Салтрол Семей

Состав на 1 контейнер, в миллиграммах

активные вещества:

салметерола ксинафоат (микронизированный) 7.220 7.220

флутиказона пропионат (микронизированный) 24.90 49.80,

вспомогательные вещества: этанол абсолютный, сорбитана триолеат, пропеллент HFA 134a

Алюминиевый контейнер с дозирующим клапаном, вставленный в пластиковый распылитель светло-фиолетового цвета и темно-фиолетовой крышкой (для дозировки 25/125 мкг).

Алюминиевый контейнер с дозирующим клапаном, вставленный в пластиковый распылитель темно-фиолетового цвета и светло-фиолетовой крышкой (для дозировки 25 мкг/250 мкг).

Содержимое контейнера – суспензия под давлением, после распыления которой на черном листе появляется белое пятно.

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Сальметерол и другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Код АТХ R03АК06

Фармакокинетика

При одновременном применении салметерола и флутиказона в качестве ингаляции, фармакокинетика данных активных веществ аналогична, применению лекарств по отдельности.

Салметерол

Салметерол действует локально в легких, поэтому уровни в плазме не являются показателем терапевтического эффекта. Кроме того, имеются только ограниченные данные о фармакокинетике салметерола из-за технической трудности анализа препарата в плазме из-за низких концентраций в плазме в терапевтических дозах (приблизительно 200 пикограмм/мл или менее), достигнутых после вдыхания дозы.

Флутиказона пропионат

Абсолютная биодоступность одной дозы ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых субъектов колеблется приблизительно от 5 до 11% номинальной дозы в зависимости от используемого ингаляционного устройства. У пациентов с астмой наблюдалась меньшая степень системного воздействия ингаляционного флутиказона пропионата.

Системное всасывание происходит главным образом через легкие изначально быстро, а затем замедляется. Остальная часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но вносит минимальный вклад в системное воздействие из-за низкой растворимости в воде и предсистемного метаболизма, что приводит к оральной усвояемости менее 1%. Существует линейное увеличение системного воздействия с увеличением вдыхаемой дозы.

Распределение флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мкл/мин), большим объемом распределения в установившемся состоянии (приблизительно 300 л) и конечным периодом полувыведения около 8 часов.

Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока. Основным путем является метаболизм в неактивный метаболит карбоновой кислоты, через P450 - ферменты цитохрома CYP3A4. Существуют и другие неизвестные метаболиты в фекалиях.

Почечный клиренс пропионата флутиказона незначителен. Менее 5% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Основная часть дозы выделяется с фекалиями в неизменном виде и в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Салтрол - комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия и обеспечивающих наиболее удобный режим применения β-агонистов и ингаляционных кортикостероидов. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострение состояния.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Салтрол содержит салметерол и флутиказон пропионат, которые имеют разные способы действия.

Соответствующие механизмы действия обоих препаратов обсуждаются ниже.

Салметерол:

Салметерол представляет собой селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия (12 ч) с длинной боковой цепью, который связывается с внешним участком рецептора.

Салметерол производит более длительную бронходилатацию, продолжающуюся не менее 12 часов, чем рекомендуемые дозы обычных агонистов β2 короткого действия.

Флутиказона пропионат:

Флутиказона пропионат, назначаемый при вдыхании в рекомендуемых дозах, оказывает глюкокортикоидное противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению симптомов и обострений астмы с менее неблагоприятными последствиями, чем при системном введении кортикостероидов.

При длительном применении флутиказона пропионата в максимальных дозах в виде ингаляций, суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно восстанавливается до нормы, несмотря на предшествующий прием ГКС внутрь. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, что подтверждается результатами стимуляционного теста. Однако необходимо учитывать, что остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Салтрол предназначен для использования пациентами с астмой от 12 лет и старше.

Салтрол предназначен для регулярного лечения пациентов с умеренной и тяжелой астмой, где целесообразно использовать комбинированный продукт (агонист β2 длительного действия и ингаляционный кортикостероид):

- для пациентов с неадекватным контролем болезни комбинационным кортикостероидом с более низкой дозировкой

или

- для пациентов с уже адекватным контролем болезни ингаляционным кортикостероидом со средней и высокой дозировкой и агонистом β2 длительного действия.