Терикс: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон К 30, магния стеарат

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400.

Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с риской на обеих сторонах.

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

Фармакокинетика

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0±0.5 ч. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость цетиризина, однако скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность цетиризина одинаковая для всех лекарственных форм препарата: растворы, капсулы или таблетки.

Объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93±0.3 %. Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками.

Цетиризин проявляет линейную кинетику в пределах 5-60 мг.

Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Примерно две трети дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет примерно 10 часов.

При ежедневном приеме 10 мг в течение 10 дней накопления цетиризина не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.

У пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночно-клеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Терикс, представляет собой метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических рецепторов. Исследования в пробирке связывания рецепторов не показали никакого измеримого родства с другими Н₁-рецепторами. В естественных условиях эксперименты показали, что системное управление цетиризином не влияет существенно на мозговые Н₁-рецепторы.

В дополнение к анти-H₁ эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия, индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления. Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Для взрослых и детей старше 6 лет

-     облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

-     облегчение симптомов крапивницы

Для взрослых и детей 6 лет и старше:

С учетом тяжести симптомов 5 мг (половина таблетки) или 10 мг (одна таблетка) один раз в день

Таблетки необходимо запить стаканом воды.

Пожилым пациентам: имеющиеся данные не предлагают уменьшение дозы у пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: так как цетиризин в основном выделяется через почки, в случаях необходимости применения препарата у таких пациентов, интервалы между приемом препарата, и его доза должны быть подобраны индивидуально (в зависимости от функции почек)

У детей с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована индивидуально (с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела).

Пациенты с печеночной недостаточностью: нет необходимости проводить коррекцию дозы пациентам, имеющим только печеночную недостаточность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется проведение коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности.

Часто:

-     сонливость, усталость, головокружение и головная боль

-     боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

-     фарингит, ринит (у детей)

Нечасто:

-     возбуждение, ажитация

-     парестезия

-     кожный зуд, сыпь

-     астения, недомогание

Редко:

-     гиперчувствительность

-     агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

-     судороги, двигательные расстройства

-     тахикардия

-     нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина)

-     крапивница

-     отеки

-     увеличение веса

Очень редко:

-     анафилактический шок

-     тик

-     нарушение вкусовых ощущений, обморок, тремор, дистония, дискинезия

-     нарушения зрения, нарушения аккомодации, движения глазного яблока

-     дизурия, энурез

-     тромбоцитопения

-     ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема

Неизвестно

-     повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, задержка мочи, позывы к рвоте