Роцефин Костанай

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

- инфекции дыхательных путей, в особенности пневмонии, а также инфекции ЛОР-органов

- абдоминальные инфекции (перитонит, инфекции желчных путей, а также желудочно-кишечного тракта)

- инфекции почек и мочевыводящих путей

- инфекции половых органов, включая гонорею

- сепсис

- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции

- инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

- менингит

- диссеминированная болезнь Лайма (стадии II и III)

Периоперативная профилактика инфекций при операциях на желудочно-кишечном тракте, желчных путях, в урогенитальной и гинекологической областях, но только в случаях потенциальной или доказанной контаминации.

Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибиотиков, в особенности рекомендации по применению для предотвращения повышения резистентности к антибиотикам.

- гиперчувствительность к цефтриаксону, цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ

- тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе

- гиперчувствительность к растворителю – лидокаину. Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно

- нарушения сердечной проводимости

- острая декомпенсированная сердечная недостаточность

- недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и постнатальный возраст)

- новорожденные с гипербилирубинемией, ввиду риска развития билирубиновой энцефалопатии по причине вытеснения билирубина из связи с сывороточным альбумином под влиянием цефтриаксона

- новорожденные и кальцийсодержащие растворы: препарат Роцефин противопоказан новорожденным (в возрасте до 28 дней), которым требуется или может потребоваться внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные инфузии кальцийсодержащих препаратов, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках, приводящего к летальному исходу.

Зарегистрировано несколько случаев летальных исходов у новорожденных, получавших Роцефин и кальцийсодержащие растворы, при этом в легких и почках при аутопсии обнаруживались преципитаты. В некоторых из этих случаев использовалась одна и та же инфузионная линия для введения препарата Роцефин и кальцийсодержащих растворов, в других случаях в инфузионной линии был обнаружен осадок. Сообщалось по крайней мере об одном неонатальном летальном исходе, когда Роцефин и кальцийсодержащие растворы вводили в разное время и через разные инфузионные линии; при аутопсии преципитатов обнаружено не было. Подобных сообщений в отношении других возрастных категорий пациентов, кроме новорожденных, не поступало.

Лидокаин запрещен к применению в качестве растворителя порошка препарата Роцефин у детей в возрасте младше 15 лет.

У детей в возрасте младше 15 лет в качестве растворителя порошка препарата Роцефин для последующего внутримышечного введения следует использовать воду для инъекций.

Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г.

При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение полученного раствора цефтриаксона противопоказано!

При использовании лидокаина в качестве растворителя у пациентов старше 15 лет рекомендуется провести внутрикожную аллергическую пробу на лидокаин.

При использовании лидокаина в качестве растворителя перед введением раствора следует исключить у пациента наличие противопоказаний к применению лидокаина, а также принять во внимание аллергические реакции на лидокаин в анамнезе.

Гиперчувствительность

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом.

Реакции гиперчувствительности (вплоть до анафилактического шока) могут быть вызваны применением лидокаина, содержащегося в растворителе.

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, в том числе препарат Роцефин или цефтриаксон были зарегистрированы тяжелые кожные нежелательные реакции (SCAR, Severe Cutaneous Adverse Reactions), такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром), реакция Яриша-Герксгеймера (JНR, Jarisch–Herxheimer reaction), мультиформная эритема и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP, Acute Generalized Exanthematous Pustulosis).

Удлинение протромбинового времени

Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время.

Гемолитическая анемия

Случаи иммуноопосредованной гемолитической анемии наблюдались у пациентов, получавших антибактериальные средства класса цефалоспоринов, включая препарат Роцефин. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, в период лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD, Clostridium Difficile-Associated Diarrhea)

Зарегистрированы случаи развития CDAD, ассоциированные с применением почти всех антибактериальных средств, включая препарат Роцефин; случаи CDAD могут варьировать от легкой диареи до колита с летальным исходом.

Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

Суперинфекции

При длительном применении препарата Роцефин может возрасти число нечувствительных возбудителей.

Цефтриаксон-кальциевые преципитаты

Ультразвуковое исследование желчного пузыря у пациентов, получавших цефтриаксон, особенно в дозах 1 г в сутки и более, выявило наличие цефтриаксон-кальциевых преципитатов. Вероятность образования данных преципитатов наиболее высока у пациентов детского возраста.

Панкреатит

В редких случаях у пациентов, получавших препарат Роцефин, зарегистрированы случаи развития панкреатита, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. У большинства пациентов на момент обследования были выявлены факторы риска застоя желчи и билиарного сладжа, например, предшествующие массивная терапия, тяжелые заболевания и полное парентеральное питание.

Энцефалопатия

Сообщалось о развитии энцефалопатии при применении цефтриаксона, в частности у пациентов пожилого возраста с тяжелой почечной недостаточностью или с нарушениями со стороны центральной нервной системы. При подозрении на развитие энцефалопатии, ассоциированной с применением цефтриаксона (симптомы могут включать: нарушение сознания, изменение психического состояния, миоклонус, судороги), следует рассмотреть необходимость отмены цефтриаксона.

Мониторинг анализа крови

При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Влияние на результаты серологических исследований

Во время лечения препаратом Роцефин могут наблюдаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, неферментных методов для определения глюкозы в моче.

Нарушение функции почек

Следует соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нарушением функции почек, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

Новорожденные, дети и подростки

Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами, даже если растворы вводятся с помощью разных инфузионных линий.

Описаны случаи смертельных исходов в результате образования цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках у новорожденных даже при использовании разных инфузионных линий и при введении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов в разное время. Поэтому внутривенные растворы кальция, содержащие кальций, не следует вводить новорожденным, по крайней мере, в течение 48 часов после последнего введения препарата Роцефин.

У пациентов различных возрастных групп случаи образования цефтриаксон-кальциевых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона и внутривенных растворов, содержащих кальций, неизвестны. Тем не менее, следует избегать их одновременного применения у всех пациентов.

Меры предосторожности в отношении лидокаина, содержащегося в растворителе

Риск развития серьезных нежелательных реакций при применении местных анестетиков, таких как лидокаин, увеличивается:

- у пациентов пожилого возраста

- у пациентов с плохим общим состоянием здоровья

- при наличии атриовентрикулярной блокады (поскольку местные анестетики могут угнетать атриовентрикулярную проводимость)

- при наличии тяжелого заболевания печени

- в случае наличия тяжелой почечной недостаточности.

В перечисленных случаях внутримышечную инъекцию препарата Роцефин следует выполнять с осторожностью.

Ввиду возможного аддитивного эффекта необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), следует рассмотреть возможность проведения ЭКГ-мониторинга.

Инъекции растворов, содержащих лидокаин, в область головы и шеи могут привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Натрий

Препарат содержит 83 мг натрия на 1 грамм цефтриаксона, что эквивалентно 4,2% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека.

При одновременном применении высоких доз препарата Роцефин и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.

Существуют противоречивые данные в отношении потенциального увеличения почечной токсичности аминогликозидов при их совместном применении с цефалоспоринами. Оба препарата должны применяться отдельно.

Употребление алкоголя после введения препарата Роцефин не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что характерно для некоторых цефалоспоринов.

Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Бактериостатические препараты могут снижать бактерицидный эффект цефалоспоринов.

Наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими препаратами или между внутримышечным цефтриаксоном и препаратами, содержащими кальций (внутривенными или пероральными) не поступало.

Совместное применение цефтриаксона с антоганистами витамина К может повышать риск развития кровотечений.

Комбинированная терапия

Экспериментально продемонстрировано, что препарат Роцефин и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность данных комбинаций не всегда предсказуема, следует рассмотреть возможность ее применения при развитии тяжелых, жизнеугрожающих инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Вследствие химической несовместимости оба лекарственных средства следует вводить раздельно в рекомендованной дозе.

Лидокаин, содержащийся в растворителе

Фармакокинетические взаимодействия: лидокаин является субстратом ферментов CYP450, CYP1A2 и CYP3A4. Следовательно, сопутствующее применение ингибиторов CYP (например, итраконазола, вориконазола, флуконазола, кларитромицина, эритромицина, циметидина) и индукторов ферментов (например, барбитуратов, карбамазепина, фенитоина, примидона, рифампицина) может ингибировать метаболизм лидокаина.

Фармакодинамические взаимодействия: совместное применение действующих веществ, являющихся структурно сходными с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмические средства, такие как мексилетин или токаинид) может усугублять системные токсические эффекты. Поэтому внутримышечные инъекции препарата Роцефин (с растворителем, содержащим лидокаин) следует назначать с особой осторожностью пациентам, которые проходят лечение данными препаратами.

Эффект миорелаксантов может быть усилен при применении лидокаина.