Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Травопрост.
Код АТХ S01EЕ04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика Абсорбция
Травопрост является эфирным пролекарством. Он всасывается через роговицу, в которой изопропиловый эфир гидролизируется до активной свободной кислоты. Пик концентрации свободной кислоты в водянистой влаге, составляющий 20 нг/г, достигается через 1-2 часа после местного применения травопроста. Концентрация в водянистой влаге снижалась с периодом полувыведения около 1,5 часов. Распределение
После закапывания травопроста в глаза системное воздействие активной свободной кислоты является низким. Пиковые концентрации активной свободной кислоты в плазме, составляющие 25 пг/мл или менее, отмечается через 10-30 минут после закапывания препарата. Затем, через 1 час после закапывания, ее содержание в плазме быстро снижается до уровня менее 10 пг/мл, который является пределом количественного определения. Поскольку концентрации в плазме низкие, а выведение идет очень быстро после местного применения, период полувыведения активной свободной кислоты из организма человека установить не удалось. Биотрансформация
Как травопрост, так и активная свободная кислота выводятся в основном в процессе метаболизма. Пути системного метаболизма параллельны таковым эндогенного простагландина F2 которые характеризуются уменьшением 13-14 двойных связей, окислением 15-гидроксильной и β-окислительной сегментации боковой верхней цепи. Выведение
Травопрост в форме свободной кислоты и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Действие травопроста изучали у пациентов с печеночной недостаточностью от средней до тяжелой степени и у пациентов с почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина менее 14 мл/мин). Отсутствует необходимость в корректировке дозы для данной категории пациентов. Фармакодинамика Механизм действия
Травопрост, являющийся аналогом простагландина F2 это высокоселективный агонист, обладающий выраженным сходством с рецептором FP простагландина, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги по трабекулярной сети и увеосклеаральным протокам. Снижение внутриглазного давления наблюдается примерно через 2 часа после применения препарата, максимальный эффект наблюдается через 12 часов. Значительное снижение внутриглазного давления может сохраняться в течение 24 часов после однократной дозы.
Показания к применению
- повышенное внутриглазное давление у взрослых пациентов с открытоугольной формой глаукомы
- внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов
- повышенное внутриглазное давление у детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет с детской глаукомой
- внутриглазная гипертензия у детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет