Тизанил Караганда

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Тизанидин.

Код АТХ М03ВХ02

- болезненные мышечные спазмы;

- спастичность вследствие рассеянного склероза;

- спастичность вследствие травмы спинного мозга;

- спастичность вследствие черепно-мозговой травмы.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- применение у пациентов со значительным нарушением функции печени, поскольку тизанидин активно метаболизируется в печени.

- Одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин).

Ингибиторы CYP

Одновременное применение умеренных ингибиторов CYP1A2 с препаратом Тизанил не рекомендуется.

Эффекты рикошета наблюдались после резкой отмены тизанидина, особенно после длительной терапии и/или приёма высоких разовых доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. В связи с этим могут возникать артериальная гипертензия и тахикардия. В крайних случаях такая рикошетная гипертензия может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение препаратом Тизанил следует прекращать не резко, а постепенно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть увеличена до 6 раз, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует увеличивать небольшими шагами, корректируя её в соответствии с эффективностью и переносимостью. Если желательно повышение эффективности, рекомендуется сначала вводить более высокую дозу один раз в сутки, прежде чем увеличивать частоту дозирования.

Печеночная недостаточность

Поскольку сообщалось о нарушениях функции печени при применении тизанидина, хотя и редко при применении разовых доз до 12 мг, рекомендуется ежемесячно контролировать функцию печени в течение первых четырёх месяцев лечения. Это относится к дозам 12 мг и более и к пациентам с клиническими признаками, указывающими на нарушение функции печени, такими как необъяснимая тошнота, анорексия или повышенная утомляемость. Лечение препаратом Тизанил следует прекратить, если уровни АЛТ или АСТ в сыворотке в три раза превышают нормальный диапазон в течение длительного периода времени.

Реакции гиперчувствительности

При применении тизанидина сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых суток или двух после введения первой дозы тизанидина. Если анафилаксия или ангионевротический отёк сопровождаются анафилактическим шоком или одышкой, введение препарата Тизанил следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Гипотензия

Во время терапии препаратом Тизанил может возникнуть артериальная гипотензия, в том числе в результате лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными средствами. Наблюдались тяжёлые формы гипотензии, такие как потеря сознания и сосудистый коллапс.

Другое

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (включая, помимо прочего, цизаприд, амитриптилин и азитромицин).

Следует соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. В начале терапии препаратом Тизанил у таких пациентов следует проводить мониторинг ЭКГ через регулярные промежутки времени.

У пациентов с миастенией Тизанил следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших дозу 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших дозу 10 мг/кг/сут.

Поскольку опыт применения у детей и подростков ограничен, применение препарата Тизанил в этой группе пациентов не рекомендуется.

Тизанил следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Тизанил таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, тяжёлой лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Тизанил таблетки.

Абстинентный синдром

Побочные реакции при отмене включают рикошетную гипертензию, тахикардию и гипертонию. Чтобы свести к минимуму риск этих реакций, особенно у пациентов, которые получали высокие дозы (20–28 мг в день) в течение длительного периода времени (9 недель и более) или которые могут одновременно принимать наркотики, дозу следует снижать медленно ( 2–4 мг в день).

Почечная недостаточность

Тизанидин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин), поскольку клиренс снижается более чем на 50%. У таких пациентов во время титрования следует снижать индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличить индивидуальные дозы, а не частоту приема. За этими пациентами следует тщательно наблюдать на предмет появления или усиления выраженности распространенных нежелательных явлений (сухость во рту, сонливость, астения и головокружение) как индикаторов потенциальной передозировки (см. раздел «Противопоказания»).

Седация

Тизанидин может вызывать седативный эффект, который может мешать повседневной деятельности. В исследованиях с многократным введением дозы распространенность седативного эффекта достигла пика после первой недели титрования, а затем оставалась стабильной на протяжении поддерживающей фазы исследования.

Галлюциноз/психоподобные симптомы

Использование тизанидина было связано с галлюцинациями. В двух контролируемых клинических исследованиях в Северной Америке о сформировавшихся зрительных галлюцинациях или бреде сообщалось у 5 из 170 пациентов (3%). Большинство пациентов осознавали, что события были нереальны. У одного пациента на фоне галлюцинаций развился психоз. У одного пациента из этих 5 проблемы продолжались в течение как минимум 2 недель после прекращения приема тизанидина. Следует рассмотреть возможность прекращения приема у пациентов, у которых развиваются галлюцинации.

Одновременное применение препаратов, ингибирующих активность CYP1A2, может повышать уровень тизанидина в плазме.

Одновременное применение препаратов, повышающих активность CYP1A2, может снизить уровень тизанидина в плазме. Это может снизить терапевтический эффект препарата Тизанил.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивало AUC тизанидина в 33 раза, а совместное введение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивало AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и стойкому снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, вялостью и снижением психомоторных способностей. Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов CYP1A2, таких как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, перфлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

Повышенные уровни тизанидина в плазме могут вызвать симптомы передозировки, включая удлинение интервала QT(c).

Одновременное применение тизанидина и антигипертензивных лекарственных средств, включая диуретики, может иногда приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. У некоторых пациентов после резкой отмены тизанидина при одновременном применении антигипертензивных лекарственных средств наблюдались рикошетная гипертензия и рикошетная тахикардия. В крайних случаях рикошетная артериальная гипертензия может привести к цереброваскулярным нарушениям.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Одновременное применение тизанидина с рифампицином снижает концентрацию тизанидина на 50%. Это может снизить терапевтический эффект препарата Тизанил, что может иметь клиническое значение у некоторых пациентов. В этом случае следует избегать длительного одновременного применения. Если длительный одновременный приём всё же планируется, требуется тщательная коррекция дозы (увеличение дозы).

Применение тизанидина курильщикам-мужчинам (>10 сигарет в день) приводило к снижению системного воздействия препарата на 30%. Длительное лечение заядлых курильщиков требует дозы выше средней.

Одновременное применение тизанидина и других препаратов центрального действия (например, седативных средств, психотропных средств, некоторых антигистаминных средств, анестетиков и анальгетиков) может привести к взаимному усилению эффекта. Это относится, в частности, к одновременному употреблению алкоголя, способному изменить или усилить действие препарата Тизанил непредвиденным образом. Тизанидин может усиливать угнетающее центральную нервную систему действие алкоголя.

Тизанил не следует принимать одновременно с агонистами альфа-2-адренорецепторов (например, клонидином) ввиду возможного аддитивного гипотензивного эффекта.

Беременность

Опыт применения у беременных ограничен. В доклинических исследованиях тизанидин не оказывал тератогенного действия, но вызывал сложные роды, повышенную пренатальную и постнатальную смертность, а также задержку развития потомства. В связи с этим препарат Тизанил не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Грудное вскармливание

У животных меньшее количество выделяется в грудное молоко. Нельзя исключать риски для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим тизанидин не следует принимать в период грудного вскармливания.

Фертильность

Женщины детородного возраста должны пройти тест на беременность перед началом лечения препаратом Тизанил.

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о том, что есть вероятность вредного воздействия на плод. Сексуально активным женщинам детородного возраста рекомендуется использовать эффективную контрацепцию (методы, приводящие к частоте наступления беременности менее 1%).

Даже при применении по назначению тизанидин может вызывать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, тем самым нарушая способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. В ещё большей степени это относится к сочетанию с алкоголем.

Режим дозирования

Эффект тизанидина на спастичность максимален в течение 2-3 часов после приёма и имеет относительно короткую продолжительность.

Тизанидин имеет узкий терапевтический индекс и высокую вариабельность концентраций тизанидина в плазме у разных пациентов. Следовательно, время и частота приёма должны подбираться индивидуально, а тизанидин следует назначать разделёнными дозами, до 3-4 раз в сутки, в соответствии с потребностями пациента. В контролируемых клинических исследованиях эффективность наблюдалась при дозах 8 мг и выше, однако ответ значительно варьируется, в связи с чем требуется осторожное титрование.

Поскольку нежелательные явления зависят от дозы, лечение следует начинать с однократной дозы 2 мг, увеличивая её с шагом 2 мг с интервалом не менее половины недели. Следует соблюдать осторожность во избежание превышения дозы, вызывающей желаемый терапевтический эффект.

Разовые дозы тизанидина не должны превышать 12 мг, а общая суточная доза не должна превышать 36 мг, хотя обычно необходимость в превышении 24 мг в сутки отсутствует. При приёме терапевтических доз могут возникать вторичные фармакологические эффекты, однако их можно свести к минимуму путём медленного титрования, чтобы для подавляющего большинства пациентов они не являлись ограничивающим фактором.

Особая группа пациентов:

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен, и применение тизанидина не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от лечения явно превышает риск. Фармакокинетические данные позволяют предположить, что почечный клиренс у пациентов пожилого возраста может снижаться в три раза.

Пациенты детского возраста

Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте до 18 лет ограничен. Тизанидин не рекомендуется к применению у детей.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) лечение следует начинать с дозы 2 мг один раз в сутки с медленным титрованием для достижения эффективной дозы. Увеличение дозы должно происходить с шагом не более 2 мг в зависимости от переносимости и эффективности. Перед увеличением частоты приёма рекомендуется медленно повышать дозу для приёма один раз в сутки. У таких пациентов следует контролировать функцию почек.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Тизанидин противопоказан пациентам со значительным нарушением функции печени. Тизанидин не следует применять пациентам с умеренным нарушением функции печени, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для пациента. Любое лечение следует начинать с самой низкой дозы, а затем осторожно повышать дозу в зависимости от переносимости пациентом.

Метод и путь введения

Применяется внутрь.

Доступно очень мало сообщений о передозировке тизанидина. Все пациенты, перенесшие передозировку тизанидина, выздоровели без осложнений, в том числе один пациент, принявший 400 мг препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT(c), головокружение, миоз, угнетение дыхания, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: рекомендуется выведение вещества из желудочно-кишечного тракта повторным приёмом высоких доз активированного угля. Считается, что форсированный диурез ускоряет выведение препарата Тизанил. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Отмена лечения

Если лечение необходимо прекратить, дозу следует снижать медленно и постепенно, особенно у пациентов, длительное время принимавших более высокие дозы. Таким образом, можно свести к минимуму риск рецидива артериальной гипертензии и тахикардии.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

Нежелательные реакции ранжированы по частоте, начиная с самых частых, следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

В каждой частотной группе нежелательные реакции расположены в порядке убывания серьёзности.

При применении низких доз сообщалось о сонливости, вялости, головокружении, сухости во рту, снижении артериального давления, тошноте, желудочно-кишечных расстройствах и повышении уровня трансаминаз, обычно в виде лёгких и преходящих нежелательных реакций.

При применении более высоких доз нежелательные реакции, о которых сообщалось при приёме низких доз, встречаются чаще и более выражены, но редко бывают настолько серьёзными, чтобы требовалось прекращение терапии.

Кроме того, могут развиться следующие нежелательные реакции: спутанность сознания, артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

Галлюцинации проходят самостоятельно, без признаков психоза, и неизменно возникают у пациентов, одновременно принимающих потенциально галлюциногенные препараты, например, антидепрессанты. Отмечалось повышение активности печёночных трансаминаз в сыворотке крови, обратимое после прекращения лечения.

Рикошетная гипертензия и тахикардия наблюдались после внезапной отмены тизанидина, при его хроническом применении и/или при приёме в высоких суточных дозах и/или при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (см. также раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). В крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к нарушению мозгового кровообращения.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество - тизанидина гидрохлорид 2,288 мг и 4,576 мг (эквивалентно тизанидину 2 мг и 4 мг)

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг).

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 3 и 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Сведения о производителе
Симпекс Фарма Пвт. Лтд.,
C-7 по C-13 & C-59 по C-64,
Sigaddi Growth Center, SIDCUL, Sigaddi,
Kotdwar – 246149, Distt.
Pauri Garhwal, Уттаракханд, Индия
Телефон: 91-11-26169591/ 26169590
Электронная почта: simpexpharma@simpexpharma.net
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «CORAL-MED KAZAKHSTAN», Казахстан
микрорайон 2, дом 28А, офис 401, 402, 408
Алматы, Казахстан
Телефон: +7 727-249-50-57
Электронная почта: coralmedkz@mail.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО «CORAL-MED KAZAKHSTAN», Казахстан
микрорайон 2, дом 28А, офис 401, 402, 408
Алматы, Казахстан
Телефон: +7 727-249-50-57
Электронная почта: coralmedkz@mail.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ConsultAsia», Казахстан
050000, г.Алматы, ул. Шевченко 165 Б, офис 204-207
Телефон: +77051708825
Электронная почта: pv@consultingasia.kz