Реклин Темиртау

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1.5 мл, 1.5 мл

Одна ампула содержит

активное вещество – мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглюмин, глюкофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный желтовато-зеленоватого цвета раствор

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам

Код АТХ М01АС06

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность в сравнении с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Печеночная или почечная недостаточность слабой или умеренной степени выраженности не влияет на фармакокинетику мелоксикама. На конечной стадии почечной недостаточности увеличение в объеме распределения может стать причиной более высоких концентраций свободного мелоксикама в плазме, поэтому суточную дозу 7,5 мг превышать нельзя. Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Реклин  – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы оксикамов, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Реклина ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан преимущественно с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота развития перфораций в верхних отделах желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), язв и кровотечений, которые связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.