ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл

Лекарственная форма

30 мл препарата содержат


	 активное вещество&nbsp;- рисперидон 30.0 мг,


	 вспомогательные вещества:&nbsp;кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Состав

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Описание

Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон


	 код&nbsp;АТХ&nbsp;N05AX08

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.


	 Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).


	 Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома&nbsp;P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является&nbsp;N-дезалкилирование.


	 Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа1-гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.


	 Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона -&nbsp;&nbsp;через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).


	 После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.


	 Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.


	 У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.


	 Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.

<div>
	 Фармакодинамика
</div>

	 Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и дофаминовым&nbsp;D2-рецепторам.&nbsp;Рисперидон также связывается с&nbsp;α1-адренорецепторами, обладает&nbsp;меньшей аффинностью к&nbsp;H1-гистаминорецепторам и&nbsp;α2-адренорецепторам, не связывается с холинорецепторами.


	 Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой&nbsp;D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых&nbsp;D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;&nbsp;гипотермическое действие&nbsp;-&nbsp;блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.


	 Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакологические свойства

- шизофрения


	 - маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах


	 - краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.


	 - краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия персистирующей агрессии при поведенческих расстройствах у детей старше 5&nbsp;лет и подростков с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, классифицированных по критериям посттравматического стрессового расстройства –&nbsp;IV, у которых выраженность агрессии и других деструктивных установок требует фармакологического лечения. Фармакотерапия должна быть интегральной частью комплексной программы терапии, включающей психосоциальные и образовательные элементы. Желательно, чтобы рисперидон назначал врач - специалист в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии, или врач, специализирующийся в лечении поведенческих расстройств у детей и подростков

Показания к применению

Шизофрения


	 Взрослые


	 Рисперидон&nbsp;назначают один или два раза в сутки.


	 Лечение следует начинать с дозы 2&nbsp;мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4&nbsp;мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4&nbsp;мг&nbsp;до 6&nbsp;мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.


	 При применении в дозах более 10&nbsp;мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16&nbsp;мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется


	 Пациенты пожилого возраста


	 Препарат назначают в начальной дозе по 0.5&nbsp;мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2&nbsp;мг два раза в сутки.


	 Дети и подростки


	 Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.


	 Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах


	 Взрослые


	 Рисперидон&nbsp;назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2&nbsp;мг.


	 При необходимости дозу увеличивают на 1&nbsp;мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24&nbsp;часа.


	 Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1&nbsp;мг дo&nbsp;6&nbsp;мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6&nbsp;мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.


	 Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.


	 Пациенты пожилого возраста


	 Препарат назначают в начальной дозе по 0.5&nbsp;мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2&nbsp;мг два раза в сутки.


	 Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.


	 Дети и подростки


	 Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18&nbsp;лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.


	 Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа


	 Рекомендованная начальная доза - 0.25&nbsp;мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до оптимальной дозы - 0.5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам может быть необходима доза по 1&nbsp;мг два раза в сутки.


	 Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.


	 Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.


	 Нарушения поведения


	 Дети и подростки в возрасте от 5 дo&nbsp;18 лет.


	 Пациенты с массой тела ≥ 50 кг


	 Рекомендованная начальная доза - 0.5&nbsp;мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы - 1&nbsp;мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.5&nbsp;мг один раз в сутки, для других - 1.5&nbsp;мг один раз в сутки.


	 Пациенты с массой тела &lt; 50&nbsp;кг


	 Рекомендованная начальная доза составляет 0.25&nbsp;мг один раз в сутки.&nbsp;Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 0.5&nbsp;мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.25&nbsp;мг один раз в сутки, для других - прием 0.75&nbsp;мг один раз в сутки.


	 Следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения препарата. Не рекомендуется применять более 6 недель.


	 Рисперидон не рекомендуется назначать детям в возрасте до 5 лет из-за недостаточной информации об эффективности и безопасности применения рисперидона при данном показании у детей до 5 лет.


	 Нарушения функции почек и печени


	 У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции осуществляется медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.


	 У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.


	 Независимо от вида терапевтического показания, у пациентов с нарушениями функции почек или печени начальную и терапевтическую дозы рисперидона снижают наполовину и медленнее проводят титрование дозы, поэтому для данной популяции рисперидон&nbsp;следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Пища не влияет на абсорбцию рисперидона.


	 В случае прерывания терапии рисперидоном рекомендуется постепенное снижение дозы. После резкой отмены антипсихотических лекарственных средств, применяемых в высоких дозах, очень редко описываются симптомы, возникающие при их отмене, включая такие как тошнота, рвота, гипергидроз и бессонница. Возможен также рецидив психотических симптомов и возникновение непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).


	 Замена других антипсихотических лекарственных средств нa&nbsp;рисперидон


	 Перед началом приема рисперидона рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами других антипсихотических препаратов по клиническим обоснованиям, то рисперидон&nbsp;рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции&nbsp;антипсихотического препарата. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Способ применения

Побочные действия

- гиперчувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата

Противопоказания

Как и в отношении других антипсихотических лекарственных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с препаратами, пролонгирующими интервал&nbsp;QT, например, с антиаритмическими препаратами (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Этот список носит ориентировочный характер и не является исчерпывающим.&nbsp; 
	 Потенциальное влияние на другие лекарственные средства


	 Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, в частности, алкоголь-содержащими препаратами, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, учитывая повышенный риск возникновения седативного эффекта.


	 Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других допаминовых агонистов.


	 Если данное сочетание считается необходимым, в частности, в терминальной стадии при болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого лекарственного средства.


	 В пострегистрационный период применения рисперидона сообщалось о развитии клинически значимой гипотензии при&nbsp;одновременном приеме рисперидона с антигипертензивными препаратами.


	 Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.


	 Потенциальное влияние других лекарственных средствах на рисперидон


	 Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при совместном применении, например, с рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом, которые индуцируют активность печеночного фермента&nbsp;CYP&nbsp;ЗА4, а также Р-гликопротеина. При назначении или прекращении лечения карбамазепином или другими индукторами печеночного фермента&nbsp;CYP&nbsp;3А4 и (или) /Р-гликопротеином (Р-гп), врач должен скорректировать дозировку рисперидона.


	 Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы&nbsp;CYP&nbsp;2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени концентрацию его активной антипсихотической фракции. Скорее всего, другие&nbsp;CYP&nbsp;2D6 ингибиторы, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме аналогичным образом. В начале или при прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина, врач должен скорректировать дозировку рисперидона.


	 Верапамил, ингибитор&nbsp;CYP&nbsp;ЗА4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови.


	 Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.


	 Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут вызвать увеличение концентрации рисперидона в плазме крови (но не его активной антипсихотической фракции).&nbsp;&nbsp;Амитриптилин не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона или его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только в минимальной степени влияют на активную антипсихотическую фракцию.


	 Эритромицин, ингибитор&nbsp;CYP&nbsp;3А4, не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.


	 Одновременное применение рисперидона и психостимуляторов (например, метилфенидата) у детей и подростков не влияет на фармакокинетику и эффективность рисперидона.


	 Наблюдалась повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при одновременном приеме с фуросемидом.


	 Одновременное применение пероральных форм рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и сочетание этих двух препаратов может привести к аддитивному эффекту активных антипсихотических фракций.


	 Дети и подростки


	 Исследования, касающиеся лекарственный взаимодействий, проводились только у взрослых пациентов.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Симптомы


	 Описанные объективные и субъективные симптомы передозировки возникали по причине усиления фармакологического действия рисперидона. Симптомы включали сонливость и проявления седативного действия, тахикардию, гипотензию и экстрапирамидные симптомы. После передозировки отмечались случаи удлинения интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия&nbsp;типа&nbsp;torsade&nbsp;de&nbsp;pointes&nbsp;отмечалась при одновременном приеме повышенных доз рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки всегда необходимо учитывать вероятность интоксикации одновременно несколькими лекарственными средствами.


	 Лечение


	 Следует восстановить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляцию. Необходимо выполнить&nbsp;промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительными средствами, но только в случае, если от приема&nbsp;препарата не прошло более часа. Следует немедленно начать мониторинг функции системы кровообращения путем постоянной записи электрокардиограммы для выявления возможных нарушений сердечного ритма.


	 Специфичного антидота&nbsp;рисперидона&nbsp;не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и (или) применять симпатомиметические лекарственные средства. В&nbsp;случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и контроль жизненно&nbsp;важных параметров организма следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Передозировка

По 30 мл препарата помещают во флаконы из стекломассы, укупоренные адаптерами и навинчиваемыми крышками с контрольным кольцом.


	 Флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и пипеткой-дозатором помещают в пачку из картона для потребительской тары.


	 Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Форма выпуска и упаковка

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

2&nbsp;года


	 Не применять по истечении срока годности.


	 Период применения препарата после первого вскрытия упаковки – 1 месяц.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

АО «Химфарм»,&nbsp;г. Шымкент,&nbsp;Республика Казахстан

&nbsp;

Рисперидон Раствор для приема внутрь 1 мг / 1 мл 30 мл ×1	13 000 тг.
Рисперидон Таблетки 4 мг ×20	2 000 тг.

Рисперидон Алматы

Рисперидон, раствор, 1 мг / 1 мл 30 мл ×1

Рисперидон, таблетки, 4 мг ×20

Аналоги

Респонгил, таблетки, 4 мг ×20

Респонгил, таблетки, 2 мг ×20

Рисполепт конста, порошок, 25 мг ×1

Риссет, таблетки, 4 мг ×20

Инструкция

Где купить Алматы

Цена на препарат Рисперидон в Алматы начинается от 2 000 тг.