Тизерцин Астана

Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения – 15-30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.
Фармакодинамика
Тизерцин - слабый нейролептик из группы производных фенотиазина - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности, по сравнению с хлорпромазином.
Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других сильных нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.
Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.