Симдакс Астана

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Прочие кардиотонические средства. Левосимендан.

Код АТХ С01СХ08

- краткосрочное лечение острой декомпенсированной хронической сердечной недостаточности тяжелой степени при неэффективности традиционной терапии, и при состояниях, когда необходима инотропная поддержка

- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата

- тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия

- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин)

- тяжелые нарушения функции печени

- значительная механическая обструкция, влияющая на наполнение желудочков сердца кровью и/или затрудняющая отток крови из них

- желудочковая тахикардия по типу «пируэт» в анамнезе

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- лица, страдающие алкоголизмом

- эпилепсия

- период беременности и кормления грудью

Начальный гемодинамический эффект Симдакс может вызвать снижение систолического и диастолического давления, следовательно, Симдакс следует применять с осторожностью пациентам с низким уровнем систолического и диастолического давления или с риском возникновения эпизодов гипотензии. Для этих пациентов рекомендуется применение низких доз препарата. Необходимо подбирать дозу, скорость введения и длительность терапии в зависимости от состояния пациента и его ответа на терапию. Выраженную гиповолемию необходимо устранить до проведения инфузии препарата Симдакс. Если наблюдаются чрезмерные изменения показателей артериального давления или сердечного ритма, необходимо уменьшить скорость инфузии или прекратить ее.

Точная продолжительность гемодинамических эффектов не определена, но, как правило, они наблюдаются в течение 7-10 дней. Частично это связано с циркуляцией активного метаболита, концентрация которого в плазме крови достигает максимума примерно через 48 часов после завершения инфузии.

Рекомендуется неинвазивный мониторинг в течение как минимум 4-5 дней после окончания инфузии. Мониторинг рекомендуется продолжать до тех пор, пока снижение артериального давления не достигнет максимума и артериальное давление не начнет снова повышаться, на это может потребоваться более 5 дней, если есть какие-либо признаки продолжающегося снижения артериального давления, но может быть менее 5 дней, если клиническое состояние пациента стабильное. У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени или от легкой до умеренной степени печеночной недостаточности может потребоваться более длительный период наблюдения.

Симдакс следует с осторожностью применять пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Существуют ограниченные данные об элиминации активных метаболитов у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции почек может привести к повышению концентрации активных метаболитов, что может привести к более выраженному и продолжительному гемодинамическому эффекту.

Симдакс следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Нарушение функции печени может привести к длительному воздействию активных метаболитов, что может привести к более выраженному и продолжительному гемодинамическому эффекту.

Инфузия препарата Симдакс может вызвать снижение сывороточной концентрации калия, перед инфузией следует устранить гипокалиемию и контролировать сывороточный уровень калия во время лечения. Возможно снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, следует соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца и сопутствующей анемией.

Инфузию препарата следует проводить осторожно у пациентов с тахикардией, тахисистолической формой мерцательной аритмии или опасными для жизни аритмиями.

Опыт повторного применения препарата ограничен. Опыт применения вазоактивных средств, включая инотропные средства (исключая дигоксин), одновременно с препаратом Симдакс, ограничен. Пользу и риск следует оценивать для каждого отдельного пациента.

Симдакс необходимо применять с осторожностью и под тщательным ЭКГ - мониторингом пациентам с коронарной ишемией, удлиненным интервалом QTc независимо от этиологии, или в том случае, если препарат вводится одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QTc.

Использование Симдакс при кардиогенном шоке не изучено.

Нет данных о применении Симдакс при следующих нарушениях: рестриктивная кардиомиопатия, гипертрофическая кардиомиопатия, недостаточность митрального клапана тяжелой степени, разрыв миокарда, тампонада сердца, инфаркт правого желудочка.

Имеется лишь ограниченный опыт применения препарата при тяжёлой сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих пересадку сердца.

Левосимендан следует применять с осторожностью одновременно с другими внутривенными вазоактивными препаратами, из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии. При популяционном фармакокинетическом анализе не было выявлено признаков взаимодействия между дигоксином и левосименданом. Левосимендан может без потери эффективности применяться у пациентов, получающих β-адреноблокаторы. Одновременное применение изосорбида мононитрата и левосимендана у здоровых добровольцев вызывало значительное усиление ортостатической гипотензии.

В исследованиях in vitro было показано, что левосимендан является ингибитором CYP2C8 и поэтому нельзя исключать, что левосимендан может увеличивать воздействие одновременно применяемых препаратов, которые в основном метаболизируются CYP2C8. Таким образом, следует избегать одновременного применения левосимендана с субстратами, чувствительными к CYP2C8, такими как лоперамид, пиоглитазон, репаглинид и энзалутамид, когда это возможно.

Лекарственный препарат содержит 98 об.% этанола (алкоголя), то есть до 3925 мг на дозу, что равно 99,2 мл пива, 41,3 мл вина на дозу. Препарат влияет и изменяет действие других препаратов. Поскольку введение препарата длится в течение 24 часов, действие алкоголя может быть снижено. Не следует разбавлять до концентрации, превышающей 0,05 мг/мл, ввиду возможного возникновения опалесценции и выпадения осадка.

Применение в педиатрии

Симдакс не следует назначать детям, поскольку опыт его применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет очень ограничен.

Опыт применения левосимендана у беременных отсутствует. Левосимендан у беременных можно применять только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Пострегистрационное применение препарата у женщин, кормящих грудью показало, что некоторые активные метаболиты левосимендана выделяются с грудным молоком и обнаруживаются в молоке в течение 14 дней после начала введения препарата, поэтому женщинам, принимающим левосимендан, следует прекратить кормление грудью во избежание возможных нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы у ребенка.

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Режим дозирования

Доза и продолжительность лечения должны определяться индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и ответом на лечение.

Лечение необходимо начинать с дозы насыщения 6-12 мкг/кг, которая вводится на протяжении не менее 10 минут с последующим беспрерывным введением со скоростью 0.1 мкг/кг/мин. Снижение дозы насыщения до 6 мкг/кг рекомендовано пациентам с сопутствующей внутривенной терапией сосудорасширяющими и/или инотропными средствами в начале инфузий. Клинически выраженная реакция пациента на лечение оценивается при введении дозы насыщения или в течение 30-60 минут с момента коррекции дозы.

Если у пациента при введении препарата развилась гипотензия, тахикардия, то скорость, с которой вводится раствор, можно уменьшить до 0.05 мкг/кг/мин или прекратить введение. Если начальная доза хорошо переносится и необходимо усилить гемодинамический эффект, скорость введения можно увеличить до 0.2 мкг/кг/мин. Рекомендуемая продолжительность введения при остро декомпенсации тяжелой хронической сердечной недостаточности составляет 24 часа. После прекращения введения препарата не наблюдалось никаких признаков развития привыкания или феномена обратного эффекта. Гемодинамические эффекты сохраняются по меньшей мере 24 часа и могут наблюдаться до 9 дней после прекращения инфузии.

Опыт повторного введения Симдакс и одновременного применения вазоактивных препаратов, включая инотропные, за исключением дигоксина, ограничен. Согласно программе REVIVE имеются сведения о введении более низкой дозы насыщения (6 мкг/кг) с одновременным применением вазоактивных препаратов.

Мониторинг лечения

Во время лечения необходимо проводить контроль ЭКГ, артериального давления, частоты сердечных сокращений, диуреза. Контроль параметров рекомендуется производить в течение 3 дней после окончания приема препарата или до тех пор, пока состояние пациента не станет клинически стабильным. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуется наблюдение в течение не менее 5 дней

Чтобы приготовить раствор для инфузии в концентрации 0,05 мг/мл, смешивают 10 мл концентрата с 500 мл 5% раствора глюкозы.

В таблице 1 представлены скорости инфузии для раствора в концентрации 0,05 мг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Таблица 1

Чтобы приготовить раствор для инфузии в концентрации 0,025 мг/мл, смешивают 5 мл концентрата с 500 мл 5% раствора глюкозы.

В таблице 2 представлены скорости инфузии для раствора в концентрации 0,025 мг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Таблица 2

Метод и путь введения

Внутривенный.

Симдакс предназначен для введения в центральные и периферические вены. Как и все парентеральные лекарственные средства, необходимо тщательно осматривать разведённый раствор до введения на наличие твёрдых частиц и изменение цвета.

Приготовленный раствор можно хранить в течение 24 часов при температуре не выше 25°С. С микробиологической точки зрения раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Передозировка препаратом Симдакс может вызвать артериальную гипотензию и тахикардию. В клинических исследованиях гипотензию успешно лечили с помощью вазопрессоров (например, дофамином у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и норадреналином у пациентов, после кардиохирургических операций). Возможно ограничение ответа на лечение при чрезмерном снижении давления наполнения сердца, которое может лечиться парентеральными растворами. Высокие дозы (не менее 0,4 мкг/кг/мин) и инфузия в течение 24 часов увеличивают частоту сердечных сокращений и в некоторых случаях связаны с удлинением интервала QTc. В случае передозировки следует проводить непрерывный мониторинг ЭКГ, повторные определения электролитов в сыворотке крови и инвазивный мониторинг гемодинамики. Передозировка препаратом Симдакс приводит к повышению концентрации активного метаболита в плазме крови, что может привести к более выраженному и продолжительному влиянию на частоту сердечных сокращений, продлевающее период наблюдения.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Симдакс предназначен для применения только в специализированных медицинских учреждениях. Его можно применять в больницах, где есть необходимое оборудование для контроля и оценки состояния пациента, а также, если есть опыт применения инотропных средств.

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных

Очень часто (≥1/10)

- головная боль

- желудочковая тахикардия

- артериальная гипотензия

Часто (≥ от 1/100 до <1/10)

- гипокалиемия

- бессонница

- головокружение

- тошнота, рвота, запор, диарея

- фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая

экстрасистолия, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, экстрасистолия

- снижение уровня гемоглобина

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля качества Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Один мл концентрата содержит

активное вещество - левосимендан 2,5 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кислота лимонная безводная, этанол безводный.

Прозрачный раствор от желтого, оранжево-желтого до оранжевого цвета.

По 5 мл препарата разливают в стеклянные флаконы. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре от 2°C до 8°C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Орион Корпорейшн
Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия
Тел: +358 10 4261
Держатель регистрационного удостоверения
Орион Корпорейшн
Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия
Тел: +358 10 4261
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ORION PHARMA EAST (ОРИОН ФАРМА ИСТ)»
050000, г. Алматы, ул. Толе Би, дом 69, офис 19.
Тел.: 8 (727) 272-61-10
Электронная почта: kz.drugsafety@orionpharma.com