Силует Костанай

Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены, фиксированные комбинации. Диеногест и этинилэстрадиол

Код АТХ G03AA16

Гормональная контрацепция.

Перед назначением препарата Силует следует оценить имеющиеся у женщины индивидуальные факторы риска, особенно касающиеся венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также сравнить риск венозной тромбоэмболии при приеме препарата Силует с другими комбинированными гормональными контрацептивами

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не следует применять при следующих состояниях. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, препарат должен быть немедленно отменен.

- Наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

- Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) – наличие венозной тромбоэмболии в настоящее время (на фоне антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА]).

- Установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S.

- Обширные хирургические вмешательства с длительной иммобилизацией

- Высокий риск венозной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска

- Наличие риска развития артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

- Артериальная тромбоэмболия - наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардия).

- Нарушение мозгового кровообращения - наличие инсульта в настоящее время или в анамнезе или предшествующих ему состояний (например, транзиторная ишемическая атака, ТИА).

- Установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)

- Наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой

- Высокий риск развития артериальной тромбоэмболии вследствие наличия многочисленных факторов риска или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных:

• сахарный диабет с сосудистыми проявлениями

• тяжёлая артериальная гипертензия

• тяжелая дислипопротеинемия

- Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

- Наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени с измененными лабораторными показателями функции печени

- Наличие в анамнезе или в настоящее время опухолей печени (доброкачественных или злокачественных)

- Установленное или предполагаемое злокачественное новообразование, зависимое от половых стероидных гормонов (например, новообразование половых органов или молочных желез).

- Неуточненное вагинальное кровотечение

- Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

- Одновременное применение препарата Силует и лекарственных препаратов, содержащих омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир.

Соотношение польза/риск применения КГК должны оцениваться в каждом конкретном случае при наличии у пациентки следующих заболеваний/состояний, факторов риска:

• Факторы риска тромбоза и тромбоэмболии: курение, ожирение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой

• Порок сердца, в том числе неосложненный, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или цереброваскулярные события у ближайших родственников в возрасте до 50 лет)

• Другие заболевания, потенциально связанные с нарушениями периферического кровообращения: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия

• Врожденный ангионевротический отек

• Гипертриглицеридемия

• Заболевания печени, которые не относятся к противопоказаниям

• Заболевания, которые наблюдались ранее во время беременности или во время предыдущего приема половых стероидных гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, желчнокаменная болезнь, потеря слуха, обусловленная отосклерозом, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама) или обострение данных заболеваний

• Послеродовой период

• Эпилепсия

• Депрессия

Следует ознакомится с информацией по медицинскому применению одновременно применяемых препаратов для выявления потенциальных взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Было показано, что совместное применение с препаратами, содержащими омбитасвир, паритапревир, ритонавир, дасабувир с рибавирином или без него, может привести к повышению активности АЛТ (аланинаминотрансферазы). Поэтому женщины, применяющие препарат Силует, должны перейти на альтернативный метод контрацепции (например, препараты, содержащие только гестагены, или негормональные методы) до начала применения данных препаратов. Прием препарата Силует можно возобновить через 2 недели после завершения терапии данными препаратами.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Силует

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

Тактика

Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней приема. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция ферментов может сохраняться в течение около 4 недель.

Краткосрочное лечение

Женщинам, которые получают лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или иной метод контрацепции в дополнение к применению препарата Силует. Барьерный метод должен использоваться в течение всего времени приема препаратов-индукторов и в течение 28 дней после завершения терапии.

Если применение препарата-индуктора продолжается после приема последней таблетки КОК из текущей упаковки, следует сразу начать прием таблеток из новой упаковки без обычного перерыва в приеме таблеток.

Долгосрочное лечение

Женщинам, получающим длительную терапию препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, рекомендуется использовать другой надежный негормональный метод контрацепции.

Вещества, увеличивающие клиренс КОК (снижающие его эффективность путем индукции микросомальных ферментов), включая барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, и возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Вещества с различным влиянием на клиренс КОК

При одновременном применении с КОК многие комбинированные препараты, содержащие ингибиторы протеаз ВИЧ (вируса иммунодефицита человека) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, в том числе комбинации, включающие ингибиторы вируса гепатита C (ВГС), могут увеличивать или уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях совокупный эффект данных изменений может быть клинически значимым.

Для определения возможных лекарственных взаимодействий и соответствующих рекомендаций следует ознакомится с информацией, представленной в инструкциях по медицинскому применению сопутствующих препаратов для лечения ВИЧ/ВГС. Женщинам, принимающим ингибиторы протеаз или ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, в случае каких-либо сомнений необходимо использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.

Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов)

Клиническая значимость возможных взаимодействий с ингибиторами ферментов остается неясной. Одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 может приводить к повышению концентрации эстрогена и/или прогестина в плазме крови. Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки при одновременном применении с КОК, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раз соответственно.

Влияние препарата Силует на другие лекарственные препараты

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм определенных активных веществ. Соответственно, их концентрации в плазме крови и тканях могут как повышаться (например, циклоспорин), так и снижаться (например, ламотриджин).

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют, что ингибирование ферментов CYP диеногестом маловероятно при его применении в терапевтических дозах.

Клинические данные указывают на то, что этинилэстрадиол подавляет клиренс субстратов CYP1A2 и способствует слабому (например, теофиллин) или умеренному (например, тизанидин) повышению их концентраций в плазме крови.