Роксера Семей

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Сердечно-сосудистая система. Липид-модифицирующие препараты. Липид-модифицирующие препараты, простые. HMG CоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.
Код АТХ С10АА07

- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
- в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней
- профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

Для доз 5 мг, 10 мг и 20 мг
- гиперчувствительность к розувастатину или к любому из вспомогательных веществ препарата
- заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы
- выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин)
- миопатия
- одновременный прием циклоспорина
- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений
- беременность и период лактации
- у женщин детородного возраста при отсутствии эффективных методов контрацепции
Для доз выше 20 мг и до 40 мг дополнительно противопоказаны:
- миопатия или факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолизу, наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе
- умеренные нарушения функции почек (КК < 60 мл/мин)
- гипотиреоз
- анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG - CoА редуктазы или фибратов
- алкогольная зависимость
- ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата
- пациенты азиатской расы
- одновременный приём фибратов
Для всех доз
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента LAPP-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Влияние на почки
У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг), наблюдалась тубулярная протеинурия, и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. У пациентов, принимающих препарат в дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек (не реже чем раз в 3 месяца).
Влияние на скелетные мышцы
При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приёме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях -рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном приёме ингибиторов HMG - CoА редуктазы и эзетимиба. Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие, поэтому комбинация розувастатина с эзетимибом должна применяться с осторожностью.
Как и в случае других ингибиторов HMG - CoА редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата в дозе 40 мг наблюдается чаще.
Измерение креатинфосфокиназы
Креатинфосфокиназу (КФК) нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения уровня КФК; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5- 7 дней следует провести повторное измерение. Нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше, более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
Перед лечением
Аналогично другим ингибиторам HMG CoА редуктазы, препарат Роксера® должен с осторожностью назначаться пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:
- поражения почек
- гипотиреоз
- наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе
- анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG CoА редуктазы или фибратов
- алкогольная зависимость
- возраст старше 70 лет
- ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата
- одновременный приём фибратов
У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. А также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходный уровень КФК выше более, чем в 5 раз, по сравнению с верхней границей нормы, терапию препаратом начинать нельзя.
В процессе лечения
В период терапии препаратом следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или, если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Роксеры или других ингибиторов HMG CoА редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.
В клинических исследованиях не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы HMG CoА редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, азоловыми противогрибковыми средства, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками.
Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами HMG - CoА редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременно назначать Роксеру и гемфиброзил. Преимущества дальнейшего изменения уровней липидов при комбинированном применении Роксеры с фибратами или ниацином (никотиновой кислотой) должны быть тщательно взвешены с учётом возможного риска. Доза 40 мг противопоказана для комбинированной терапии с фибратами.
Роксеру не следует применять одновременно с системными препаратами фузидиевой кислоты или в течение 7 дней после прекращения лечения фузидиевой кислотой. У пациентов, у которых системное применение фузидовой кислоты считается необходимым, лечение статинами следует прекратить на протяжении всего периода лечения фузидиевой кислотой. Сообщалось о случаях рабдомиолиза (включая некоторые летальные исходы) у пациентов, получавших фузидиевую кислоту в комбинации с статинами. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу при появлении любых симптомов мышечной слабости, боли или болезненности. Терапию статинами можно возобновить через 7 дней после последней дозы фузидиевой кислоты. В исключительных случаях, когда требуется пролонгированный системный прием фузидиевой кислоты, например, для лечения тяжелых инфекций необходимость одновременного применения Роксеры и фузидовой кислоты следует рассматривать только в индивидуальном порядке и под тщательным медицинским наблюдением.
Роксеру не следует назначать пациентам, находящимся в состоянии, которые могут привести к миопатии или в состоянии, предрасполагающими к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжёлые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги).
Влияние на печень
Как и в случае других ингибиторов HMG CoА редуктазы, препарат Роксера® должен с осторожностью применяться у пациентов, употребляющих избыточные количества алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Роксера® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы или отмечается стойкое повышение.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера® должна проводиться терапия основных заболеваний.
Раса
Системная концентрация розувастатина у пациентов азиатской расы выше, по сравнению с европейцами.
Ингибиторы протеазы
Одновременное применение с ингибиторами протеаз не рекомендуется.
Интерстициальные заболевания легких
Исключительные случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы при приеме некоторых статинов, особенно при длительной терапии, которые проявляются в виде одышки, непродуктивного кашля и ухудшения состояния здоровья в целом (усталость, потеря веса и лихорадка). Если у пациента подозревается развитие интерстициального заболевания легких, терапия статинами должна быть прекращена.
Сахарный диабет
У пациентов с гликемией натощак 5,6 до 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином повышает риск развития сахарного диабета.