Сталево Алматы

Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Дофаминэргические препараты. Допа и ее производные. Леводопа, ингибиторы декарбоксилазы.

Код ATХ N04ВА03

Болезнь Паркинсона. Двигательные нарушения, вызванные неэффективностью дозирования, не стабилизированные при лечении леводопой/ингибиторами допа-декарбоксилазы.

- повышенная чувствительность к активным компонентам или к любому из вспомогательных веществ

- выраженные нарушения функции печени

- узкоугольная глаукома

- феохромоцитома

- совместное применение с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) типов А и В (например, фенелзин, транилципромин)

- совместное применение с селективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) типов А и В

- злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т. ч. анамнезе)

Препарат Сталево не рекомендован для лечения лекарственных экстрапирамидальных реакций.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, тяжелыми сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями, бронхиальной астмой, почечными или эндокринными заболеваниями, язвенной болезнью или судорогами в анамнезе.

У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и имеющих поражения предсердного узла или желудочковые аритмии, необходимо проводить мониторинг работы сердца, особенно в период подбора начальных доз.

Всех пациентов, принимающих препарат Сталево, следует тщательно проверять на предмет изменений психического характера, развития депрессии с суицидальными тенденциями и других значимых антисоциальных реакций. Препарат Сталево с осторожностью назначают пациентам с психозами (в т.ч. в анамнезе).

Совместное лечение с нейролептиками (блокаторами дофаминовых рецепторов, особенно антагонистами D₂-рецепторов) следует назначать с осторожностью. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом на предмет снижения противопаркинсонического действия препарата или ухудшения симптомов болезни Паркинсона.

Возможно применение препарата у пациентов с широкоугольной глаукомой при условии тщательного мониторинга внутриглазного давления.

Прием препарата Сталево может вызывать ортостатическую гипотензию, поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам, принимающим другие лекарственные средства, которые также могут вызвать ортостатическую гипотензию.

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами.

Клинические исследования подтвердили более частое возникновение дофаминэргических нежелательных реакций (например, дискинезии) у пациентов, получающих лечение энтакапоном и агонистами дофамина (бромокриптин), селегилином и амандатином, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо с данной комбинацией. При назначении Сталево может потребоваться коррекция доз других противопаркинсонических препаратов пациентам, не принимающим энтакапон в настоящее время.

Редко возможно возникновение вторичного рабдомиолиза при тяжелых дискинезиях или злокачественном нейролептическом синдроме (ЗНС). Поэтому необходимо проводить тщательный мониторинг при внезапной отмене или снижении дозы леводопы, особенно у пациентов, применяющих нейролептики. ЗНС, включая рабдомиолиз и гипертермию, характеризуется моторными симптомами (ригидность, миоклонус, тремор), изменениями психического состояния (например возбуждение, спутанность сознания, кома), гипертермией, автономной дисфункцией (тахикардия, перепады артериального давления) и повышенным уровнем креатинфосфокиназы в сыворотке крови. В отдельных случаях развиваются лишь некоторые из приведенных симптомов. Ранний диагноз важен для надлежащей терапии ЗНС. После резкого прекращения приема противопаркинсонических средств сообщалось о синдроме, подобном ЗНС, включая мышечную ригидность, повышенную температуру тела, психические изменения и повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. В исследованиях, где внезапно отменяли прием энтакапона, случаи развития ЗНС или рабдомиолиза в связи с отменой выявлены не были. С момента появления энтакапона на рынке известно об отдельных случаях развития ЗНС, особенно при внезапной отмене или уменьшении дозы энтакапона и сопутствующих дофаминэргических препаратов. При необходимости смены лечения препаратом Сталево на леводопу и ингибиторы ДДК, смена должна происходить постепенно; вероятно, потребуется увеличение дозы леводопы.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. В случае длительной терапии требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы.

Пациентам с диареей в анамнезе необходим мониторинг массы тела во избежание избыточной потери массы тела. Длительная или постоянная диарея, возникающая при использовании энтакапона, может быть признаком колита. В этом случае применение препарата необходимо прекратить и назначить соответствующую медикаментозную терапию и обследования.

Пациентов и лиц, осуществляющих уход, следует предупредить о возможных изменениях в поведении, свидетельствующих о нарушении импульсного контроля, включая патологическую зависимость от азартных игр, повышенное либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам или тратам, переедание и компульсивное переедание при применении агонистов дофамина и/или других дофаминэргических препаратов, содержащих леводопу. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития подобных расстройств. В этом случае рекомендуется пересмотреть схему лечения.

Синдром дофаминовой дисрегуляции — это аддиктивное расстройство, приводящее к чрезмерному применению препарата у некоторых пациентов, получавших карбидопу/леводопу. Перед началом лечения пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, необходимо предупредить о потенциальном риске развития синдрома.

Пациентам с анорексией, астенией и уменьшением массы тела за короткий промежуток времени необходимо медицинское обследование и мониторинг функции печени.

Лабораторные исследования. Леводопа/карбидопа могут быть причиной ложноположительного результата экспресс-теста кетонов в моче, при кипячении образца мочи эта реакция не изменяется. Использование методики оксидазы глюкозы может дать ложноотрицательные результаты по глюкозурии.

Другие противопаркинсонические средства. Препарат Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Высокие дозы энтакапона могут влиять на всасывание карбидопы. Однако при рекомендованном дозировании взаимодействия с карбидопой не наблюдалось (200 мг энтакапона до 10 раз в сутки). Взаимодействия между энтакапоном и селегилином у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали леводопу/ингибитор ДДК, не наблюдалось. Суточная доза селегинина при одновременном приеме не должна превышать 10 мг.

Антигипертензивные препараты. При назначении леводопы у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, может возникнуть симптоматическая ортостатическая гипотензия. Может потребоваться коррекция дозы.

Антидепрессанты. Артериальная гипертензия и дискинезия маловероятны при совместном приеме трициклических антидепрессантов и леводопы/карбидопы. Не наблюдалось фармакодинамических взаимодействий между энтакапоном с имипрамином и моклобемидом. В ходе лечения комбинированными препаратами леводопы, карбидопы и энтакапона, включая ингибиторы МАО-А, трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата норадреналина (дезипрамин, мапротилин, венлафаксин) и препараты, метаболизируемых КОМТ (структурные соединения катехола, пароксетин), осуществлялось наблюдение за значительным количеством пациентов с болезнью Паркинсона. Фармакодинамические взаимодействия обнаружены не были. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном приеме перечисленных препаратов и препарата Сталево.

Другие препараты. Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами дофаминовых рецепторов (некоторые нейролептические и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином.

Из-за сродства энтакапона к цитохрому Р450 2С9 in vitro препарат Сталево потенциально может вступить во взаимодействие с действующими веществами, метаболизм которых зависит от данного изофермента, например, с S-варфарином. При совместном применении рекомендуется контроль времени свертывания крови.

Другие формы взаимодействия. Терапевтический эффект препарата может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

При одновременном приеме с препаратами железа необходимо между приемами соблюдать временной интервал в 2-3 ч (леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа).

In vitro. Энтакапон связывается с человеческим альбумином во II позиции, в которой также связываются несколько других лекарственных средств, в том числе диазепам и ибупрофен. Согласно исследованиям in vitro, при терапевтических концентрациях препаратов значительного замещения не ожидается, признаков взаимодействий не обнаружено.