Сервонекс Актобе

Нервная система. Психоаналептики. Препараты против деменции. Антихолинэстеразные препараты. Донепезил

Код АТХ N06DA02

- симптоматическое лечение деменции легкой и средней степени тяжести при болезни Альцгеймера

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- наследственная непереносимость фруктозы, первичная недостаточность фермента Lapp - лактазы, мальабсорбция глюкозы - галактозы

- период беременности и кормление грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции Альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Анестезия: СЕРВОНЕКС^®, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать сукцинилхлориновый тип миорелаксации при анестезии.

Сердечно - сосудистая система: учитывая фармакологическое действие, ингибиторы холинэстеразы могут иметь ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (например, брадикардию). Потенциал такого действия может быть особенно важен для пациентов с «синдромом слабости синусового узла» или другими нарушениями суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.

Поступали сообщения о развитии синкопальных состояний и судорог. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз.

В пострегистрационном периоде сообщалось об удлинении интервала QTc и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе или в семейном анамнезе удлинение интервала QTc или получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QTc, у пациентов с соответствующими выявленными заболеваниями сердца (такими как декомпенсированная сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, брадиаритмии) или нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагнезиемия). Таким пациентам может потребоваться клинический мониторинг (ЭКГ).

Желудочно кишечный тракт: следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты НПВП).

Мочевыделительная система: являясь холиномиметиком, донепезил может вызывать затруднение оттока мочи.

Нервная система: предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики имеют потенциал усугублять или вызывать экстрапирамидальные расстройства.

Злокачественный нейролептический синдром (NMS): потенциально опасное для жизни состояние, связанное с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

Если у пациента развился злокачественный нейролептический синдром, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нарушением сознания, повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови, миоглобинурией (рамбдомиолиз) и острой почечной недостаточностью, или обнаружилась высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Дыхательная система: из-за холиномиметического действия ингибитора холинэстеразы следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе. Не следует принимать СЕРВОНЕКС^® одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Выраженные нарушения функции печени: нет данных о применении у больных с выраженной печёночной недостаточностью.

Донепезила гидрохлорид и/или любые его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Метаболизм донепезила не изменяется при одновременном применении дигоксина и циметидина.

Исследования in vitro показали, что изоферменты 3A4 цитохрома P450 и в меньшей степени 2D6 участвуют в метаболизме донепезила. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные in vitro, показывают, что кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. В исследовании на здоровых добровольцах кетоконазол увеличивал среднюю концентрацию донепезила примерно на 30%.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Степень ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, поэтому донепезил следует применять с осторожностью в комбинации с этими препаратами.

Донепезила гидрохлорид может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью. Также возможен синергизм с такими препаратами, как сукцинилхолин и другими миорелаксантами, агонистами холинергических рецепторов или блокаторами β-адренорецепторов, влияющих на проводимость сердца.

Были описаны случаи удлинения интервала QTc и полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении донепезила. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении донепезила в комбинации с другими лекарственными средствами с известной способностью увеличивать длительность интервала QTc и может потребоваться клинический мониторинг (ЭКГ). К таким препаратам относятся:

• антиаритмические средства IA класса (например, хинидин)

• антиаритмические средства III класса (например, амиодарон, соталол)

• некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам, амитриптилин)

• другие антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипрасидон)

некоторые антибиотики (например, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин)

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат СЕРВОНЕКС^® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом фермента лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

Установлена пери- и постнатальная токсичность, поэтому препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.

В случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Донепезил оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять и использовать машины. Деменция может ухудшить способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозы. Способность пациентов, принимающих донепезил, к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке.

Режим дозирования

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение начинают с 5 мг 1 раз в сутки. Препарат необходимо принимать вечером, непосредственно перед сном. Суточную дозу 5 мг следует применять на протяжении одного месяца, чтобы оценить ранние проявления клинического эффекта и достичь равновесных концентраций донепезила гидрохлорида. После клинической оценки эффективности препарата в дозе 5 мг/сутки в течение месяца дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.

Дозы, превышающие 10 мг/сутки, не изучены.

Лечение следует начинать и проводить под контролем врача. Заболевание необходимо диагностировать согласно общепринятым рекомендациям (например DSM, IV, ICD 10 — Международная классификация болезней, 10-й выпуск). Терапию препарата СЕРВОНЕКС^® можно начинать только в случае наличия человека, ухаживающего за пациентом, который будет постоянно контролировать прием таблеток. Поддерживающую терапию необходимо продолжать до тех пор, пока у пациента отмечают терапевтический эффект. В связи с этим необходимо регулярно оценивать клинический эффект донепезила. Если терапевтического эффекта нет, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата. Индивидуальную реакцию на донепезил предусмотреть невозможно.

Особые группы пациентов

Дети

СЕРВОНЕКС^® не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости изменять схему применения препарата для лечения больных с нарушением функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В связи с возможным увеличением экспозиции у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Метод и путь введения

Препарат применяют строго по назначению врача!

СЕРВОНЕКС^® следует принимать внутрь, вечером, непосредственно перед сном.

В случае нарушений сна, включая необычные сновидения, кошмары или бессонницу, можно рассмотреть возможность приема лекарственного препарата СЕРВОНЕКС^® утром.

Симптомы: передозировка ингибиторами холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюноотделением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна нарастающая мышечная слабость, которая может привести к смерти, если задействованы дыхательные мышцы.

Лечение: как и в любом случае передозировки, следует использовать общие поддерживающие меры. Третичные холинолитики, такие как атропин, могут использоваться в качестве противоядия при передозировке препаратом СЕРВОНЕКС. Рекомендуется внутривенное введение сульфата атропина, титруемое до достижения эффекта: начальная доза от 1,0 до 2,0 мг внутривенно с последующими дозами в зависимости от клинического ответа. Сообщалось об атипичных реакциях на кровяное давление и частоту сердечных сокращений при одновременном применении с другими холиномиметиками и четвертичными холинолитиками, такими как гликопирролат. Неизвестно, можно ли удалить донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты с помощью диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Очень часто

- диарея, тошнота

- головная боль

Часто

- простуда

- анорексия

- галлюцинации**, двигательное беспокойство (ажитация) **, агрессивное поведение**, ненормальные сны и кошмары**

- обморок*, головокружение, бессонница

- рвота, дискомфорт в желудке

- кожная сыпь, зуд

- мышечные спазмы

- недержание мочи

- усталость, боль

- травматизм

Нечасто

- судороги*

- брадикардия

- желудочно-кишечное кровотечение, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперсекреция слюны

- незначительное увеличение концентрации креатинкиназы в сыворотке крови

Редко

- экстрапирамидные симптомы

- сино-предсердная блокада, атриовентрикулярная блокада

- нарушение функции печени, включая гепатит***

Очень редко

- злокачественный нейролептический синдром

- рабдомиолиз****

Неизвестно

- повышение либидо, гиперсексуальность

- плеврототонус (синдром Пиза)

- полиморфная желудочковая тахикардия, включая тахикардию типа «пируэт». Удлинение интервала QT на электрокардиограмме

* При обследовании пациентов с синкопальными состояниями или приступами следует учитывать возможность блокады сердца или длительных синусальных пауз.

** Сообщения о галлюцинациях, ненормальных сновидениях, кошмарах, возбуждении и агрессивном поведении разрешились после снижения дозы или прекращения лечения.

*** В случае необъяснимой дисфункции печени следует рассмотреть возможность отмены препарата СЕРВОНЕКС^®.

**** Сообщалось, что рабдомиолиз возникает независимо от злокачественного нейролептического синдрома и в тесной временной связи с началом приема донепезила или увеличением дозы.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество – донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М), лактозы моногидрат (Целлактоза 80), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, коповидон К28, крахмал прежелатинизированный 1500, магния стеарат, вода очищенная

состав оболочки: Опадрай II белый 31G58920: лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия
СП 289 (А), РИИКО Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.),
Тел: +91-1493-516561
факс: +91-1493-516562
Адрес электронной почты: info@kusum.com
Держатель регистрационного удостоверения
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
Д-158A, Окхла Индастриал Ареа, Фаза-I, г. Нью-Дели 110020, Индия
Тел: +91-11-41005147
факс: +91-11-40527575
Адрес электронной почты: info@kusum.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Дәрі-Фарм (Казахстан)», г. Алматы, ул. Хаджи Мукана 22/5, БЦ «Хан-Тенгри», Казахстан
Тел/факс: 8(727) 295-26-50
Адрес электронной почты: phv@kusum.kz