Прокинекс: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество - уденафил 100.0 мг или 200.0 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, тальк, титана диоксид (Е171), желтый солнечный закат FCF алюминиевый лак

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, с выдавленной цифрой «100» на одной стороне таблетки, с риской и выдавленными буквами «Z» и «Y» по обеим сторонам риски, на другой стороне таблетки (для дозировки 100 мг);

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, с выдавленной цифрой «200» на одной стороне таблетки, с риской и выдавленными буквами «Z» и «Y» по обеим сторонам риски, на другой стороне таблетки (для дозировки 200 мг).

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Уденафил.

Код АТХ G04BE11

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации (T_max) составляет в среднем - 60 мин. Период полувыведения (T_1/2) препарата составляет 10-12 часов, связь с белками плазмы крови высокая (93,9%). Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила. Продолжительность действия препарата Прокинекс^® составляет 8-12 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

В ходе исследований фармакокинетических свойств и сравнительной оценки безопасности, Прокинекс^® (100 мг) назначали один раз 12 здоровым пожилым людям (в возрасте от 65 до 80 лет) и 12 молодым людям (в возрасте от 19 до 45 лет). У пожилых пациентов максимальная концентрация Прокинекс^® и AUC в 0,73 раза и 0,88 раза ниже, чем у молодых, соответственно. Таким образом, коррекции дозы не требуется.

Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакодинамика

Прокинекс^® является средством пероральной терапии для лечения эректильной дисфункции, является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ) кавернозного тела. Механизм действия: физиологический механизм эрекции полового члена включает выделение оксида азота и обеспечение притока крови в кавернозном теле. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к увеличению уровней циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), обеспечивая плавную релаксацию кавернозного тела и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Уденафил не оказывает прямого расслабляющего эффекта на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота (NO) путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за деградацию цГМФ в кавернозном теле. Уденафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11 (>3000-кратная селективность), что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в спине и проявлений тестикулярной токсичности.

- лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена.

Для эффективного действия уденафила необходима сексуальная стимуляция.

Не предназначен для женщин и детей.

Таблетки Прокинекс^® принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для большинства пациентов начальная доза препарата составляет 100 мг.

Рекомендуется принимать за 30 минут, но не позднее, чем за 12 часов, до предполагаемой сексуальной активности.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых мужчин

Пожилым пациентам (≥65 лет) коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для мужчин с легкой формой почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Для мужчин с легкой формой печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции были временными, по степени тяжести в основном от легкой до умеренной.

Очень часто (≥10%)

Покраснение лица, приливы крови к лицу

Часто (>1/100 и <1/10)

- гиперемия глаз

- диспепсия

- заложенность носа

- головная боль

Иногда (≥0.1%, <1.0%)

- головокружение, ригидность затылочных мышц, парестезия

- нечеткость зрения, боль в глазах, хроматопсия

- отек век, отек лица, крапивница, зуд

- тошнота, зубная боль, запор, гастрит, дискомфорт в области живота

- нарушение экскреторной системы, жажда

- одышка, сухость в носу

- периартрит

- боль в груди, боль в животе, усталость, приливы, дискомфорт в области грудной клетки

О следующих нежелательных реакциях, связь которых с препаратом нельзя исключить, сообщалось в дополнительно проведенных клинических испытаниях: чувство тяжести в голове, ощущение холода или жара, сонливость, сильное сердцебиение, ортостатическое головокружение, шум в ушах, дискомфорт в глазу, сыпь, эритема, рвота, диарея, одышка при физической нагрузке, кашель, носовое кровотечение, длительная эрекция и гипотония.

Тип и частота побочных реакций являются дозозависимыми.

В постмаркетинговый период были редкие сообщения об ослаблении зрения, в том числе потере зрения, в период применения ингибиторов ФДЭ-5, включая уденафил. У большинства из этих пациентов, но не у всех, были основные анатомические или сосудистые факторы риска развития данной побочной реакции, включая: возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, связаны ли эти явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5, с основными сосудистыми факторами риска или анатомическими дефектами пациента, с комбинацией этих факторов или другими факторами.

В ходе постмаркетингового наблюдения у пациентов, принимавших ингибиторы ФДЭ-5, включая уденафил, зарегистрированы случаи внезапного ослабления слуха или потери слуха. Невозможно определить, связаны ли эти сообщения непосредственно с использованием уденафила, с основными факторами риска для потери слуха, сочетанием этих факторов или другими факторами.