Синекорт Астана

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические, ингаляционные. Адренергические в комбинации с кортикостероидами или другими лекарственными препаратами, исключая антихолинергические. Формотерол и будесонид.

Код АТХ R03АК07

Астма

Синекорт назначается взрослым и детям (от 12 лет и старше) для регулярного лечения астмы, где целесообразно использовать комбинацию (ингаляционный кортикостероид и агонист β2-адренорецепторов длительного действия):

- пациентам с неадекватно контролируемыми ингаляционными кортикостероидами и ингаляционными агонистами короткого действия β2-адренорецепторов

- пациентам с адекватным контролем ингаляционных кортикостероидов и агонистами длительного действия β2-адренорецепторов.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Синекорт назначается пациентам в возрасте от 18 лет и старше для симптоматического лечения ХОБЛ с объемом форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) <70% прогнозируемого нормального состояния (после бронходилататора) и обострения независимо от регулярной бронходилататорной терапии.

- гиперчувствительность к действующему веществам или к любому из вспомогательных веществ

- при первичном лечении астматического состояния или других острых приступов астмы или ХОБЛ, где необходимы интенсивные меры

- детский возраст до 12 лет.

Фармакокинетические взаимодействия

Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и ингибиторы протеазы ВИЧ), вероятно, заметно увеличат плазменный уровень будесонида, и следует избегать их одновременного применения. Если это невозможно, интервал между назначением ингибитора и будесонида должен быть как можно более продолжительным (раздел «Специальные предупреждения»). Пациентам, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется проводить поддерживающую терапию и облегчающую дыхание терапию с Синекортом.

Кетоконазол, мощный ингибитор CYP3A4, в дозе 200 мг один раз в день, повышал уровень одновременно введенного внутрь будесонида в плазме (разовая доза 3 мг) в среднем в шесть раз. При введении кетоконазола через 12 часов после будесонида, концентрация в среднем увеличивалась только в три раза, показывая, что разделение времени введения может снизить увеличение уровней в плазме. Ограниченные данные об этом взаимодействии для высоких доз ингаляционного будесонида указывают на то, что заметное повышение уровней в плазме (в среднем в четыре раза) может произойти, если итраконазол в дозе 200 мг один раз в день, вводится одновременно с ингаляционным будесонидом (разовая доза - 1000 мкг).

Фармакодинамические взаимодействия

Бета-адренергические блокаторы могут ослаблять или ингибировать действие формотерола. Поэтому Синекорт не следует назначать вместе с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если для этого нет веских причин.

Сопутствующее лечение хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминами (терфенадином) и трициклическими антидепрессантами может продлить интервал QTc и увеличить риск желудочковых аритмий.

Кроме того, L-Dopa, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать сердечную толерантность к β2-симпатомиметикам.

Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы, включая агенты со схожими свойствами, такие как фуразолидон и прокарбазин, может ускорять гипертензивные реакции.

Существует повышенный риск аритмий у пациентов, получающих сопутствующую анестезию с галогенированными углеводородами.

Одновременное использование других бета-адренергических препаратов или антихолинергических препаратов может иметь потенциально аддитивный бронхолитический эффект.

Гипокалиемия может увеличить склонность к аритмиям у пациентов, получающих гликозид наперстянки.

Гипокалиемия может быть вызвана бета2-агонистической терапией и может усиливаться сопутствующим лечением производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками.

Будесонид и формотерол не обнаруживали взаимодействия с другими препаратами, применяемыми для лечения астмы.

Педиатрическая популяция

Исследования взаимодействия были проведены только у взрослых.

При прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозировки, которая не должна резко прерываться.

Если пациенты считают лечение неэффективным или превышают максимальную рекомендованную дозу, необходимо обратиться за медицинской помощью. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы или ХОБЛ потенциально опасно для жизни, вследствие чего пациенту необходимо пройти медицинское обследование. В этой ситуации следует рассмотреть необходимость повышения терапии кортикостероидами, например, курса оральных кортикостероидов, или лечения антибиотиками при наличии инфекции.

Пациентам рекомендуется постоянное использование ингалятора либо Синекорта (для пациентов с астмой, использующих Синекорт в качестве поддерживающей и вспомогательной терапии), либо отдельный бронхорасширитель быстрого действия (для всех пациентов, использующих Синекорт только в качестве поддерживающей терапии).

Пациентам следует принимать Синекорт в качестве поддерживающей терапии, даже если симптомов не наблюдается. Профилактическое использование Синекорта, например, перед физическими упражнениями, не изучено. Облегчающую дозу Синекортом следует принимать в ответ на симптомы астмы, которая не предназначена для регулярного профилактического применения, например, перед физическими упражнениями. Для такого случая следует рассматривать отдельные быстродействующие бронхорасширители.

После достижения контроля симптомов астмы, можно рассмотреть возможность постепенного снижения дозы Синекорта. При снижении дозы необходимо регулярное обследование пациентов. Следует использовать наименьшую эффективную дозу Синекорта.

Пациентам не следует начинать терапию Синекортом во время обострения болезни или при значительном ухудшении астмы.

Во время лечения Синекортом могут возникать серьезные обострения и побочные эффекты, связанные с астмой. Пациентам следует продолжать лечение, однако, необходимо обратиться за медицинской помощью, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми или ухудшаются после начала терапии.

Как в случае другой ингаляционной терапии, также может возникать парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и одышки после дозирования. Если пациент испытывает парадоксальный бронхоспазм, лечение Синекортом следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать, а также назначить альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстродействующий ингаляционный бронходилататор и должен лечиться сразу.

Системные эффекты могут возникать при любом использовании кортикостероидов, особенно при высоких дозах, назначаемых в течение длительного времени. Эти эффекты менее вероятны при ингаляционном лечении, чем при пероральных кортикостероидах. Возможные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, подавление надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракты и глаукомы и в редких случаях ряд психологических или поведенческих нарушений, включая психомоторную гиперактивность, расстройства сна, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Потенциальное воздействие на плотность костной ткани следует рассматривать у пациентов с высокой дозой препарата в течение длительного периода времени, у которых имеются сосуществующие факторы риска развития остеопороза. Информации о влиянии Синекорта на более высокую дозу не имеется.

Если функция надпочечников нарушена вследствие предыдущей системной стероидной терапии, следует проявлять осторожность при переходе пациентов на терапию Синекортом.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом обычно сводят к минимуму потребность в пероральных стероидах, но пациенты, переносящие оральные стероиды, могут в течение значительного времени иметь риск нарушения надпочечникового резерва. Восстановление может занять значительное количество времени после прекращения терапии пероральными стероидами, и, следовательно, стероидозависимые пациенты, перешедшие на ингаляционный будесонид, могут оставаться под угрозой из-за нарушения функции надпочечников в течение значительного времени. В таких случаях функция оси HPA должна регулярно контролироваться.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, также может приводить к клинически значимому подавлению надпочечников. Таким образом, дополнительные системные кортикостероиды следует учитывать в периоды стресса, такие как тяжелые инфекции или плановые операции. Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острое нарушение надпочечников. Симптомы и признаки, которые могут наблюдаться при остром кризе надпочечников, могут быть неясными и могут включать в себя анорексию, боль в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, гипотонию и гипогликемию.

Лечение с помощью дополнительных системных стероидов или ингаляционных будесонидов не должно прерываться внезапно.

Во время пероральной терапии Синекортом будет наблюдаться более низкое системное действие стероидов, которое может привести к появлению аллергических или артритических симптомов, таких как ринит, экзема, боли в мышцах и суставах. В таких случаях следует начать специальную терапию. Может иметься недостаточный глюкокортикостероидный эффект, если наблюдаются такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота и рвота. В таких случаях иногда требуется временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов.

Чтобы свести к минимуму риск инфекции кандидоза ротоглотки, пациенту необходимо ознакомиться с инструкцией о правильном полоскании рта водой после вдыхания дозы. При возникновении орофарингеального кандидоза пациенту следует ополоснуть рот водой после ингаляции.

Следует избегать одновременного лечения итраконазолом, ритонавиром или другими сильными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, временной интервал между введением взаимодействующих препаратов должен быть по возможности наибольшим. Пациентам с сильными ингибиторами CYP3A4 не рекомендуется проводить поддерживающую и облегчающую терапию Синекортом.

Синекорт следует применять с осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, необработанной гипокалиемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подвагочным аортальным стенозом, тяжелой гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с пролонгацией QTc-интервала. Формотерол может вызывать увеличение QTc-интервала.

Необходимость в препарате и дозировку ингаляционных кортикостероидов следует учитывать пациентам с активным или неактивным легочным туберкулезом, грибковыми и вирусными инфекциями в дыхательных путях.

Потенциально серьезная гипокалиемия может быть результатом высоких доз агонистов β2-адренорецепторов. Сопутствующее лечение агонистов β2 -адренорецепторов препаратами, которые могут индуцировать гипокалиемию или потенцировать гипокалиемический эффект, например, ксантиновые производные, стероиды и диуретики, могут усиливать возможное гипокалиемическое действие агониста β2-адренорецепторов. Особую осторожность следует уделять при нестабильной астме с переменным использованием спасательных бронходилататоров, при острой тяжелой астме, поскольку связанный с этим риск может быть усилен гипоксией, а также, когда вероятность гипокалиемии увеличивается. В этих условиях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Что касается всех агонистов β2-адренорецепторов, то у больных с сахарным диабетом следует рассматривать дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

Увеличение числа случаев пневмонии, включая пневмонию, требующую госпитализации, наблюдалось у пациентов с ХОБЛ, получавших ингаляционные кортикостероиды. Имеются свидетельства повышенного риска пневмонии с увеличением дозы стероидов, но это не было убедительно продемонстрировано во всех исследованиях.

Не существует убедительных клинических доказательств внутриклассовых различий в величине риска пневмонии среди ингаляционных кортикостероидных препаратов.

Врачи должны сохранять бдительность в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические особенности таких инфекций совпадают с симптомами обострений ХОБЛ.

Факторы риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают курение, возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжёлую ХОБЛ.

Применение в педиатрии

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. В случае замедления роста терапию следует оценить заново с целью уменьшения дозы ингаляционного кортикостероида до минимального показателя, при котором поддерживается эффективный контроль астмы, если это возможно. Необходимо тщательно взвешивать преимущества терапии кортикостероидами и возможные риски подавления роста. Кроме того, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к детскому специалисту по органам дыхания.

Ограниченные данные долгосрочных исследований позволяют предположить, что большинство детей и подростков, получающих ингаляционный будесонид, в конечном итоге достигают нормального для взрослых роста. Однако наблюдалось начальное небольшое, но временное замедление роста (приблизительно на 1 см). Обычно оно происходит в течение первого года лечения.