Салофальк таблетки 250 мг: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит: месалазина 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат 110 мг, глицин 10 мг, повидон 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, кальция стеарат 5мг, гипромеллоза 2,0 мг, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 42,82 мг, тальк 10,2 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель железа оксид желтый 0,6 мг, макрогол 4,98 мг, бутилметакрилат 0,9 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.

Противовоспалительное кишечное средство.
АТХ:  A07EC02. Месалазин

Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика:
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-б-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое / фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк 250 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-ACK.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20% до 50%, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-ACK. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-ACK составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ±0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.

Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.