МНН: Телмисартан
ФТГ: Ангиотензина ii рецепторов антагонист
Цены в аптеках: Алматы
Одна таблетка содержит
активное вещество – телмисартан 20,40 или 80 мг соответственно,
вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон (K25), маннитол, магния стеарат, кросповидон
Таблетки круглой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Таблетки продолговатой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 40 мг, 80 мг).
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т ½) – более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза – 20 мг в сутки.
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печеночной недостаточности Т½ не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Фармакодинамика
Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
- лечение эссенциальной артериальной гипертензии
- профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.
В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза Телпреса может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.
Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телпреса 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.
Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекция АД лекарственными средствами, снижающими АД.
Телпрес можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Часто
- головокружение
Нечасто
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)
- инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит
- анемия
- гиперкалиемия
- обморок
- брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия
- нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность
- боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость)
- депрессия, бессонница, синкопе, вертиго
- одышка, кашель
- гипергидроз, кожный зуд, сыпь
- миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы
- повышение концентрации креатинина в крови
Редко
- сепсис (включая случаи с летальным исходом)
- эозинофилия, тромбоцитопения
- гиперчувствительность, анафилактические реакции
- гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)
- бессонница, депрессия, чувство беспокойства
- зрительные расстройства
- одышка
- дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея
- нарушение функции печени/печеночные расстройства
- кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь
- артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)
- снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови
- тромбоцитопения
- обморок, тревожность
- тахикардия
- гриппоподобное состояние
Берингер Ингельхайм Хеллас Сингл Мембер С.А., Греция
По рецепту