценку пользы терапии, и, если эффекта лечения не наблюдается, следует прекратить прием триметазидина.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемую дозу следует уменьшить, одна таблетка 35 мг утром во время еды.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов, в связи с возрастным снижением функции почек, период выведения препарата удлиняется, поэтому подбирать дозу с осторожностью. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (кк 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза 1 одна таблетка 35 мг утром во время завтрака. При титровании дозы у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.
Дети:
Безопасность и эффективность Предуктал® ОД 80 мг у детей младше 18 лет не были установлены.
Нежелательные реакции, определяемые как нежелательные явления, имеющие по крайней мере возможное отношение к терапии триметазидином, приведены ниже и соответствуют следующей градации:
Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты (невозможно провести оценку на основании имеющихся данных).
Часто
- головокружение, головная боль
- боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
- сыпь, кожный зуд, крапивница
- астения
Редко
- учащенное сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия
- артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты
- гиперемия
Частота неизвестна
- симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата
- запор
- острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), отек Квинке
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
- гепатит
- расстройства сна (бессонница, сонливость)
- вертиго
с пролонгированным высвобождением, Эгис, Венгрия
По рецепту