Симекар®: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:

активное вещество - симвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cP (Methocel E5-LV), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кармуазин (Е122), железа оксид желтый (Е172), желтый «солнечный закат» FCF (Е110), синий блестящий (Е 133) индигокармин (Е132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью “10 mg” на одной стороне  и “NOBEL”- на другой стороне (для дозировки 10 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг и 40 мг).

Гиполипидемические. Гипохолестеринемические. Гипотриглицеридемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КoA редуктазы. Симвастатин.

Код АТХ С10АА01

Фармакокинетика.

При приеме внутрь максимальный уровень в плазме наблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается через 12 часов до 10 %. Пища не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин метаболизируется в печени, гидролизуется в метаболиты - гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен с последующей экскрецией с желчью и калом 60 %  и 10-15 % выводится почками в неактивной форме. Симвастатин связывается с белками плазмы на 95 %.  Не установлено, проходит ли через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры

Фармакодинамика

Симвастатин - продукт ферментации Aspergillus terreus, является неактивным  лактоном. Снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме. Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало эффекта – через 2 недель, максимальный эффект через 4-6 недель. При прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню.

- первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии

- комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, не

поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой

- профилактика инфаркта миокарда, нарушение  мозгового кровообращения.

Таблетки принимают внутрь, однократно, вечером в дозе 5-80 мг/сут. До и вовремя лечения назначается диета с ограничением жиров и холестерина. Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение. Коррекция дозы проводится через 4 недели.  При легкой и умеренной гиперхолестеринемии доза составляет 5 мг/сут., а при выраженной гиперхолестеринемии 10 мг/сут. При необходимости повышение дозы, соблюдается 4-недельный интервал. Максимальная суточная доза - 80 мг. Если уровень ЛПНП снижается ниже 75 мг (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы снижается ниже 140 мг (3.6 ммоль/л) нужно уменьшить дозу. Стандартная начальная доза для пациентов с высоким риском развития ИБС составляет 20 мг/сут.  Коррекция режима дозирования осуществляется так же, как и при гиперхолестеринемии с использованием диеты и лечебной физкультуры.

При почечной недостаточности изменения дозы не проводится, поскольку Симекар® выводится почками в небольшом количестве. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей  10 мг/сут. Начальная доза  5 мг, суточная доза 10 мг.

Редко

- миопатия (миозит), рабдомиолиз с/без острой почечной недостаточности, миалгия, судороги (в дозах 20 мг/день), спазмы

- боль в животе, запор, метеоризм, рвота, диарея, диспепсия, панкреатит

- астения, головная боль, парестезия, головокружение, нейропатия

- гепатит/желтуха

- ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром

-  ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит,  тромбоцитопения,  эозинофилия, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови, диспноэ и недомогание

- анемия

- кожная сыпь, зуд, алопеция

Очень редко

- бессонница

- ухудшение памяти

- печеночная недостаточность

Неизвестно

- интерстициальное заболевание легких

- депрессия

- эректильная дисфункция

- тендинопатия, разрывы связок, иммунонекротическая миопатия.

-  легкие нарушения функции печени.

Лабораторные исследования: повышение уровня трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гаммаглютамилтранспептидазы), повышение щелочной фосфатазы, увеличение СОЭ, повышение  креатинкиназы в сыворотке крови.