Тизанил Костанай

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Тизанидин.

Код АТХ М03ВХ02

- болезненные мышечные спазмы;

- спастичность вследствие рассеянного склероза;

- спастичность вследствие травмы спинного мозга;

- спастичность вследствие черепно-мозговой травмы.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- применение у пациентов со значительным нарушением функции печени, поскольку тизанидин активно метаболизируется в печени.

- Одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин).

Ингибиторы CYP

Одновременное применение умеренных ингибиторов CYP1A2 с препаратом Тизанил не рекомендуется.

Эффекты рикошета наблюдались после резкой отмены тизанидина, особенно после длительной терапии и/или приёма высоких разовых доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. В связи с этим могут возникать артериальная гипертензия и тахикардия. В крайних случаях такая рикошетная гипертензия может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение препаратом Тизанил следует прекращать не резко, а постепенно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть увеличена до 6 раз, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует увеличивать небольшими шагами, корректируя её в соответствии с эффективностью и переносимостью. Если желательно повышение эффективности, рекомендуется сначала вводить более высокую дозу один раз в сутки, прежде чем увеличивать частоту дозирования.

Печеночная недостаточность

Поскольку сообщалось о нарушениях функции печени при применении тизанидина, хотя и редко при применении разовых доз до 12 мг, рекомендуется ежемесячно контролировать функцию печени в течение первых четырёх месяцев лечения. Это относится к дозам 12 мг и более и к пациентам с клиническими признаками, указывающими на нарушение функции печени, такими как необъяснимая тошнота, анорексия или повышенная утомляемость. Лечение препаратом Тизанил следует прекратить, если уровни АЛТ или АСТ в сыворотке в три раза превышают нормальный диапазон в течение длительного периода времени.

Реакции гиперчувствительности

При применении тизанидина сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых суток или двух после введения первой дозы тизанидина. Если анафилаксия или ангионевротический отёк сопровождаются анафилактическим шоком или одышкой, введение препарата Тизанил следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Гипотензия

Во время терапии препаратом Тизанил может возникнуть артериальная гипотензия, в том числе в результате лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными средствами. Наблюдались тяжёлые формы гипотензии, такие как потеря сознания и сосудистый коллапс.

Другое

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (включая, помимо прочего, цизаприд, амитриптилин и азитромицин).

Следует соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. В начале терапии препаратом Тизанил у таких пациентов следует проводить мониторинг ЭКГ через регулярные промежутки времени.

У пациентов с миастенией Тизанил следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших дозу 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших дозу 10 мг/кг/сут.

Поскольку опыт применения у детей и подростков ограничен, применение препарата Тизанил в этой группе пациентов не рекомендуется.

Тизанил следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Тизанил таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, тяжёлой лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Тизанил таблетки.

Абстинентный синдром

Побочные реакции при отмене включают рикошетную гипертензию, тахикардию и гипертонию. Чтобы свести к минимуму риск этих реакций, особенно у пациентов, которые получали высокие дозы (20–28 мг в день) в течение длительного периода времени (9 недель и более) или которые могут одновременно принимать наркотики, дозу следует снижать медленно ( 2–4 мг в день).

Почечная недостаточность

Тизанидин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин), поскольку клиренс снижается более чем на 50%. У таких пациентов во время титрования следует снижать индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличить индивидуальные дозы, а не частоту приема. За этими пациентами следует тщательно наблюдать на предмет появления или усиления выраженности распространенных нежелательных явлений (сухость во рту, сонливость, астения и головокружение) как индикаторов потенциальной передозировки (см. раздел «Противопоказания»).

Седация

Тизанидин может вызывать седативный эффект, который может мешать повседневной деятельности. В исследованиях с многократным введением дозы распространенность седативного эффекта достигла пика после первой недели титрования, а затем оставалась стабильной на протяжении поддерживающей фазы исследования.

Галлюциноз/психоподобные симптомы

Использование тизанидина было связано с галлюцинациями. В двух контролируемых клинических исследованиях в Северной Америке о сформировавшихся зрительных галлюцинациях или бреде сообщалось у 5 из 170 пациентов (3%). Большинство пациентов осознавали, что события были нереальны. У одного пациента на фоне галлюцинаций развился психоз. У одного пациента из этих 5 проблемы продолжались в течение как минимум 2 недель после прекращения приема тизанидина. Следует рассмотреть возможность прекращения приема у пациентов, у которых развиваются галлюцинации.

Одновременное применение препаратов, ингибирующих активность CYP1A2, может повышать уровень тизанидина в плазме.

Одновременное применение препаратов, повышающих активность CYP1A2, может снизить уровень тизанидина в плазме. Это может снизить терапевтический эффект препарата Тизанил.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивало AUC тизанидина в 33 раза, а совместное введение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивало AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и стойкому снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, вялостью и снижением психомоторных способностей. Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов CYP1A2, таких как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, перфлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

Повышенные уровни тизанидина в плазме могут вызвать симптомы передозировки, включая удлинение интервала QT(c).

Одновременное применение тизанидина и антигипертензивных лекарственных средств, включая диуретики, может иногда приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. У некоторых пациентов после резкой отмены тизанидина при одновременном применении антигипертензивных лекарственных средств наблюдались рикошетная гипертензия и рикошетная тахикардия. В крайних случаях рикошетная артериальная гипертензия может привести к цереброваскулярным нарушениям.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Одновременное применение тизанидина с рифампицином снижает концентрацию тизанидина на 50%. Это может снизить терапевтический эффект препарата Тизанил, что может иметь клиническое значение у некоторых пациентов. В этом случае следует избегать длительного одновременного применения. Если длительный одновременный приём всё же планируется, требуется тщательная коррекция дозы (увеличение дозы).

Применение тизанидина курильщикам-мужчинам (>10 сигарет в день) приводило к снижению системного воздействия препарата на 30%. Длительное лечение заядлых курильщиков требует дозы выше средней.

Одновременное применение тизанидина и других препаратов центрального действия (например, седативных средств, психотропных средств, некоторых антигистаминных средств, анестетиков и анальгетиков) может привести к взаимному усилению эффекта. Это относится, в частности, к одновременному употреблению алкоголя, способному изменить или усилить действие препарата Тизанил непредвиденным образом. Тизанидин может усиливать угнетающее центральную нервную систему действие алкоголя.

Тизанил не следует принимать одновременно с агонистами альфа-2-адренорецепторов (например, клонидином) ввиду возможного аддитивного гипотензивного эффекта.