Префикс Павлодар

2.5 г порошка содержат

активное вещество - цефпрозила моногидрат 261.55 мг (эквивалентно цефпрозилу 250.00 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая/натрия карбоксиметилцеллюлоза (NEO-C11), кросповидон (Коллидон CL-M), макрогол-глицерингидроксистеарат (Cremophor RH 40), сахароза (сахарная пудра), глицин, аспартам, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), натрия бензоат, натрия хлорид, ароматизатор банановый, ароматизатор маскирующий

Порошок желтовато-белого цвета с характерным запахом.

После разведения с водой образуется однородная суспензия желтовато-белого цвета с характерным запахом.

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактриальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефпрозил. Код АТХ J01DC10

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 95% цефпрозила. Прием цефпрозила одновременно с пищей увеличивает время достижения максимальной плазменной концентрации (T_max) от 0,25 до 0,75 ч, но не влияет на степень всасывания (площадь под кривой) или на максимальную плазменную концентрацию (C_max) цефпрозила. Биодоступность цефпрозила не меняется после принятого антацида через 5 минут.

Объем распределения около 0,23 л/кг. Около 36% цефпрозила связывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов с нормальной функцией почек после многократного приема в дозе до 1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней отсутствуют. Установившийся объем распределения цефпрозила составляет 0,23 л/кг массы тела взрослого пациента с нормальной функцией почек. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полураспада в плазме в среднем составляет 1-1,4 ч.

Почечный клиренс препарата в среднем составляет 1,78-2,53 мл/мин на кг массы тела. Цефпрозил выводится в основном с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 54-70 % однократной дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек, принимающих однократную дозу цефпрозила 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче после первых 4 ч в среднем составляет 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно.

У пациентов с нарушениями функции почек удлиняется период полураспада цефпрозила в плазме до 5,2 ч в зависимости от степени почечной дисфункции. У пациентов с полным отсутствием почечной функции период полураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспада укорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентов с явной почечной недостаточностью не определены.

У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается до 2 ч. Амплитуда изменений не требует корректировки дозы для пациентов данной группы.

В грудном молоке после однократного применения 1 г цефпрозила определяется менее 0,3% принятой дозы.

Фармакодинамика

Цефпрозил представляет собой полусинтетический цефалоспориновый антибиотик второго поколения. Цефпрозил подавляет синтез мукопептида в бактериальной клеточной стенке. Подавляет синтез бактериальной клеточной стенки путем связывания одного или более пенициллин-связывающих белков, которые в свою очередь ингибируют конечную транспептидацию синтеза пептидогликана в бактериальной клеточной стенке и таким образом ингибирует биосинтез клеточной стенки. В итоге бактерия растворяется в результате продолжающейся активности аутолитических ферментов клеточной стенки (аутолизины и муреин-гидролазы).

Цефпрозил активен in vitro в отношении широкого спектра грам-положительных и грам- отрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефпрозила - результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активность цефпрозила в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при инфекциях:

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus* (включая штаммы, продуцируемые β-лактамазу).

*Цефпрозил неактивен в отношении метициллин-устойчивых стафилококков.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β-лактамазу)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцируемые β-лактамазу).

Цефпрозил неактивен в отношении Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas и Serratia, Bacteroides fragillis.

- инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый средний отит, острый синусит

- инфекции нижних дыхательных путей: бронхит и пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей (осложненные и неосложненные), абсцесс, обычно требующий хирургический дренаж

- острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит