Таблетки по 7,5 мг или 15 мг
1 таблетка содержит
активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки желтого цвета, с плоской поверхностью, фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01А С06.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.
Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.
Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Период полувыведения варьируется от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная и печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Фармакодинамика
Ревмоксикам® – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.
Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
- кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза
- длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Применять перорально.
Общее суточное количество лекарственного средства следует применять разово, запивая водой или другой жидкостью, во время приема пищи.
Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение наименьшей длительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение.
Обострение остеоартрита: 7,5 мг/сут. Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки.
См. также раздел «Особые категории пациентов», приведенный ниже.
В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.
НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг/сутки.
Особые категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.
Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.
Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать с 7,5 мг в сутки (см. «Особые указания»).
Почечная недостаточность.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно – пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется (в отношении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность.
Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется (в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания»).
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, неизвестно – не может быть определено из доступных данных.
Система/класс органов |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Неизвестно |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем |
-анемия |
-отклонения показателей общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной формулы) -лейкопения -тромбоцитопения |
- случаи агранулоцитоза (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств) |
||
Нарушения со стороны иммунной системы |
-другие реакции гиперчувствительности немедленного типа |
-анафилактические реакции -анафилактоидные реакции |
|||
Психические нарушения |
-изменение настроения -ночные кошмары |
-спутанность сознания -нарушение ориентации - бессонница |
|||
Нарушения со стороны нервной системы |
-головная боль |
-головокружение -сонливость |
|||
Нарушения со стороны органов зрения |
-конъюнктивит -нарушение функции зрения, в т.ч. нечеткость зрения |
||||
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия |
-головокружение |
-звон в ушах |
|||
Сердечные нарушения |
-ощущение сердцебиения |
-сердечная недостаточность |
|||
Сосудистые нарушения |
-повышение артериального давления - приливы |
||||
Нарушения со стороны органов дыхания |
-острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП) |
- инфекции верхних дыхательных путей - кашель |
|||
Нарушения со стороны ЖКТ |
-диспепсия -тошнота -рвота (в т. ч. рвота кровью) -боль в животе -запор -метеоризм -диарея |
-скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение -гастрит -отрыжка -стоматит (в т. ч. язвенный стоматит) |
-гастродуоденальная язва -колит -эзофагит |
-перфорация желудочно-кишечного тракта (могут быть потенциально летальными) |
- мелена - обострение колита - обострение болезни Крона |
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы |
-преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина) |
-гепатит |
- желтуха - печеночная недостаточность |
||
Нарушение со стороны кожных покровов |
-зуд -ангионевротический отек -сыпь |
-токсический эпидермальный некролиз -синдром Стивенса-Джонсона -крапивница |
-буллезные дерматиты -мультиформная эритема |
-фотосенсибилизация -эксфолиативный дерматит |
|
Нарушение функции почек мочевых путей |
- задержка натрия и воды - гиперкалиемия - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) |
- острая почечная недостаточность |
- инфекции мочевыводящих путей - нарушение частоты мочеиспускания -интерстициа льный нефрит - острый тубулярный некроз -невротический синдром - папиллярный некроз |
||
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
- отек, в том числе отек нижних конечностей |
-гриппоподоб-ные симптомы |
|||
Со стороны опорно – двигательного аппарата |
- артралгия - боль в спине - признаки и симптомы, связанные с суставами |
ФармФирма Сотекс, Россия
По рецепту
Фармстандарт-Лексредства, Россия
По рецепту
покрытые оболочкой, Уорлд медисин, Сша
По рецепту
Нобел Алматинская ФФ, Казахстан
По рецепту