Ровамицин: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество – спирамицин 1.5 млн МЕ или 3.0 млн МЕ,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая
состав оболочки: титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, гипромеллоза

Таблетки, покрытые оболочкой 1.5 млн. МЕ – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или кремового цвета с маркировкой «RPR 107» на одной стороне
Таблетки, покрытые оболочкой 3.0 млн. МЕ – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или кремового цвета с маркировкой «ROVA 3» на одной стороне

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Спирамицин
Код АТХ J01FA02

Фармакокинетика
Всасывание
Спирамицин всасывается быстро, но не полностью. Прием пищи не влияет на всасывание спирамицина.
Распределение
После приема внутрь 6 миллионов МЕ спирамицина максимальные концентрации в плазме составляют 3.3 µг/мл. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 8 часов.
Спирамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако, он проникает в грудное молоко. Связывание белков плазмы низкое (10%).
Распределение в ткани и слюну очень высокое (легкие: от 20 до 60 µг/г, небные миндалины: от 20 до 80 µг/г, инфицированные пазухи: от 75 до 110 µг/г, кости: 5-100 µг/г).
Через десять дней после прекращения лечения от 5 до 7 µг/г лекарственного вещества остается в селезенке, печени и почках.
Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах).
В организме человека концентрации лекарственного вещества в фагоцитах высокие. Данные свойства объясняют действие макролида на внутриклеточные бактерии.
Метаболизм
Спирамицин метаболизируется в печени, образуя химически неизвестные, но активные метаболиты.
Выведение
Препарат частично выводится с мочой (10% принятой дозы). Выведение с желчью очень высокое: концентрация в 15-40 раз выше, чем концентрация в плазме. Существенное количество спирамицина может быть обнаружено в фекалиях.
Фармакодинамика
Cпектр антимикробного действия
Критические концентрации, различающие восприимчивые штаммы от промежуточных штаммов, а также последние штаммы от резистентных штаммов, представлены ниже:
S ≤ 1 мг/л и R > 4 мг/л.
Распространенность приобретенной резистентности у некоторых видов может варьировать в географическом отношении и с течением времени. Следовательно, полезно иметь местную информацию о распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь ориентирами, указывающими на вероятность восприимчивости бактериального штамма к данному антибиотику.
Полученные данные о распространенности резистентности бактериальных штаммов во Франции указаны в таблице ниже:

Категория	Частота приобретенной резистентности во Франции (>10%) (диапазон)
ВОСПРИИМЧИВЫЕ ВИДЫ
Грамположительные  аэробные микроорганизмы
Bacillus cereus
Corynebacterium diphtheriae
Enterococci	50-70%
Rhodococcus equi
Methicillin-sensitive Staphylococcus
Methicillin-resistant Staphylococcus*	70-80%
Streptococcus B
Неклассифицированный стрептококк	30-40%
Streptococcus pneumonia	35-70%
Streptococcus pyogenes	16-31%
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы
Bordetella pertussis
Branhamella catarrhalis
Campylobacter
Legionella
Moraxella
Анаэробные микроорганизмы
Actinomyces
Bacteroides	30-60%
Eubacterium
Mobiluncus
Peptostreptococcus	30-40%
Porphyromonas
Prevotella
Propionibacterium acnes
Разное
Borellia burgdorferi
Chlamydia
Coxiella
Leptospires
Mycoplasma pneumoniae
Treponema pallidum
УМЕРЕННО ВОСПРИИМЧИВЫЕ ВИДЫ (промежуточная восприимчивость in vitro)
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы Neisseria gonorrhoeae
Анаэробные микроорганизмы Clostridium perfringens
Разное Ureaplasma urealyticum
РЕЗИСТЕНТНЫЕ ВИДЫ
Грамположительные аэробные микроорганизмы
Corynebacterium jeikeium
Nocardia asteroids
Грамотрицательные  аэробные микроорганизмы
Acinetobacter
Enterobacteria
Haemophilus
Pseudomonas
Аэробные микроорганизмы
Fusobacterium
Разное
Mycoplasma hominis

Спирамицин проявляет активность по отношению к Toxoplasma gondii in vitro и in vivo.
* Частота резистентности метициллину составляет приблизительно от 30 до 50% для всех стафилококков и обнаруживается, главным образом, в больничных условиях.

Терапевтические показания основаны на антибактериальной активности и фармакокинетических свойствах спирамицина. Показания представлены с учетом как клинических исследований, выполненных по данному лекарственному препарату, так и его места в ассортименте антибактериальных средств, доступных в настоящее время на рынке
Использование спирамицина ограничивается лечением инфекций, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к лекарственному средству:
- подтвержденный тонзиллофарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А в качестве альтернативы лечению бета-лактамами, особенно когда бета-лактамы не могут быть применены
- острый синусит: с учетом микробиологических характеристик данных инфекций использование макролидов показано, когда лечение бета-лактамами невозможно
- суперинфекции острого бронхита
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония у субъектов:
- без факторов риска
- без тяжелых клинических симптомов
- без клинических признаков, указывающих на пневмококковую этиологию
- при наличии подозрения на атипичную пневмонию независимо от тяжести заболевания и анамнеза
Если предполагается атипичная пневмония, показано назначение макролидов независимо от тяжести и анамнеза заболевания.
- доброкачественные кожные инфекции: импетиго, импетигинизация дерматоза, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно, рожистое воспаление), эритразма
- инфекции ротовой полости
- негонококковые генитальные инфекции
- химиопрофилактика рецидивов острой ревматической лихорадки у пациентов с аллергией на бета-лактамы
- токсоплазмоз у беременных женщин
Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации в отношении надлежащего использования антибактериальных средств.

Пациентам с нормальной почечной функцией:
Взрослые: внутрь 2-3 таблетки по 3 млн МЕ или 4-6 таблеток по 1,5 млн МЕ (суточная доза 6-9 млн ME) в день в 2 или 3 приема.
Дети старше 6 лет: 1.5-3 миллиона МЕ на 10 кг веса тела в день за 2 или 3 приема.
Продолжительность лечения тонзиллофарингита (ангины) составляет 10 дней.
Профилактика менингококкового менингита: для взрослых 3 млн МЕ/12 часов; для детей 75 000 МЕ/кг/12 часов в течение 5 дней.
Таблетки с дозировкой 3 млн МЕ не приемлемы для детей. Они применяются только у взрослых.
Пациентам с почечной недостаточностью:
Корректировка дозы не требуется.
Способ применения: Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Всем нежелательным реакциям, зарегистрированным после выхода препарата на рынок, присваивается статус “с неизвестной частотой”, поскольку оценить частоту распространения надлежащим образом не удается.
Сердечно-сосудистая система
С неизвестной частотой
- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, пируэтная желудочная тахикардия, которая может привести к остановке сердца
Желудочно-кишечный тракт
Часто
- боль в желудке, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея
Очень редко
- псевдомембранозный колит
Кожа и придатки кожи
Часто
- сыпь
С неизвестной частотой
- крапивница, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)
Центральная и периферическая нервная система
Очень часто
- кратковременная парестезия, эпизодически преходящая
Часто
- преходящая дисгевзия
Влияние на печень
Очень редко
- отклонение от нормы функциональных проб печени
С неизвестной частотой
- смешанный, или реже цитолитический холестатический гепатит
Влияние на кровь
С неизвестной частотой
- случаи лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии
Сообщение о подозреваемых неблагоприятных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать о любых случаях подозреваемых побочных реакций через национальную систему отчетности.