Сертофен (раствор): инструкция по применению

Раствор  для инъекций/ концентрат для приготовления раствора для инфузий, 50 мг/2 мл

1 ампула препарата содержит

активное вещество: декскетопрофена трометамол 73.80 (эквивалентно  декскетопрофену 50 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор

Противовоспалительные и  противоревматические препараты.

Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Код АТХ М01АЕ17

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональной дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг.

Выведение

Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутри- венного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Фармакодинамика

Сертофен оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 часов.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

- купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль)

- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз)

Препарат Сертофен применяют для внутримышечного и внутривенного введения.

Взрослые

Рекомендуемая доза декскетопрофена составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза декскетопрофена не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста

Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза у пожилых пациентов с легкими нарушениями функции почек не должна превышать 50 мг в сутки.

Нарушения функции печени

Для больных с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Сертофен противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя. Внутривенная инъекция (болюсное введение) При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Часто:

- тошнота и/ или рвота

- боли в месте введения препарата, местные реакции в области инъекции, включая воспаление, синяки или кровотечения

Иногда:

- анемия

- бессонница

- головные боли, головокружения, сонливость

- нечеткость зрения

- гипотензия, гиперемия

- боли в животе, диарея, диспепсия,  констипация, гематемезис, сухость в полости рта

- дерматит, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение

- гипертермия, усталость, боли, озноб

Редко:

- отек гортани

- гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия

- парестезия, обмороки

- звон в ушах

- нарушение сердечной деятельности (экстрасистола, тахикардия)

- нарушение деятельности сердечнососудистой системы (гипертензия, тромбофлебит)

- нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (брадипноэ)

- пептическая язва, кровотечение пептической язвы, прободение пептической язвы, язвенный стоматит, обострения колита и болезни Крона

- гепатит, разлитие желчи

- аллергическая сыпь, угри

- ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине

- острая почечная недостаточность, полиурия, боли в области почек, кетонурия, протеинурия

- нарушение менструального цикла, простатические нарушения

- дрожь и периферический отек

- нарушение функциональных проб печени

Очень редко:

- нейтропения, тромбоцитопения, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга

- реакция анафилаксии, включая анафилактический шок

- бронхоспазм, затруднение дыхания

- панкреатит, гастрит

- гепатоцеллюлярные повреждения

- синдром Стивенса – Джонсона, токсический некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, светочувствительность

- нефрит или нефротический синдром

-инфаркт миокарда или инсульт, повышение риска развития артериального тромбоза