Рофлоксан Таблетки: инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  офлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия  кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза Е6, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза Е6, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета.

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01МА01

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 96%. Максимальная концентрация (Cmax) достигается  через  1-3 часа после однократного приема дозы 200 мг. С белками плазмы крови связывается около 25%. Период полувыведения (Т1/2) независим от дозы  – 4-6 ч. Офлоксацин проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), большинство органов и тканей, создает высокие концентрации в желчи, моче, слюне, мокроте, секрете предстательной железы. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный  клиренс составляет менее 20%).

Фармакодинамика

Рофлоксан – противомикробный, бактерицидный препарат широкого спектра  действия из группы фторхинолонов. Основной механизм действия – специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.

Офлоксацин - антибактериальный синтетический препарат, бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых  к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella,  Enterobacter, Hafnia, Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza, Chlamydie, Legionella, Gardnerella.

Микроорганизмы с различной чувствительностью к офлоксацину: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.

Микрорганизмы, резистентные (нечувствительные) к офлоксацину: например Bacteroides species, Eubacterium species, Fusobacterium species, Peptococci, Peptostreptococci.

Лечение следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции верхних и нижних мочевых путей

- неосложненная уретральная и шейная гонорея

- негонококковый уретрит и цервицит

Для нижеперечисленных инфекций Рофлоксан следует использовать только тогда, когда считается неприемлемым использование антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения этих инфекций:

- сложные инфекции кожи и мягких тканей

- острое обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

Дозы Рофлоксана зависят от типа и тяжести инфекции.

Суточная доза для взрослых - 200-800 мг, один раз в сутки. Суточную дозу офлоксацина до 400 мг можно принимать однократно. В этом случае предпочтительно принимать препарат утром. Большие дозы следует разделять на два приема через равные промежутки времени. Таблетки нужно запивать достаточным количеством жидкости. Принимать препарат можно натощак или при приеме пищи. Не следует принимать одновременно с антацидами.

Инфекции нижних мочевых путей: 200-400 мг в день.

Инфекции верхних мочевых путей: 200-400 мг ежедневно, при необходимости доза может быть увеличена с кратностью приема 2 раза в день.

Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг ежедневно, при необходимости доза может быть увеличена с кратностью приема 2 раза в день.

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: 400 мг однократно.

Уретрит и цервицит, не вызванный гонококками: 400 мг однократно или дважды в день.

Инфекицонные заболевания кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в день.

Нарушение функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендовано принимать данное лекарственное средство перорально или внутривенно следующим образом:

* В зависимости от показаний к применению или интервала между приемом доз.

**Больным с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на диализе, нужно проверять концентрацию офлоксацина в сыворотке крови.

При невозможности определения клиренса креатинина у взрослых, его определяют, используя уровень креатинина в сыворотке крови  по формуле Крокфорта:

Мужчины: вес (кг) х (140 – возраст)

Клиренс креатинина (мл/мин) =  ---------------------------------------------------

 72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

или

Мужчины: вес (кг) х (140 – возраст

Клиренс креатинина (мл/мин) =  ------------------------------------------------------

 0,814 х сывороточный креатинин (мкмоль/л)

Женщины: Клиренс креатинина (мл/мин) = 0,85 х (вышеуказанное значение)

Нарушение функции печени

Рекомендованная максимальная суточная доза – не больше 400 мг офлоксацина из-за возможного сокращения экскреции.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы необходима при сопутствующем нарушении функции почек.

Дети: не рекомендован детям и подросткам до 18 лет.

Продолжительность лечения: продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на лечение. Средняя продолжительность составляет 5-10 дней, за исключением неосложненной гонореи, когда рекомендована разовая доза.

Лечение не должно длиться более 2 месяцев.

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестной частоты* (частота не может быть установлена из-за недостаточности данных).

Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; неизвестной частоты - агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции*, анафилактоидные реакции*, отек Квинке*; очень редко - анафилактический шок*, анафилактоидный шок*.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - анорексия; неизвестной частоты - гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими средствами, гипергликемия, гипергликемическая кома.

Психические нарушения: нечасто - психомоторное возбуждение, нарушение сна, бессонница; редко - психотические расстройства (например, галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, кошмары, депрессия; неизвестной частоты - психотические расстройства и депрессия, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - сонливость, парестезии, дисгезия, паросмия; очень редко - периферическая сенсорная нейропатия*, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие расстройства мышечной системы; неизвестной частоты - тремор, дискинезия, обмороки.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - раздражение глаз; редко - нарушение зрения; неизвестной частоты - увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; очень редко - шум в ушах, потеря слуха; неизвестной частоты - нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия; неизвестной частоты - желудочковая тахикардия типа «пируэт» (у пациентов с риском возникновения удлиненного интервала QT), ЭКГ с удлиненным интервалом QT.

Нарушения со стороны сосудов: редко - гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм; неизвестной частоты - аллергический пневмонит, выраженная одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота; редко - энтероколит (в отдельных случаях геморрагический); очень редко - псевдомембранозный колит*, холестатическая желтуха; неизвестной частоты - панкреатит, запор, метеоризм, диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, гамма-глутамилтрансферазы и/или щелочной фосфатазы), повышение концентрации билирубина в крови; неизвестной частоты - гепатит, возможно в острой форме*; при приеме офлоксацина были зарегистрированы тяжелые повреждения печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда со смертельным исходом, главным образом, у больных с печеночной недостаточностью.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница, приливы, гипергидроз, пустулезная сыпь; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации*, сосудистая пурпура, васкулит, который в отдельных случаях может приводить к некрозу кожи; неизвестной частоты - синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, стоматит, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - тендинит; очень редко - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как и при применении других фторхинолонов, эта нежелательная реакция может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним); неизвестной частоты - рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, разрыв связок, артрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность; частота неизвестна - острый интерстициальный нефрит.

Врожденные, семейные и наследственные нарушения: неизвестной частоты - приступы порфирии у больных порфирией.

Общие расстройства: неизвестной частоты – астения (в том числе при боли в спине, груди и конечностях).

* пострегистрационный опыт применения.

Пациенту следует немедленно проинформировать врача, если развились какие-либо серьезные нежелательные реакции при применении фторхинолонов. Признаки и симптомы серьезных нежелательных реакций включают боли в сухожилиях, суставные и мышечные боли, покалывание или ощущение покалывания, спутанность сознания и галлюцинации.