ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 50 мг

Лекарственная форма

Одна таблетка содержитактивное вещество -&nbsp;элтромбопага оламина 31,9 мг и 63,8 мг в пересчёте на элтромбопаг 25 мг и 50 мг соответственно,вспомогательные вещества:&nbsp;маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,состав оболочки:Опадрай®&nbsp;белый YS-1-7706-G&nbsp;&nbsp;(таблетки дозировкой 25 мг): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80,Опадрай®&nbsp;коричневый 03В26716&nbsp;(таблетки дозировкой 50 мг): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель железа оксид желтый (Е 172), краситель железа оксид красный (Е 172).

Состав

Таблетки 25 мг:&nbsp;Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «GS NX3» и «25» на одной стороне.Таблетки 50 мг:&nbsp;Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «GS UFU» и «50» на одной стороне.

Описание

Антигеморрагические препараты. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Элтромбопаг.Код АТХ&nbsp;B02BX05

Фармакотерапевтическая&nbsp;&nbsp;группа

Фармакологические свойства

-&nbsp;лечение тромбоцитопении у взрослых пациентов с хронической иммунной (идиопатической) тромбоцитопенической пурпурой, подвергшихся спленэктомии, с целью увеличения количества тромбоцитов и снижения риска кровотечений, при недостаточном ответе на кортикостероиды и иммуноглобулины. Препарат&nbsp;Револейд™&nbsp;может применяться в качестве препарата второй линии при лечении пациентов с сохраненной селезенкой при противопоказаниях к оперативному вмешательству.- лечение тромбоцитопении у взрослых пациентов с хроническим вирусным гепатитом С, где степень тромбоцитопении является основным фактором, препятствующим или ограничивающим проведение оптимальной терапии интерферонами.-&nbsp;лечение приобретенной тяжелой апластической анемии (ТАА) у взрослых пациентов, которые были невосприимчивы к предварительной иммуносупрессивной терапии или получали интенсивное лечение, и не подходят для трансплантации кроветворных стволовых клеток.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Наиболее серьезными побочными эффектами при исследованиях ИТП и гепатита С были гепатоксичность и тромботические осложнения.Наиболее частые (минимум у 10% пациентов): головная боль, анемия, снижение аппетита, бессонница, кашель, тошнота, диарея, выпадение волос, зуд, боль в мышцах, пирексия, слабость, простудные заболевания, общая слабость, лихорадка, периферический отек. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (³1/10), часто (³1/100, &lt;1/10), нечасто (³1/1000, &lt;1/100), редко (³1/10 000, &lt;1/1000), очень редко (&lt;1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных).Терапия ИТПОчень часто- назофарингит*, инфекции верхних дыхательных путей*Часто- ринит*- парестезии- сухость глаз- кашель*, орофарингеальная боль*, ринорея*- тошнота, диарея*, изъязвления ротовой полости, зубная боль** очень часто при педиатрической ИТП- повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ)*,аланинаминотрасферазы (АЛТ)*, гипербилирубинемия, нарушение функции печени.* повышение уровня АЛТ и АСТ может происходить одновременно, хотя и с редкой частотой- сыпь, алопеция- миалгия, мышечные спазмы, костно-мышечная боль, боли в костях, боли в спине- меноррагия- гипертермия** дополнительные нежелательные реакции, наблюдавшиеся в педиатрических исследованиях (в возрасте от 1 до 17 лет)Нечасто- фарингит, инфекции мочевыводящих путей, грипп, губной герпес, пневмония, синусит, тонзиллит, инфекции дыхательных путей, гингивит, кожные инфекции- ректосигмоидальный рак- анемия, анизоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, миелоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня гемоглобина, нейтрофилия, снижение уровня гемоглобина, появление миелоцитов, тромбоцитоз, лейкопения- реакции гиперчувствительности- анорексия, гипокалиемия, снижение аппетита, подагра, гипокальцемия, повышение уровня мочевой кислоты в крови-- нарушение сна, депрессия, апатия, изменение настроения, плаксивость- гипостезия, сонливость, мигрень, тремор, дисбаланс, дизестезия, гемипарез, мигрень, сопровождающаяся аурой, периферическая нейропатия, периферическая сенсорная нейропатия, расстройство речи, токсическая нейропатия, головная боль сосудистого генеза- нечеткость зрения, мутность хрусталика, астигматизм, кортикальная катаракта, конъюнктивальные геморрагии, глазные боли, повышенное слезотечение, кровотечение в сетчатку глаза, пигментация сетчатки глаза, снижение остроты зрения, расстройство зрения, нарушение показателей остроты зрения, блефарит, сухой кератоконъюнктивит- боли в ушах, головокружение- тахикардия, острый инфаркт миокарда, кардиоваскулярные расстройства, цианоз, синусовая тахикардия, удлинение интервала&nbsp;QT&nbsp;на электрокардиограмме- тромбоз глубоких вен, эмболия, приливы, чувство жара, тромбофлебит поверхностных вен, гематомы- легочная эмболия, инфаркт легкого, назальный дискомфорт, нарывы и боли в орофарингеальной области,&nbsp;&nbsp;патологии синусовых пазух, синдром апноэ во время сна- сухость и дискомфорт во рту, рвота, боли в области живота, глоссодиния, геморрагии в ротовой полости, вздутие живота, изменение окраски каловых масс, метеоризм, пищевые отравления, усиление моторики кишечника, гематемезис- холестаз, поражение печени, гепатит, лекарственное поражение печени- гипергидроз, системный зуд, крапивница, дерматоз, петехии, холодный пот, эритема, меланоз, нарушения пигментации, нарушения окраски кожных покровов, шелушение кожи- мышечная слабость- нарушение функции почек, лейкоцитурия, люпус-нефрит, никтурия, протеинурия, появление крови в моче, повышение уровня креатинина в плазме крови, повышение соотношения протеина/креатинина в моче- боли в области грудной клетки, чувство жара, геморрагии по ходу сосудов,&nbsp;астения, чувство тревоги, воспаление раневых поверхностей, недомогание, гипертермия, ощущение присутствия инородного тела- гиперальбуминемия, повышение уровня щелочной фосфатазы,&nbsp;&nbsp;общего белка, гипоальбуминемия, повышение рН мочи- солнечные ожоги Исследования в популяции пациентов с&nbsp;&nbsp;вирусом гепатита С (элтромбопаг в комбинации с интерфероном и рибавирином)Очень часто- анемия- снижение аппетита- бессонница- головная боль- кашель- тошнота, диарея- зуд, алопеция- миалгия- усталость, жар, озноб, астения, периферические отеки, гриппоподобное состояниеЧасто- инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, назофарингит, грипп, губной герпес, гастроэнтерит, фарингит- печеночная злокачественная неоплазия- лимфопения, гемолитическая анемия- гипергликемия, аномальная потеря веса- депрессия, тревога, нарушение сна, спутанность сознания, возбуждение- головокружение, расстройство внимания, дизгевзия, энцефалопатия печеночной этиологии, летаргия, расстройства памяти, парестезии- катаракта, экссудат в сетчатке глаза, синдром сухого глаза, желтушность склер белков, геморрагии в сетчатку глаза- вертиго- пальпитация- диспноэ, боли в орофарингеальной области, одышка при физической нагрузке, продуктивный кашель- рвота, асцит, боли и дискомфорт в области живота, боли в верхней части живота, диспепсия, сухость во рту, запор, вздутие живота, зубная боль, стоматит, гастроэзофагальный рефлюкс, гастрит, афтозный стоматит, геморрой, варикозное расширение вен пищевода, кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода- гипербилирубинемия, желтуха, тромбоз воротной вены, печеночная недостаточность, лекарственное поражение печени- сыпь, сухость кожных покровов, экзема, зудящая сыпь, эритема, гипергидроз, системный зуд, ночная потливость, шелушение кожных покровов- артралгия, мышечные спазмы, боли в спине, боли в нижних конечностях, мышечно-костные&nbsp;&nbsp;боли и боли в костях- раздражительность, боли, недомогание, боли в области груди несердечной этиологии, отек; реакции, зуд и сыпь в месте инъекции, дискомфорт в области грудной клетки- повышение уровня билирубина в крови, снижение массы тела, лейкоцитопения, снижение уровня гемоглобина, нейтропения, повышение международного нормализованного индекса, увеличение времени активации тромбопластина, гипергликемия, гипоальбуминемия, удлинение интервала&nbsp;&nbsp;QT&nbsp;на электрокардиограммеНечасто- дизурияНеизвестно- изменение цвета кожи, гиперпигментация кожи Исследования в популяции пациентов с&nbsp;&nbsp;ТААОчень часто- бессонница- головная боль, головокружение- кашель, одышка, боль в ротоглотке, ринорея- боль в животе, диарея, тошнота- повышение активности трансаминаз- экхимоз- арталгия, мышечные спазмы, боль в конечностях- утомляемость, фебрильная нейтропения, пирексияЧасто- нейтропения, инфаркт селезенки-&nbsp;избыток железа, снижение аппетита, гипогликемия, повышение аппетита-&nbsp;беспокойство, депрессия- обморок-&nbsp;сухость глаз, зуд в глазах, катаракта, желтушность глаз, нечеткость зрения, нарушения зрения, плавающие помутнения- носовое кровотечение-&nbsp;кровоточивость десен, образование пузырей на слизистой оболочке ротовой полости, боль во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в животе, запор, вздутие живота, дисфагия, обесцвечивание кала, опухание языка, расстройства моторики желудочно-кишечного тракта, метеоризм.-&nbsp;гипербилирубинемия, желтуха.-&nbsp;петехии, сыпь, зуд, крапивница, поражение кожи, макулярная сыпь-&nbsp;боль в спине, миалгия, боли в костях- хроматурия-&nbsp;астения, периферические отеки, озноб, недомогание-&nbsp;повышение креатинфосфокиназы в кровиНеизвестно-&nbsp;лекарственное&nbsp;поражение&nbsp;печени*-&nbsp;изменение цвета кожи, гиперпигментация кожи*случаи с лекарственным поражением печени были отмечены у пациентов с ИТП и ВГСОписание&nbsp;отдельных&nbsp;побочных&nbsp;реакцийТромботические/тромбоэмболические осложненияВ клинических исследованиях у взрослых пациентов с ИТП, получающих элтромбопаг (n=446), у 17 было выявлено в общей сложности 19 тромбоэмболических осложнений, включавших тромбоз глубоких вен (n=6), легочную эмболию (n=6), острый инфаркт миокарда (n=2), инсульт (n=2), эмболизм (n=1). В плацебо-контролируемом исследовании (n=288) через 2 недели приема элтромбопага для подготовки пациентов к инвазивным процедурам, у 6 из 143 пациентов с хроническими заболеваниями печени наблюдалось развитие 7 случаев тромбоэмболии портальной вены, у пяти из которых уровень тромбоцитов был выше 200000/мкл. У пациентов из группы плацебо данная патология была выявлена у 2 из 145 пациентов (3 случая). Не было выявлено специфических факторов риска у пациентов с данными осложнениями, за исключением повышения уровня тромбоцитов ≥ 200000/мкл.У пациентов с вирусным гепатитом С&nbsp;&nbsp;(n=1439), у 38 из 955 пациентов, получающих элтромбопаг, были выявлены тромбоэмболические осложнения; такая же патология была обнаружена у 6 пациентов из 484 в группе плацебо. Наиболее частым тромботическим осложнением в обеих группах был тромбоз воротной вены. Риск возникновения тромбоэмболических осложнений возрастал в 2 раза у пациентов с низким уровнем альбумина (менее 35 г/л), терминальной стадией печеночной недостаточности (≥ 10) и у пациентов старше 60 лет.Декомпенсированная печеночная недостаточность (использование вместе с интерфероном)Пациенты с циррозом печени находятся в группе риска по развитию декомпенсированной печеночной недостаточности при терапии альфа-интерферонами.&nbsp;&nbsp;В исследованиях была выявлена более высокая частота возникновения печеночной декомпенсации (асцит, энцефалопатия печеночной этиологии, геморрагии, спонтанный бактериальный перитонит) у пациентов из группы элтромбопага (11 %), нежели из группы плацебо (6 %). Риск возникновения декомпенсации возрастал в 3 раза у пациентов с низким уровнем альбумина (менее 35 г/л) или терминальной стадией печеночной недостаточности (≥ 10). Таким пациентам препарат Револейд™ должен назначаться только после тщательной оценки пользы и риска и с тщательным контролем со стороны лечащего врача в случае положительного решения о приеме препарата.Тромбоцитопения после отмены препарата Револейд™Преходящее снижение количества тромбоцитов ниже исходного уровня после отмены препарата&nbsp;наблюдалось у 8 % пациентов из группы плацебо и элтромбопага.Повышенное образование ретикулина в костном мозгеНе было выявлено клинически значимых случаев у пациентов с ИТП, указывающих на развитие дисфункции костного мозга. Среди пациентов с гепатитом С был выявлен единичный случай образования ретикулина в костном мозге, который привел к отменен терапии.Отчетность о подозреваемых побочных реакцияхОтчетность о побочных реакциях очень важна для дальнейшей оценки пользы и риска препарата Револейд™, в связи с чем, компания просит медицинских работников сообщать обо всех&nbsp;&nbsp;подозреваемых побочных реакциях.

Побочные действия

- повышенная чувствительность к элтромбопагу или любому другому компоненту препарата- детский и подростковый возраст до 18 лет

Противопоказания

Воздействие препарата Револейд™ на другие препаратыИнгибиторы НMG-кофермента АЭлтромбопаг не является субстратом&nbsp;полипептидных транспортеров органических анионов ОАТР1В1, но является его ингибитором. Исследования&nbsp;in&nbsp;vitro&nbsp;также показали, что элтромбопаг является основой и ингибитором белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Применение дневной дозы 75 мг элтромбопага на протяжении 5 дней с одноразовой дозой 10 мг розувастатина - субстрата для ОАТР1В1 и&nbsp;BCRP&nbsp;- 39 здоровыми взрослыми пациентами увеличило плазменное содержание розувастатина Сmax&nbsp;до 103 % (90%&nbsp;CI:82 %, 126 %),&nbsp;AUC&nbsp;0∞ 55% (90%&nbsp;CI:42 %, 69 %). Предполагается взаимодействие с другими ингибиторами редуктазы&nbsp;HMG-кофермента А: правастатином, симвастатином, ловастатином, аторвастатином и флувастатином. При применение с элтромбопагом необходимо назначать более низкую дозу статинов и проводить контроль возможных побочных явлений. Сочетанный прием препарата Револейд™&nbsp;&nbsp;и субстратов полипептидных транспортеров органических анионов&nbsp;&nbsp;(н/п метотрексата) и субстратов белка резистентности рака молочной железы (таких, как топотекан и метотрексат) требует осторожности.Субстраты для цитохрома Р450В исследованиях потребления микросом печени человека элтромбопаг (до&nbsp;100 μМ) не показал ингибирования&nbsp;in&nbsp;vitro&nbsp;энзимов&nbsp;CYP450 1A2,2A6, 2C19, 2D6, 3E1, 3A4/5, 4A9/11 и был ингибитором&nbsp;CYP2С8 и&nbsp;CYP2С9. Применение одноразовой дневной дозы элтромбопага 75 мг в течение 7 дней у 29 здоровых мужчин не вызвало метаболизма 1А2(кофеина), 2С19 (омепразола), 2С9 (флурбипрофена), 3А4 (мидозалама). Не ожидается клинически значимых реакций при взаимодействии с&nbsp;CYP450.Ингибиторы протеазы гепатита СНе требуется коррекция дозировки при совместном применении элтромбопага с телапревиром или боцепревиром. Одновременный прием однократной дозы 200 мг элтромбопага с 750 мг&nbsp;Q8h&nbsp;телапревира не влияет на плазменную экпозицию телапревира.Совместное применение однократной дозы 200 мг элтромбопага с 800 мг&nbsp;Q8h&nbsp;боцепревира не влияет на&nbsp;AUC&nbsp;(0-τ), но повышает Сmax&nbsp;на 20% и снижает Сmin&nbsp;на 32 %. Клиническое значение снижения Сmin&nbsp;не известно. Рекомендуется клиническое и лабораторное мониторирование&nbsp;HCV&nbsp;супрессии.Воздействие других препаратов на препарат Револейд™Поливалентные катионы (образование хелатных комплексов)Элтромбопаг образует хелатные комплексы с поливалентными катионами железа, кальция, магния, алюминия, селена и цинка.Применение однократной дозы элтромбопага 75 мг с содержащими поливалентные катионы антацидами (1524 мг гидрооксида алюминия и 1425 мг карбоната магния) снижает плазменную концентрацию&nbsp;&nbsp;элтромбопага&nbsp;AUС0-∞&nbsp;на 70% (90%&nbsp;CI:64&nbsp;%, 76 %) и&nbsp;Сmax&nbsp;на&nbsp;70%&nbsp;(90%&nbsp;CI:62%, 76%). Антациды, молочные продукты и другие продукты,&nbsp;&nbsp;содержащие поливалентные катионы должны употребляться за 4 часа до или после принятия элтромбопага во избежание значительного снижения абсорбции.Взаимодействие с пищейВведение однократной дозы препарата Револейд™ 50&nbsp;мг со стандартным высококалорийным завтраком, содержащим большое количество жира и молочные продукты, снижает показатель площади под фармакокинетической кривой (AUC0-¥) на 59 % (ДИ 90 %: 54 %, 64 %) и максимальную концентрацию (Cmax&nbsp;) на 65 % (ДИ 90 %: 59 %, 70 %).&nbsp;Пища с небольшим содержанием кальция (&lt;50&nbsp;мг кальция), включающая фрукты, постную ветчину, говядину, фруктовый сок, соевое молоко и крупу без добавок кальция, железа и магния, не оказывает существенного влияния на плазменную экспозицию препарата&nbsp;Револейд™ вне зависимости от калорийности и содержания жира в пище.Лопинавир/ритонавирСовместное применение препарата Револейд™ с лопинавиром/ритонавиром может привести к снижению концентрации элтромбопага. Назначение элтромбопага в дозе 100 мг и лопинавира/ритонавира в дозе 400/100 мг дважды в день&nbsp;&nbsp;снижает показатель площади под фармакокинетической кривой (AUC0-¥) элтромбопага на 17 % (ДИ 90 %: 6.6 %, 26.6 %), в связи с чем данную комбинацию препаратов следует назначать с осторожностью.&nbsp;&nbsp;Необходим тщательный мониторинг количества тромбоцитов для подбора оптимальной дозы элтромбопага при назначении или отмене лопинавира/ритонавира.Элтромбопаг метаболизируется различными путями, включая&nbsp;CYP1A2 и&nbsp;CYP2С8,&nbsp;UGT1A1,&nbsp;UGT1A3. Медицинские препараты, которые содержат или индуцируют 1 энзим вряд ли значительно повлияют на концентрацию элтромбопага, а медицинские препараты, которые содержат или индуцируют множество энзимов могут его повысить (напр., флувоксамин) или снизить (напр., рифампицин).Ингибиторы протеазы гепатита СРезультаты фармакокинетических исследований взаимодействия препаратов показывают, что повторяющееся применение 800 мг&nbsp;Q8h&nbsp;боцепривира или 750 мг&nbsp;Q8h&nbsp;телапревира и единичной дозы элтромбопага 200 мг не вызывает значительных изменений плазмы элтромбопага.Лекарственные препараты для лечения ИТПЛекарственные препараты для лечения ИТП совместно с элтромбопагом при клинических исследованиях включали кортикостероиды, даназол, и/или азатиоприн, внутривенный иммуноглобулин и антирезусный иммуноглобулин. Необходимо следить за уровнем тромбоцитов при применении элтромбопага и других препаратов для лечения ИТП.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Симптомы: В ходе клинических исследований зарегистрирован один случай передозировки, когда пациент принял внутрь 5000 мг элтромбопага. При этом отмечались следующие симптомы: нераспространенная сыпь, преходящая брадикардия, утомляемость и повышение уровня трансаминаз. Количество тромбоцитов достигло&nbsp;672,000/мкл на 18 день после приема указанной дозы с максимумом 929,000/мкл.&nbsp;Данные изменения были обратимыми.Лечение: в&nbsp;случае передозировки возможно значительное увеличение количества тромбоцитов, что может приводить к тромботическим/тромбоэмболическим осложнениям. В случае передозировки следует рассмотреть вопрос о приеме внутрь препаратов, содержащих катионы металлов, например, кальция, алюминия или магния, для связывания и уменьшения всасывания элтромбопага. Следует тщательно контролировать количество тромбоцитов. Лечение препаратом Револейд™ возобновляют в соответствии с рекомендациями по режиму дозирования.Поскольку почечная экскреция не является основным путем выведения элтромбопага, который активно связывается с белками плазмы крови, вероятнее всего, гемодиализ не является эффективным методом существенного ускорения выведения элтромбопага из организма.

Передозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 50 мг.По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливиниламидной и&nbsp;фольги алюминиевой печатной лакированной.По 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по&nbsp;применению на государственном и русском языках помещают в пачку из&nbsp;картона.

Форма выпуска и упаковка

Хранить при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения

4 годаНе использовать после истечения срока годности

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Веллком Оперэйшенс, Великобритания (Priory&nbsp;Street,&nbsp;Ware,&nbsp;Hertfordshire,&nbsp;SG12 0DJ) УпаковщикГлаксо Веллком С.А., Испания(Avenida Extremadura&nbsp;&nbsp;№3, 09400, Aranda de Duero (Burgos)) Владелец регистрационного удостоверенияНовартис Фарма АГ, Швейцария&nbsp;

Револейд Астана

Револейд, таблетки, 50 мг ×28

Инструкция

Где купить Астана

Искать в других городах

Цена на препарат Револейд в Астане начинается от 160 000 тг.