Одна таблетка содержит
активное вещество – зопиклон 7,5 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид,
состав оболочки: Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза (40,000 %), титана диоксид (Е 171) (24,000 %), лактозы моногидрат (22,000 %), триацетин (6,000 %), макрогол 3000 (8,000 %)).
Круглые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.
Психотропные препараты. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон
Код АТХ: N05СF01
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-1,5 ч. Через 1 ч после приема всасывается 95 % препарата.
В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Для препарата характерна кинетика первого порядка. Объем распределения равен 100 л. С белками плазмы связывается около 45 % медикамента. Период элиминации зопиклона и его активного метаболита – N-оксида колеблется в пределах 3,5-6 ч. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой концентрация – время, времени достижения максимальной концентрации (Тмакс.) и периода элиминации (Т1/2). Некоторое увеличение полупериода элиминации наблюдается также и у пожилых пациентов.
С мочой выделяется только 4-5 % неизмененного зопиклона. 2 основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие – легкими.
Через 24–48 часов из организма выделяется почти 100 % введенной дозы сомнола.
При печеночной недостаточности требуется корректирование режима дозирования.
Особые группы риска
Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было.
Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объема распределения лекарственного средства.
Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.
Фармакодинамика
Сомнол (зопиклон) является снотворным средством группы психотропных средств – производных циклопирролона. Он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении омега-1 и омега-2-бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и А-рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Препарат практически не влияет на омега-5-бензодиазепиновые периферические рецепторы.
Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.
- преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения)
Для применения внутрь. Применять меньшую эффективную дозу один раз в день непосредственно перед сном и ночью не повторять применения. Таблетку следует проглотить без измельчения или раскусывания.
Взрослые пациенты (в возрасте до 65 лет): рекомендуемая доза – одна таблетка 7,5 мг один раз в день. Дозу 7,5 мг нельзя превысить.
Пожилые пациенты (в возрасте от 65 лет): рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день. Позже эту дозу можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день (только в исключительном случае).
Пациенты с печеночной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день; эту дозу позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Пациенты с почечной недостаточностью: хотя накопление зопиклона или его метаболитов у пациентов с почечной недостаточностью не установлено, лечение рекомендуется начинать с 3,75 мг (½ таблетки) в день.
Пациенты с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день; эту дозу позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет: зопиклон нельзя применять, так как безопасность и эффективность в этой возрастной группе не изучена.
Продолжительность лечения должна быть по возможности кратковременной, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы:
- преходящая бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней
- кратковременная бессонница – 2-3 недели (например, после серьезного несчастного случая)
- при хронической бессоннице может потребоваться продолжение лечения дольше 4 недель (только после повторной оценки состояния пациента)
Прекращение лечения должно быть постепенным для уменьшения риска возобновления бессонницы.
Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Сомнолом. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность.
В тяжелых случаях возможны следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судорожные приступы.
Часто
- сухость во рту
- дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость
Иногда
- головная боль, головокружение
- тошнота
- усталость
- кошмарные сновидения, ажитация
Редко
- антероградная амнезия
- сыпь, зуд
- спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации
- нарушение либидо
- падение (в основном у взрослых пациентов)
Очень редко
- ангионевротический отек, анафилактические реакции
- повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)
Частота неизвестна
- диспепсия
- диплопия
- беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены
- атаксия
- мышечная слабость
покрытые оболочкой, Гриндекс, Латвия
По рецепту
покрытые оболочкой, Гриндекс, Латвия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Штада, Германия
По рецепту
покрытые оболочкой, Рубикон, Беларусь
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Спрей медикал, Великобритания
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Киевмедпрепарат, Украина
По рецепту