Селофен Алматы

Нервная система. Психолептики. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Залеплон.

Код ATХ N05CF03

- нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность. Преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, синдром беспокойных ног и парасомнии).

Лекарственный продукт противопоказан:

- повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу

- тяжелые нарушения функции печени

- тяжелые нарушения функции почек

- синдром апноэ во сне

- миастения (Myasthenia gravis).

- тяжелая дыхательная недостаточность

- детский возраст до 18 лет.

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

У пациентов, принимающих снотворные и седативные препараты после применения этих лекарств описывают случаи сложных реакций, например вождение транспорта в полусне (англ. ”sleep-driving”) , основанные на вождении транспорта в состояния неполного сознания, с ретроградной амнезией. Такая реакция может наблюдаться у лиц ранее нелеченных или леченных препаратами с седативным и снотворным действием. Правда, поведение, такое как вождение транспорта в полусне, может наблюдаться во время применения только препаратов со снотворным и седативным действием в терапевтических дозах, но вероятнее всего, что риск возникновения таких реакций увеличивается, если употребляется алкоголь и принимаются прочие вещества с угнетающим действием на центральную нервную систему или дозы препарата превышают максимальную рекомендуемую дозу. Учитывая опасность для пациента и риск для окружающих, рекомендуется прекратить применение залеплона у пациентов, у которых наблюдалось вождение транспорта в полусне. После приема препарата со снотворным и седативным действием описывают также прочие сложные реакции в состоянии неполного сознания (например: приготовление и употребление пищи, ведение телефонных разговоров, половое сношение). Также, как и в случае вождения транспорта в полусне, пациенты обычно не помнят такого поведения.

Во время применения препаратов со снотворным и седативным действием, включая залеплон, описывают тяжелые реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции. После приема первой дозы или последующих доз сообщалось о случаях ангионевротического отека, охватывающего язык, голосовые связки или гортань. У некоторых пациентов, принимающих снотворные и седативные препараты отмечают дополнительные симптомы, такие как: удушье, спазм гортани или тошнота и рвота. Иногда необходима была госпитализация и симптоматическое лечение. Если ангионевротический отек, охватывающий язык, гортань или голосовую щель, может наступить обтурация дыхательных путей, приводящая к смертельному исходу. Не следует предпринимать попытки возобновить лечение у пациентов, у которых после терапии залеплоном наступил ангионевротический отек.

Бессонница может быть вызвана физическими и психическими нарушениями. Продолжающаяся или усиливающаяся бессонница после короткого периода применения залеплона может указывать на необходимость повторной оценки состояния пациента.

Залеплон имеет короткий период полуэлиминации и в связи с этим следует решить вопрос об альтернативном лечении, если пациент просыпается преждевременно. Пациентов следует проинформировать о том, что не следует повторно применять препарат в течение одной ночи.

Одновременное применение Селофена с препаратами, действующими на цитохром CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона в плазме.

Переносимость

В случае многократного применения в течение нескольких недель может наступить снижение эффективности снотворного действия короткодействующих бензодиазепинов и продуктов с подобным бензодиазепинам действием.

Зависимость

Применение бензодиазепинов и продуктов с подобным бензодиазепинам механизмом действия может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения; этот риск также повышен у пациентов, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление алкоголя и лекарственных препаратов. В случае развития физической зависимости, резкой отмене лекарственного препарата могут сопутствовать симптомы отмены. Симптомами могут быть: головная боль, миалгия, выраженный страх, напряжение, беспокойство, состояние спутанности сознания, раздражительность. В тяжелых случаях могут наступить симптомы: чувство нереальности окружающего, деперсонализация, повышенная чувствительность к звукам, онемение конечностей и чувство ползания мурашек, повышенная чувствительность к свету, звукам и перцепции, галлюцинации и приступы судорог. В постмаркетинговых исследованиях отмечены случаи зависимости, вызванной залеплоном, который пациенты принимали в комбинации с прочими психотропными препаратами.

Рикошетная бессонница и страх

После отмены лекарственного продукта может наступить в более усиленной форме преходящий синдром, который являлся причиной начала лечения бензодиазепином или его производными. Могут наступить другие реакции, включающие: смены настроения, страх, нарушение сна и беспокойство.

Курс лечения.

Время лечение должно быть наиболее коротким и не должно быть дольше 2-х недель. Не следует увеличивать продолжительность указанного времени лечения без повторного обследования пациента.

В начале лечения следует проинформировать пациента об ограниченном курсе лечения. Важно, чтобы пациент осознавал возможность появления у него синдрома отмены, что может способствовать уменьшению чувства страха при появлении таких симптомов после отмены препарата.

Нарушение памяти и психомоторных функций

Бензодиазепины и подобные бензодиазепину препараты могут вызывать антеградную амнезию и нарушения психомоторных функций. Чаще всего эти симптомы отмечаются в течение нескольких часов после приема препарата. С целью уменьшения риска появления этих симптомов, пациент не должен заниматься деятельностью, требующей значительной психомоторной активности в течение не менее 4 часов после приема препарата.

Психические и парадоксальные реакции

Известно, что после приема бензодиазепина или препаратов со сходным механизмом действия могут наступить следующие симптомы: беспокойство, повышенная возбудимость, раздражительность, сниженное торможение, агрессивность, отсутствие логического мышления, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия, которая не соответствует характеру пациента и прочие бехавиоральные эффекты. Они могут быть вызваны действием активного вещества, возникать самостоятельно или в результате психических или физических нарушений. Вероятность появления этих реакций большая у лиц пожилого возраста. В случае развития таких симптомов следует прекратить лечение. Все новые объективные и субъективные симптомы требуют проведения внимательной и немедленной оценки.

Эритрозин

В составе капсул имеется эритрозин, в связи с этим препарат нельзя назначать и применять пациентам с патологией щитовидной железы. Лекарственный препарат запрещен к применению для детей.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к снотворным; следовательно, Селофен, 10 мг не рекомендуется применять у этой группы пациентов.

Злоупотребление алкоголем и лекарствами

Необходимо с особой осторожностью применять бензодиазепины и продукты с подобным бензодиазепину действием у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или имеющих в анамнезе лекарственную зависимость.

Нарушения функции печени

Бензодиазепины и продукты с подобным бензодиазепину действием не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорить развитие энцефалопатии.

В случае пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени биологическая доступность залеплона увеличена в связи со сниженным клиренсом и поэтому у этих пациентов необходима корректировка дозировки.

Нарушения функции почек

Селофен не показан для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку не проводились соответствующие исследования в этой группе пациентов.

Не требуется коррекция дозы лекарственного продукта у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени, поскольку фармакокинетика залеплона у этих пациентов не изменяется.

Дыхательная недостаточность

Следует соблюдать особую осторожность, назначая седативные препараты пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Психоз

Применение бензодиазепинов и продуктов с подобным бензодиазепинам механизмом действия не рекомендуется для базового лечения психоза.

Депрессия

Бензодиазепины и продукты с подобным бензодиазепину действием не следует применять в монотерапии депрессии или страха, связанного с депрессией (у таких пациентов могут усиливаться суицидальные намерения). Кроме того, в связи с повышенным риском передозировки у лиц с депрессией, количество назначаемого этим пациентам препарата, включая залеплон, следует ограничить до минимальной дозировки.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с алкоголем. Седативное действие лекарственного продукта может усиливаться в случае одновременного применения с алкоголем. Это ограничивает способность к вождению автотранспорта и обслуживания механизмов.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему. Седативное действие лекарственного продукта на центральную нервную систему может усиливаться в случае одновременного применения с препаратами: антипсихотическими (нейролептиками), снотворными, анксиолитическими или седативными, антидепрессивными, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими, анестезирующими и антигистаминными препаратами, обладающими седативным эффектом.

Сочетанное применение однократной дозы 10 мг залеплона с венлафаксином (в форме с модифицированным высвобождением) в дозе 75 мг или 150 мг в сутки не приводило к лекарственным взаимодействиям, вызывающим нарушение памяти (немедленное или отсроченное запоминание слов) или психомоторных функций (тест замены цифровых символов). Также, не отмечено фармакокинетических взаимодействий при применении залеплона и венлафаксина (в форме с модифицированным высвобождением).

Также как в случае опиоидных анальгетиков, может усиливаться эйфорирующее действие, приводящее к формированию физической зависимости.

Циметидин, являющийся неспецифическим относительно сильным ингибитором микросомальных ферментов печени, включая альдегидоксидазу и CYP3A4, увеличивает концентрацию залеплона в плазме на 85% в связи с первичным (альдегидоксидаза) и вторичным (CYP3F4) угнетением активности ферментов, которые определяют биотрансформацию залеплона. В связи с этим рекомендуется соблюдение осторожности при одновременном применении циметидина и лекарственного препарата Селофен.

Одновременное применение препарата Селофен с однократной дозой 800 мг эритромицина, являющегося сильным селективным ингибитором CYP3A4, приводило к повышению концентрации залеплона в плазме на 34%. Рутинная модификация дозировки лекарственного препарат Селофен не является обязательной, но пациента следует проинформировать о возможном потенцировании седативного действия.

В свою очередь рифампицин, как сильный индуктор нескольких микросомальных ферментов печени, включая CYP3A4, может вызвать четырехкратное уменьшение концентрации залеплона в плазме. Одновременное введение лекарственного продукта Morfeo с такими индукторами CYP3A4 как: рифампицин, карбамазепин и фенобарбитал может снизить эффективность залеплона.

Залеплон не влияет на фармакокинетический и фармакодинамический профиль дигоксина и варфарина, то есть препараты, имеющие узкий терапевтический индекс. Кроме того, ибупрофен, являющийся примером препарата, уменьшающего выведение почками, не проявляет взаимодействия с лекарственным препаратом Селофен.